LARGOPEN 250 mg SÜSPANSİYON FORMÜLÜ: Her 5 ml lik ölçekte; 250 mg Amoksisilin e eşdeğerde Amoksisilin trihidrat bulunur. Tat ve aroma verici: Şeker, Sodyum sakkarin, ahududu esansı; Boyar madde: Eritrosin. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Amoksisilin: Semi-sentetik bir penisilin olup, ampisilinin bir analoğudur. Gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalara karşı etkili olup, bakterisidal aktiviteye sahip geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Kimyasal olarak D-(-)-amino -p-hydroxy-benzyl-penicillin dir. Amoksisilin mide asidine karşı dayanıklıdır. Besinlerle alınması, amoksisilin in biyoyararlanımını değiştirmez. Ağız yoluyla alınmasından sonra süratle absorbe olur. Vücut doku ve sıvılarına hızlı bir şekilde diffüze olur. Meninksler iltihaplı olduğunda, beyin - omurilik sıvısına geçebilmesi mümkündür. Yarılanma ömrü bir saat olup, idrarla değişmeden atılır. Probenesid le beraber kullanılmasında itrahında azalma görülür. Plazma proteinlerine düşük oranda bağlanır (yaklaşık %20). 5 ml de 125 mg ve 5 ml de 250 mg amoksisilin içeren süspansiyonların oral uygulamadan bir-iki saat sonra ortalama doruk kan seviyeleri, sırasıyla, 1.5 mcg/ml-3 mcg/ml ve 3.5 mcg/ml - 5 mcg/ml civarındadır. Oral uygulamadan sonra, yaklaşık 6-8 saat içinde % 60 ı idrarla atılır. Mikrobiyolojisi: Amoksisilin bakterisid etkisini bakteri hücre duvarının mukopeptid biyosentezinin inhibe ederek gösterir. İn vitro çalışmalarında gram pozitif bakterilerden alfa ve beta hemolitik streptokok, Diplococcus pneumoniae, penisilinaz salgılamayan stafilokoklar, Streptococcus faecalis e etkin olduğu gösterilmiştir. Keza amoksisilin, in vitro olarak H.influenzae, E.coli ve Proteus mirabilis e de etkilidir. Pseudomonas ın tüm suşları ile klebsiella ve enterobakter suşlarının çoğu amoksisilin e dirençlidir. ENDİKASYONLARI: Amoksisilin e duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir. - Üst ve alt solumun yolu enfeksiyonları; tonsilit, otitis media, sinüzit, farenjit, akut ve kronik bronşit, pnömoni. - Ürogenital sistem enfeksiyonları; sistit, üretrit, piyelonefrit. - Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları; selülit, apse, impetigo, erizipel, akne. - Sepsis ve bakteriyel menenjit. Sayfa 1
KONTRENDİKASYONLARI: Penisilin e karşı allerjisi olanlarda kullanılmamalıdır. UYARILAR/ÖNLEMLER: Penisilin tedavisinde uygulanan ciddi ve hatta ölümle sonuçlanabilen anafilaktoid aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu tip reaksiyonlar, özellikle birçok allerjene duyarlılığı olan kişilerde ortaya çıkar ve parenteral uygulamada oral uygulamaya göre daha sık görülür. Penisilin e karşı duyarlılığı olan kişilerde, sefalosporinlerle tedavi uygulandığında ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları oluşabildiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisine başlamadan önce, penisilin, sefalosporin ve diğer allerjenlere karşı önceden duyarlılık reaksiyonu olup olmadığı iyice sorulmalıdır. Ciddi anafilaktoid reaksiyonların Adrenalin ile acil tedavisi şarttır. Hava yolunun açık tutulmalı, endikasyona göre oksijen, I.V. steroidler ve gerekirse entübasyon uygulanmalıdır. Uzun süreli tedavide tüm güçlü ilaçlarda olduğu gibi hematopoetik sistem, böbrek ve karaciğer fonksiyonları belirli aralıklarla izlenmelidir. Tedavi sonrasında bakteriyel patojenler (enterobakter, pseudomonas) ve mantarlarla (kandida) süper enfeksiyon ihtimali unutulmamalıdır. Böyle bir durumda tedavi kesilmeli, uygun tedaviye başlanmalıdır. Gebelikte Kullanımı: Gebelikte güvenilirliği henüz kesinlik kazanmamıştır. Emziren Annelerde Kullanımı: Amoksisilin süte az miktarda geçer, emziren annelerde kullanıldığında bu özelliği unutulmamalıdır. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER: Gastrointestinal: Bulantı, kusma, diare. Hipersensitivite Reaksiyonları: Eritematöz makülopapüler döküntüler ve ürtiker. Ürtiker ve diğer deri döküntüleri ile serum hastalığı benzeri reaksiyonlar, antihistaminik ve gerekirse sistemik kortikosteroid uygulaması ile kontrol altına alınabilir. Bu reaksiyonların görülmesi halinde tedavinin kesilmesi uygundur. Karaciğer: Hafif bir SGOT artışı bildirilmiş olmakla beraber klinik önemi bilinmemektedir. Sayfa 2
Kan ve Lenf Sistemleri: Anemi, trombositopeni, trombositopenik purpura, eozinofili, lökopeni ve agranülositoz bildirilmiştir. Etkeni bir virüs olan enfeksiyoz mononükleozda amoksisilin kullanılmamalıdır. Amoksisilin uygulanan enfeksiyoz mononükleozlu hastalarda yüksek oranda deri döküntüsü bildirilmiştir. Santral Sinir Sistemi: Nadir olarak, geçici hiperaktivite, ajitasyon, anksiyete, uykusuzluk, konfüzyon, kişilik değişiklikleri ve yorgunluk bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: 3 aydan küçük çocuklarda: Böbrek fonksiyonları tam olarak gelişmediğinden, günlük doz 30 mg/kg'dır ve 12 saat ara ile uygulanır. Hafif ve orta şiddetli enfeksiyonlarda: Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu üst ve alt solumun yolu enfeksiyonlarında doz; Erişkinlerde: 8 saat ara ile 250-500 mg (1-2 ölçek)'dir. 3 aydan büyük çocuklarda: 8 saat ara ile 20 mg/kg/gün veya 12 saat ara ile 25 mg/kg/gün'dür. Şiddetli enfeksiyonlarda: Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu alt solunum yolu enfeksiyonlarında ve daha az duyarlı mikroorganizmalar tarafından oluşturulan ciddi enfeksiyonlarda doz: Erişkinlerde: 8 saat ara ile 500 mg (2 ölçek) dir. 3 aydan büyük çocuklarda: 8 saat ara ile 40 mg/kg/gün veya 12 saat ara ile 45 mg/kg/gün'dür. Bakteriyel menenjit: Çocuklarda ve erişkinlerde doz 150-200 mg/kg/gün dür. 3-4 saatte bir eşit dozlara bölünerek uygulanır. 40 kg veya üzerindeki çocuklarda erişkin dozu uygulanmalıdır. A grubu Beta hemolitik streptokoklarla oluşan enfeksiyonlarda akut romatizmal atak veya Sayfa 3
akut glomerülonefrit oluşmasını önleyebilmek için tedavi en az 10 gün sürdürülmelidir. Süspansiyonun Hazırlanması: Şişe üzerindeki işaret çizgisinin yarısına kadar kaynatılmış, soğutulmuş su koyarak iyice çalkalayınız. Homojen bir dağılım için 5 dakika bekleyiniz. Şişe üzerindeki işaret çizgisine kadar su ekleyerek tekrar çalkalayınız. Hazırlanan süspansiyonunun her ölçeğinde 250 mg amoksisilin vardır. SAKLAMA KOŞULLARI: Kuru toz halindeyken + 25 o C altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır. Hazırlanan süspansiyon oda sıcaklığında (25 o C'nin altında) bir hafta, buzdolabında (2 o C-8 o C'de) ise iki hafta bozulmadan saklanabilir. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: Sulandırılıp hazırlandığında 4 g Amoksisilin ihtiva eden 100 ml lik şişe, 2,5-5 ml işaretli ölçek ile birlikte. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: Largopen 250 mg Kapsül Largopen 1 g Tablet Largopen 500 mg Tablet Largopen 125 mg Süspansiyon Largopen 500 mg IM/IV Enj. Flk. Largopen 1 g IM/IV Enj. Flk. REÇETE İLE SATILIR. Ruhsat Tarihi ve No : 19.07.1989-148/63 Ruhsat Sahibi : BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş. 34398 Maslak/ İSTANBUL Sayfa 4
İmal Yeri : BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. ÇERKEZKÖY İŞLETMESİ 59501 Çerkezköy / TEKİRDAĞ Prospektüs Onay Tarihi: 11.09.2002 Sayfa 5