TEKOSĠT 400 mg I.M/I.V Liyofilize Toz içeren Flakon Steril - Apirojen FORMÜL: Her flakon 400 mg liyofilize teiokoplanin ve 24,8 mg sodyum klorür içerir. Çözücü ampul: 3ml enjeksiyonluk su içerir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ: Teikoplanin, bakteri hücre duvarının sentezini bozarak etki gösteren ve vankomisine benzeyen glikopeptid grubundan bir antibiyotiktir. Ancak vankomisinden daha uzun etkili olup hem damar içine (I.V) hem de kas içine (I.M.) enjeksiyon tarzında uygulanabilir. Teikoplanin, Actinoplanes teichomyceticus un fermentasyonu ile elde edilir. Hem aerob, hem de anaerob gram pozitif bakteriler üzerinde etkilidir. Etkili olduğu bakteriler: Staphylococcus aureus ve koagülaz negatif stafilokoklar (metisiline duyarlı ya da dirençli), streptokoklar, enterokoklar, Listeria monocytogenes, mikrokoklar, Eikenella corrodens, JK grubu korinebakteriler ve Clostridium difficile dahil gram pozitif anaeroblar ve peptokoklar. Dirençli bakteriler: Nocardia asteroites, Laktobasillus türleri, Lökonostok ve tüm gram negatif bakteriler. Bakterisid sinerji, grup D streptokok ve stafilokoklara karģı aminoglikozitlerle birlikte invitro olarak gösterilmiģtir. Rifampisin ya da fluoro kinolonların teikoplaninle in-vitro kombinasyonları birincil olarak additif etki ve bazen de sinerji gösterir. Teikoplanine karģı in-vitro bakteriyel direnç oluģmamıģ olup diğer antibiyotik grupları ile (penisilin, sefalosporin, makrolid, tetrasiklin, aminoglikozidler, rifampisin, kloramfenikol gibi) çapraz rezistans göstermez. Farmakokinetik Özellikleri: Absorpsiyon: Teikoplanin, mide-barsak kanalından çok az düzeyde emilir, bu yüzden parenteral yoldan uygulanır. 400 mg tek dozajlık I.V. uygulamayı takiben, 20-50 μg/ml.lık doruk plazma konsantrasyonuna bir saat sonra ulaģılır. I.M. uygulamayı takiben yaklaģık %90 biyoyararlılık ile iyi absorbe edilir. 3 mg/kg dozajlık I.M. uygulamadan sonra, 7 μg/ml.lık doruk plazma konsantrasyonu 2 saat sonra ulaģılmaktadır. Dağılma: İnjeksiyonu takiben teikoplanin hızla deri, yağ ve kemikler dahil dokulara geçer ve böbrekler, trake, akciğerler ve adrenallerde yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Beyin omurilik sıvısına 1/6
penetrasyonu zayıftır. Akyuvarlar tarafından alınmakta ve %90-95 i plazma proteinlerine bağlanmaktadır. Teikoplanin in yarılanma ömrü çok uzundur, doz hesaplamaları için öngörülen yarılanma ömrü 60 saattir. Böbrek fonksiyonu düģük olduğunda yarılanma ömrü uzar. Hemodiyalizle vücuttan uzaklaģtırılamaz. Metabolizma: Metabolizması çok düşüktür, yaklaşık % 5 dir. Atılım: Teikoplanin değiģmeden glomerüler filtrasyonla idrar yolundan atılır. ENDĠKASYONLARI: Teikoplaninin temel kullanım alanları Ģunlardır: - Metisiline dirençli olanları da dahil olmak üzere stafilokokların ve enterokokların neden olduğu ciddi infeksiyonların (osteomiyelit, artrit, cilt ve yumuģak doku infeksiyonları, postoperatif yara infeksiyonları, protez infeksiyonları vd) tedavisi - Ġnfektif endokarditin tedavi ve profilaksisi - Ayaktan sürekli periton diyalizi yapılan hastalarda geliģen peritonitin tedavisi - Ġmmünkompromize hastalarda Gram-pozitif koklara bağlı olarak geliģen infeksiyonların tedavisi - Diğer antibiyotiklerle birlikte mikst infeksiyonların tedavisi - Psödomembranöz entero kolitin tedavisi (oral) - Yüksek risk taģıyan kalp hastalarının diģ ameliyatlarında. - Penisilinler veya sefalosporinlere karģı alerjisi bulunan hastalardaki enfeksiyonlarda KONTRENDĠKASYONLARI: Teikoplanine karģı veya genellikle glikopeptit antibiyotiklere karģı duyarlığı olan hastalarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: Çapraz duyarlılık görülebileceğinden dolayı, diğer antibiyotiklere karģı aģırı duyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Böbrek bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır. Tedavi süresi uzadığı zaman, hematolojik testler, böbrek ve karaciğer fonksiyon analizleri periyodik olarak yapılmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastaların uzun süreli tedavisi ve nörotoksik ve/veya nefrotoksik etkileri olan ilaçlarla birlikte ya da ardıģık kullanım durumlarında böbrek ve iģitme testlerinin yapılması gerekmektedir. Tedavi antibiyogram sonuçlarına göre uygulandığında daha doğru antibiyotik kullanımı sağlamak mümkün olur. GeliĢebilen olası bir süperenfeksiyona karģı uygun tamamlayıcı bir tedavi gerekebilir. Gebelikte Kullanımı (kategorisiz) : Yapılan çalıģmalarda herhangi bir teratojenik etkiye veya fertilite kaybına rastlanmamıģ olsa da, kesinleģmiģ ve olası hamilelikte kullanılmaması tavsiye edilir. Emzirme döneminde kullanımı: Anne sütüne geçiģi hakkında yeterli bilgi olmadığından dolayı, emziren kadınlarda kullanılmamalıdır. 2/6
Araç ve Makine Kullanımına Etkisi: Araç ve makine kullanımı üzerine etkileri olduğunu gösteren veriler bulunmamaktadır. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER: Teikoplanin, genellikle iyi tolere edilmektedir. Yan etkiler, nadiren tedavinin kesilmesini gerektirse de genellikle hafif ve geçicidir. Ciddi yan etkiler seyrektir. Lokal reaksiyonlar: eritem, lokal ağrı, tromboflebit, enjeksiyon yerinde apse. AĢırı duyarlılık: kızarıklık, prurit, ateģ, bronkospazm, anafilaktik reaksiyonlar, anafilaktik Ģok, titreme, ürtiker, anjiyoödem, eksfoliatif dermatit (seyrek), toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson Syndrom u dahil eritema multiform (seyrek). Gastrointestinal: bulantı, kusma, diyare. Hematolojik: eozinofili, lökopeni, trombositopeni, tromboz, nötropeni, geri dönüģümlü agranülositoz (nadir). Karaciğer fonksiyonu: serum transaminaz ve/veya serum alkalin fosfatazda yükselme. Böbrek fonksiyonu: serum kreatininde geçici yükselme, böbrek yetmezliği. Santral sinir sistemi: baģ dönmesi, baģ ağrısı. Otik/vestibüler: hafif duyma kaybı, kulak çınlaması ve vestibüler rahatsızlık. Diğer: Süperenfeksiyon (duyarlı olmayan organizmaların aģırı çoğalması). BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER: Aminoglikozitler, kolistin, siklosporin, sisplatin, etakrinik asit, furosemid ve amfoterisin B gibi nörotoksik veya nefrotoksik etkiye sahip ilaçlarla birlikte ya da ardıģık kullanılması durumunda ilaç etkileģimi görülebilir ve bu istenmeyen etkilerin Ģiddetlenmesine yol açabilir. Bu gibi durumlarda böbrek fonksiyon ve iģitme testleri periyodik olarak yapılmalıdır. YapılmıĢ olan klinik çalıģmalarda, teikoplaninin, diğer antibiyotikler, anestezik ajanlar, antihipertansifler, antidiyabetikler ve kardiyak ilaçlarla birlikte uygulanmasında herhangi bir etkileģim saptanmamıģtır. Antibiyotik kullanan hastalarda oral antikoagülanların aktivitesinde artıģ olduğunu gösteren bir çok vaka bildirilmiģtir. KULLANIM ġeklġ VE DOZU: 3/6
Her kutuda bir adet 400 mg teikoplanin içeren flakon ve bir adet injeksiyonluk su ampulu bulunur. TEKOSĠT sulandırıldıktan sonra I.V. veya I.M. yoldan uygulanabilir. I.V. uygulama, 1 dakika sürecek Ģekilde hızlı injeksiyon veya 30 dakika sürecek Ģekilde yavaģ infüzyonla uygulanabilir. Dozaj genellikle günde bir kez uygulanır, ancak tedavinin ilk günü 12 saat aralıkla ikinci bir dozun verilmesi uygun olabilir. Tedavi süresi enfeksiyonun tipi, Ģiddeti ve hastanın verdiği klinik yanıta bağlıdır. Teikoplanin in serum konsantrasyonunun ölçülmesi tedavinin yönlendirmesine yardımcı olur. Genellikle Ģiddetli enfeksiyonlarda serum düzeyi minimum 10 mg/l olmalıdır. Yeni doğanlarda yalnızca infüzyon yöntemi kullanılmalıdır. Enfeksiyonun tipine ve Ģiddetine göre eriģkin dozları aģağıdaki gibidir. - ġiddetli Enfeksiyonlar: Endokardit, eklem ve kemik enfeksiyonları, septisemi gibi durumlarda, yükleme dozu, ilk üç dozaj için 12 saatte bir 6 mg/kg (400 mg lık) I.V. enjeksiyon Ģeklinde olup idame dozu ise günde bir kez 6 mg/kg (400 mg lık I.V. veya I.M. enjeksiyon Ģeklindedir. Bu durumlarda tedavi süresi 3 hafta veya daha fazla olabilir. - Orta Dereceli Enfeksiyonlar: Alt solunum yolu, idrar yolu, deri ve yumuģak doku enfeksiyonlarında yükleme dozu, ilk gün 6 mg/kg (400 mg.lık) tek doz I.V. enjeksiyon olup tedaviye günde 3 mg/kg (200 mg.lık) tek dozlar halinde I.V. veya I.M. enjeksiyonlarla devam edilir. - Ortopedik Profilaksi: Anestezi verildiği sırada 400 mg.lık I.V. tek doz. - Cerrahi Profilaksi: Anestezi verildiği sırada 400 mg lık (veya vücut ağırlığı 85 kg ın üzerindeki hastalarda 6 mg/kg dozunda) IV tek doz - Clostridium difficile den kaynaklanan antibiyotiğe bağlı ishal: Günde iki defa 200 mg lık dozlar Staphylococcus aureus un neden olduğu endokardit ve Ģiddetli enfektif yanıklarda idame dozu 12 mg/kg a kadar yükseltilebilir. * Vücut ağırlığı 85 kilonun üzerindeki hastalarda dozaj vücut ağırlığına göre ayarlanmalıdır. Çocuklarda: 2 aydan büyük ve 16 yaģından küçük çocuklarda: Yükleme dozu, ilk üç dozaj için 12 saatte bir 10 mg/kg Ģeklinde olup tedaviye 6 mg/kg idame dozu ile devam edilir. Dozaj enfeksiyonun Ģiddetine göre ayarlanmalıdır. ġiddetli enfeksiyonlarda ve nötropenik hastalarda oluģan enfeksiyonlarda, yükleme dozu ilk üç dozaj için IV olarak 12 saatte bir 10 mg/kg Ģeklinde olup tedaviye günde bir kez IV olarak 10 mg/kg lık doz ile devam edilir. 2 aylıktan küçük bebeklerde: Yükleme dozu, tedavinin ilk günü için 16 mg/kg lık tek doz Ģeklinde olup tedaviye günde bir defa 8 mg/kg idame dozu ile devam edilir. Belirlenen dozlar 30 dakikalık intravenöz infüzyon yoluyla uygulanır. YaĢlı hastalarda: Doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak böbrek bozukluğu olan yaģlı hastalarda doz ayarlaması gereklidir (Bkz. böbrek yetersizliği). Böbrek yetersizliği: 4/6
Böbrek bozukluğu olan hastalarda dozaj ayarlanması yapılmalıdır. Bu ayarlama aģağıdaki Ģekilde yapılabilir. - Tedavinin ilk üç gününde tedavi normal Ģekilde uygulanır. Dördüncü günden itibaren orta dereceli böbrek yetmezliklerinde (kreatinin klirens = 40-60 ml/dak) günde bir kez günlük dozun yarısı ile tedaviye devam edilir. ġiddetli böbrek yetmezliklerinde (kreatinin klirens = <40 ml/dak) yine dördüncü günden itibaren günde bir kez uygulanmak üzere, günlük doz üçte bire düģürülmelidir. - Veya normal günlük dozaj her 2 veya 3 günde bir uygulanarak dozaj ayarlaması yapılabilir. Ayaktan sürekli periton diyalizi yapılan hastalarda geliģen peritonitin tedavisi: Yükleme dozu IV olarak uygulanan 400 mg lık tek dozdur. Ardından ilk hafta, her torbada 20 mg/l, ikinci hafta için torbada bir 20 mg/l ve üçüncü hafta gece boyunca uygulamada kalan torba için 20 mg/l olarak tedaviye devam edilir. KULLANMA TALĠMATI: Flakon 3 ml steril injeksiyonluk suyla aģağıda belirtilen Ģekilde sulandırılır ve I.M. veya I.V. olarak uygulanır. 1. Bir enjektör ile çözücü ampulün içindeki suyun tamamı çekilir. 2. Enjektörün içinde 0.2 ml su kalacak Ģekilde suyun kalanı flakona yavaģ yavaģ enjekte edilir. 3. Sulandırma yapılırken tozun tümünün çözünmesine ve köpük oluģmamasına dikkat edilmelidir. Bunun için, solüsyonu hiç sallamadan toz çözününceye kadar flakon iki ellerin arasında hafifçe döndürülerek injeksiyonluk preparat hazırlanır. 4. Hazırlanan solüsyon flakondan enjektör ile çekilir. Hazırlanan solüsyonun konsantrasyonu 1.5 ml de 100 mg (200 mg lık flakon) ve 3 ml de 400 mg (400 mg lık flakon) olacaktır. Eğer hazırlama esnasında solüsyonda köpük oluģursa 15 dakika beklemek gerekir. Hazırlanan izotonik solüsyonun ph ı 7.5 dir. 5. SulandırılmıĢ solüsyon doğrudan veya aģağıdaki solüsyonlarla seyreltilerek enjekte edilebilir. - % 5 dekstroz injeksiyonu - % 0.9 sodyum klorür injeksiyonu - Sodyum laktat bileģik injeksiyonu - % 0.18 sodyum klorür ve % 4 dekstroz injeksiyonu - % 1.36 veya % 0.86 dekstroz içeren periton diyaliz solüsyonları Bu solüsyonlar 2-8 o C de saklanmalıdır ve 24 saatten fazla bekletildiğinde kullanılmamalıdır. Dondurulmamalıdır. Teikoplanin ve aminoglikozid solüsyonları injeksiyondan önce karıģtırılmamalıdır, doğrudan karıģtırıldıklarında geçimli değildirler. DOZ AġIMI VE TEDAVĠSĠ: Doz aģımından kaynaklanan belirtiler pek Ģiddetli değildir. Teikoplanine karģı herhangi bir antidot bulunmamaktadır. Doz aģımında semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Teikoplanin hemodiyaliz yoluyla dolaģımdan uzaklaģtırılamaz. 5/6
SAKLAMA KOġULLARI: 25 C nin altındaki oda sıcaklığında ıģıktan korunarak, ambalajında saklanmalıdır. Çocukların göremeyeceği, eriģemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Sulandırıldıktan sonra 2-8 o C buzdolabında saklanmalıdır. 24 saatten uzun süre bekletilen solüsyonlar kullanılmamalıdır. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ MUHTEVASI: Her kutuda 400 mg liyofilize teikoplanin ve 24,8 mg Sodyum klorür içeren I.M., I.V. uygulamaya uygun 1 adet flakon ve 1 adet 3 ml enjeksiyonluk steril su içeren ampul vardır. DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: Tekosit 200 mg IM/IV Liyofilize Toz İçeren Flakon; 1 adet flakon ve 3 ml enjeksiyonluk steril su içeren ampul. RUHSAT SAHĠBĠ: KOÇAK FARMA Ġlaç ve Kimya Sanayi. A.ġ. BağlarbaĢı, Gazi Cad. No. 64-66 Üsküdar / ĠSTANBUL RUHSAT TARĠHĠ VE NO: 12.12.2007-213/75 ĠMAL YERĠ (Flakon ve Çözücü ampul): KOÇAK FARMA Ġlaç ve Kimya Sanayi A.ġ. Organize Sanayi Bölgesi Çerkezköy / TEKĠRDAĞ Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi: 6/6