PROSTERİT 5 mg FİLM TABLET

Transkript

1 PROSTERİT 5 mg FİLM TABLET FORMÜLÜ Beher film tablet 5 mg finasterid ihtiva eder. Boyar maddeler: Sarı demir oksit, titanyum dioksit, indigo karmin aluminyum lake içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikleri: Finasterid, sentetik bir 4-azasteroid bileģiğidir. Bu, yeni bir sınıf olan spesifik 5 alfa-redüktaz inhibitörlerinin ilk üyesidir. 5 alfa-redüktaz, testosteronu çok daha potent bir androjen olan dihidrotestosterona (DHT) metabolize eden intraselüler bir enzimdir. Finasteridin androjen reseptörüne hiçbir afinitesi yoktur. Finasterid, dolaģımdaki ve prostat içindeki DHT'nin düģürülmesinde oldukça etkindir. Finasteridin oral alımından sonraki 24 saat içinde, 5 alfa-redüktaz inhibisyonuna bağlı olarak dolaģımdaki DHT miktarında bariz bir düģme olur. Selim prostat hiperplazisi (BPH) 50 yaģın üstündeki erkeklerde sık rastlanan bir bulgudur ve prevalansı yaģın ilerlemesi ile artıģ göstermektedir. Prostat bezinin büyümesi ve buna bağlı olarak BPH'nin ortaya çıkması testosteronun prostat içersinde DHT'ye dönüģtürülmesine bağımlıdır. Diğer androjen aracılıklı süreçler gibi, BPH'de yavaģ ilerleyen bir hastalıktır. Dolayısı ile BPH'nin klinik belirtilerinin geri döndürülmesi için tedavinin aylarca sürmesi gerekebilir. Finasterid, 5 alfa-redüktazın kompetifit inhibitörüdür. Finasteridin spesifik bir 5 alfa redüktaz inhibitörü olduğu ve androjen reseptörlerine hiçbir afinitesi olmadığı in vitro ve in vivo olarak gösterilmiģtir. Farmakokinetik Özellikleri: Ġnsanda 14C-finasteridin oral uygulamasını takiben, dozun % 39'u idrara metabolit olarak itrah edilirken (idrara hemen hemen hiç değiģmemiģ ilaç itrah edilmez), toplam dozun % 57'si feçes ile atılır. Bu çalıģmada saptanan iki finasterid metaboliti, finasteridin 5 alfa-redüktaz aktivitesinin ancak küçük bir fraksiyonunu oluģturur. Finasteridin oral biyoyararlığı, intravenöz referans dozuna oranla yaklaģık % 80 oranındadır. Biyoyararlılığı yemekten etkilenmez. Maksimum finasterid plazma konsantrasyonlarına uygulamadan yaklaģık iki saat sonra ulaģılır ve emilim 6 ile 8 saat sonra tamamlanır. Finasteridin plazma eliminasyon yarı ömrü 6 saattir. Proteine yaklaģık % 93 oranında bağlanır. Finasteridin plazma klirensi 165 ml/dakika ve dağılım hacmi 76 litre dolayındadır. Tek bir 5 mg lık finasterid dozu DHT'nin serum konsantrasyonunda hızlı bir düģme sağlamıģtır; bu maksimum etkisi 8 saat sonra gözlenmiģtir. Finasteridin plazma düzeyleri 24 saat boyunca değiģiklikler gösterirken, serum DHT düzeylerinin bu süre boyunca sabit kalması; ilacın plazma konsantrasyonlarının direkt olarak DHT plazma konsantrasyonları ile iliģkili olmadığını göstermektedir. BPH hastalarında, 5 mg/gün dozunda 12 ay boyunca verilen finasteridin dolaģımdaki DHT konsantrasyonlarını yaklaģık % 70 ve prostat hacmini ise ortalama % 20 oranlarında 1/5

2 düģürdüğü gösterilmiģtir. Ek olarak, PSA düzeylerinin baģlangıç değerlerine oranla % 50 oranında düģmesi prostat epitelyal hücre büyümesindeki azalmayı düģündürmektedir. DHT düzeylerinin supresyonu ve hiperplastik prostatın regresyonu ile PSA düzeylerindeki düģme 24 aya kadar süren çalıģmalarda sürdürülmüģtür. Bu çalıģmalarda dolaģan testosteron düzeyleri yaklaģık % 10 oranında yükselmekle birlikte fizyolojik aralıklar içinde kalmıģtır. ENDİKASYONLARI Prosterit, selim prostat hiperplazisinin (BPH) tedavi ve kontrolünde ve ürolojik olguların önlenmesinde endikedir. Akut idrar tutulması riskini azaltır. Prostatektomi ve prostatın transüretral gibi rezeksiyon gibi cerrahi müdahale riskini azaltır. BüyümüĢ prostatın ferilemesine neden olur ve idrar akıģını düzelterek BHP ya iliģkin asemptomları hafifletir. KONTRENDİKASYONLARI Prosterit, kadın veya çocuklarda kullanılmaz. Prosterit, aģağıdaki hallerde kontrendikedir. * Bu ürünün herhangi bir komponentine karģı aģırı duyarlılık * Gebelik-Gebe olan veya olabilecek kadınlar UYARILAR / ÖNLEMLER Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Prosterit tedavisine olumlu bir yanıt hemen elde edilemeyeceği için, rezidüel idrar hacmi fazla olan ve idrar akımı çok azalmıģ hastalar obstrüktif üropati açısından dikkatle izlenmelidir. Prostat Kanseri : Hastaların, prosterit tedavisine baģlanmadan önce ve daha sonra da periyodik olarak prostat kanseri teģhisine yönelik diğer değerlendirmelerin yanında dijital rektal muayene ile de kontrolleri önerilmektedir. Prostat kanseri saptanmasında serum PSA değerleri kullanılmaya baģlanmıģtır. Genellikle baģlangıç PSA değerlerinin 10 ng/ml.den yüksek olması daha ileri değerlendirmeleri ve biyopsi kararını desteklerken, 4 ile 10 ng/ml arasındaki PSA değerleri için daha ileri tetkikler önerilmektedir. PSA değerinin 4 ng/ml.nin altında olmasının, prostat kanseri olasılığını dıģlamayacağı göz önünde tutulmalıdır. Finasterid, prostat kanseri varlığında dahi serum PSA konsantrasyonlarında bir düģmeye yol açmaktadır. Finasterid tedavisi altındaki hastalarda kaydedilen herhangi bir gecikmiģ PSA yükselmesi dikkatle değerlendirilmeli ve Prosterit tedavisine tam uyulmamıģ olabileceği de göz önünde tutulmalıdır. BPH hastalarında gerçekleģtirilen kontrollü klinik çalıģmalarda, finasteridin prostat kanseri teģhisi üzerinde herhangi bir etkisi olmadığı görülmüģtür. Serum PSA konsantrasyonları hasta yaģı ve prostat hacmi ile iliģkili, prostat hacmi ise hasta yaģı ile ilgilidir. PSA laboratuar sonuçları değerlendirilirken, Prosterit tedavisindeki hastaların PSA düzeylerinin genellikle düģtüğü gerçeği gözönünde tutulmalıdır. Hastaların çoğunda PSA'daki hızlı düģüģ tedavinin ilk aylarında görüldükten sonra PSA düzeyleri sabit hale gelir. Tedavi sonrasındaki düzey, tedavi öncesindeki düzeyin yaklaģık yarısı kadardır. Bu fark bazı bireysel farklılıklar gösterebilmekle birlikte tüm PSA değerleri için öngörülmektedir. Bu yüzden Prosterit ile 6 ay veya daha fazla tedavi edilen tipik hastalarda, tedavi görmeyen hastalardaki normal değerler ile bir karģılaģtırma yapabilmek için PSA düzeyleri iki ile 2/5

3 çarpılmalıdır. BPH'si olan erkeklerde normal referans aralıklarında bulunan PSA düzeyleri, finasterid tedavisi olsun olmasın, prostat kanseri olasılığını dıģlayamaz. Prosterit kullanırken prostat kanseri teģhis edilen erkekler (n=10) ile yine Prosterit kullanırken prostat kanseri geliģmemiģ erkeklerin PSA düzeylerinin karģılaģtırılması sonucu Prosterit tedavisinin, BPH ile prostat kanseri ayırımının PSA düzeyleri ile yapılabilmesini olumsuz yönde etkilemediği saptanmıģtır. Gebelik ve Laktasyonda Kullanım(kategori X):Prosterit, gebe olan veya olabilecek kadınlarda kontrendikedir. Çünkü fetus üzerine toksik etkilidir. KırılmıĢ veya ufalanmıģ Prosterit tabletlerine gebe olan veya olabilecek kadınlar tarafından, finasterid absorbsiyonu olasılığı ve buna bağlı olarak da erkek bir fetusa olabilecek potansiyel riskler nedeni ile, dokunulmamalıdır. 5 mg/gün dozunda küçük miktarlarda finasterid semene geçmektedir. Ejakülatta ölçülen finasterid miktarı finasterid dozunun 1/50'sinden daha az (5 mikrogram) olup eriģkin erkeklerde dolaģımdaki DHT düzeylerine herhangi bir etki göstermemektedir. Bir erkek fetusta, annesinin finasterid ile tedavi edilen bir hastanın semenine maruz kalmasının, istenmeyen etkilere yol açıp açmayacağı bilinmemektedir. Bu yüzden, hastanın cinsel partneri gebe ise veya gebe kalabilecek ise, hasta ya partnerinin semenine maruz kalmasını engellemeli, yada Prosterit tedavisini sonlandırmalıdır. Emziren Anneler : Prosterit kadınlarda endike değildir. Çocuklarda Kullanım : Prosterit çocuklarda endike değildir. Çocuklarda güvenilirlik ve etkinlik henüz saptanmamıģtır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Prosterit iyi tolere edilen bir ilaçtır. Kontrollü klinik çalıģmalarda % 10'dan daha sık ve plasebodan daha çok oluģan istenmeyen etkiler : impotans % 1 libido azalması % 1.5 ejakulat hacminde azalma % 0.9 memede hassasiyet ve büyüme, dudakta ĢiĢme ve deri döküntülerini içeren aģırı duyarlılık reaksiyonları. Uzun süreli tedavi esnasında istenmeyen etkilerin arttığına dair bir kanı yoktur. Tedavi süresince, ilaca bağlı cinsel istenmeyen etkilerin insidansı azalmakta ve cinsel istenmeyen etki görülen hastaların % 60'ından daha fazlasında bu etkiler tedavinin sürdürülmesi ile kaybolmaktadır. Ayrıca bazı hastalarda prurit, ürtiker ve yüz ve dudakların ĢiĢmesi gibi aģırı duyarlık reaksiyonları, nadiren de testislerde ağrı bildirilmiģtir. Laboratuar Test Bulguları PSA laboratuar sonuçları değerlendirilirken, Prosterit ile tedavi edilen hastalarda PSA düzeylerinin düģmüģ olabileceği gerçeği göz önünde tutulmalıdır. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ 3/5

4 İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ : Klinik bir öneme sahip herhangi bir ilaç etkileģimine rastlanmamıģtır. Prosterit'in sitokrom P- 450'ye bağlı ilaç metabolize eden enzim sistemi üzerine anlamlı bir etkisi görülmemektedir. (Ġnsanda araģtırılan bileģikler propranolol, digoksin, gliburid, varfarin, teofilin ve antipirindir.) Spesifik etkileģim çalıģmaları gerçekleģtirilmemiģ olmakla birlikte, Prosterit klinik çalıģmalarda ACE-inhibitörleri, alfa-blokerler, beta-blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, kardiyak nitratlar, diüretikler, H 2 antagonistleri, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, nonsteroid anfiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), kinolonlar ve benzodiazepinler ile hiçbir klinik anlamlı istenmeyen etkileģime rastlanmadan birlikte kullanılmıģtır. DOZAJ VE UYGULAMA: Önerilen dozaj, yemekle veya aç karnına günde bir kez 5 mg lık bir tablettir. Erken düzelme görülebilir ancak, yararlı bir yanıta ulaģmanın değerlendirmesini yapabilmek için en az 6 aylık bir tedavi gerekebilir. Renal Yetmezlikte Dozaj : DeğiĢik derecelerde renal yetmezliğe sahip hastalarda (kreatinin klirensleri 9 ml/dak kadar düģük olanlar) farmakokinetik çalıģmalarda finasterid dispozisyonunda herhangi bir değiģiklik görülmemiģ olduğu için dozaj ayarlamalarına gerek bulunmamaktadır. YaĢlılarda Dozaj : Farmakokinetik çalıģmalarda, 70 yaģın üstündeki hastalarda finasterid eliminasyonunun bir dereceye kadar azaldığı gözlenmiģ ise de dozaj ayarlamasına gerek yoktur. DOZ AŞIMI : Tek seferde 400 mg Prosterit alan veya günde 80 mg Prosterit'i 3 ay boyunca kullanan hastalarda herhangi bir yan etkiye rastlanmamıģtır. Prosterit ile doz aģımının önerilen herhangi bir spesifik tedavisi bulunmamaktadır. SAKLAMA KOŞULLARI 25 o C nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ıģıktan koruyarak muhafaza ediniz. Çocukların ulaģamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Her biri 5 mg finasterid içeren 30 ve 100 film tabletlik blister ambalajlarda. RUHSAT SAHİBİ: Koçak Farma Ġlaç ve Kimya Sanayi A.ġ. BağlarbaĢı Gazi Cad. No: Üsküdar / Ġstanbul RUHSAT TARİH VE NO: /97 4/5

5 İMAL YERİ: Koçak Farma Ġlaç ve Kimya Sanayi A.ġ. Organize Sanayi Bölgesi Çerkezköy / Tekirdağ Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi: /5