PROSPEKTÜS BİLEŞİMİ : Her enterik kaplı tablet 250 mg diritromisin, ayrıca boyar madde olarak titanyum dioksit içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikleri : Dynabac enterik kaplı tabletin etken maddesi diritromisin, birçok gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalar üzerinde etkili, makrolidler grubundan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Dynabac ın mikroorganizmalar üzerindeki etkisinin, duyarlı organizmaların 50S ribozomal subünitelerine bağlanarak protein sentezini inhibe etmek yoluyla olduğu düşünülmektedir. Antimikrobiyal spektrum ; Dynabac aşağıdaki bakteriler üzerinde yüksek derecede etkilidir. Gram-pozitif aeroblar: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A grubu β-hemolitik streptokoklar), Viridans grubu streptokoklar, Gram-negatif aeroblar: Haemophilus influenzae (beta-laktamaz yapan suşlar dahil), Moraxella catarrhalis Atipik bakteriler: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila Dynabac ayrıca, Rhodococcus equi, Bordetella pertusis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium dyphteriae, coxiellalar,treponema pallidum, Borelia burgdoferi, leptospiralar, Propionibacterium acnes, actinomycesler, eubacterium, porphyromonas, mobiluncus türleri üzerinde de etkilidir. Dynabac'ın Toxoplasma gondii üzerindeki in-vivo ve in-vitro etkinliği kanıtlanmıştır. Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz yapan suşları dahil), vibrio türleri, Ureaplasma urealyticum üzerinde ise orta derecede etkilidir. 1
Dynabac ın ayrıca streptokoklar (C, F ve G grupları), Streptotococcus agalactiae (B grubu streptokoklar), Bacillus suşları, Corynebacterium jeikeium, diğer Corynebacterium suşları ve Listeria monocytogenes gibi gram (+) aeroblar, Brucella melitensis, Haemophilus parainfluenzae (beta-laktamaz yapan suşlar dahil), Haemophilus ducreyi, Neisseira meningitidis ve Pasteurella multocida gibi gram (-) aeroblar; Clostridium perfringes, Clostridium difficile, Fusobacterium necrophorum, Peptococcus suşları ve Propionibacterium acnes gibi anaerob organizmalar üzerinde in vitro etkili olduğu gösterilmiştir. Farmakokinetik Özellikleri : Dynabac tabletleri, enterik kaplı olup bu sayede etken maddenin gastrik asidden zarar görmemesi ve ince barsaklardan absorbe edilmesi sağlanmıştır. Diritromisin oral yolla alındıktan sonra hızla absorbe edilir ve non-enzimatik yolla hidroliz olarak mikrobiyolojik olarak aktif olan eritromisilamin'e dönüşür. Oluşan eritromisilamin, Dynabac'ın antibakteriyel aktivitesini güçlü bir şekilde destekler. Oral yoldan aç karnına 500 mg Dynabac kullanıldıktan yaklaşık 4 saat sonra, eritromisilamine ait ortalama maksimum serum konsantrasyonları (0.41 µg/ml) oluşur.eritromisilamin proteinlere % 15-30 oranında bağlanır ve vücutta çok geniş bir alana yayılır (dağılım hacmi ortalama 800 L). Dağılımı sırasında çeşitli dokularda plazma veya serumdaki konsantrasyonlarının çok üzerinde bulunur. Günde tek doz olarak iki adet 250 mg Dynabac tablet (500mg) alımını takiben, eritromisilamin'in kararlı durum doku konsantrasyonları Doku türü Son dozun ardından saatler Ortalama doku konsantrasyonu (µg/g) veya (µg/10 7 hücre) Eşdeğer serum veya plazma konsantrasyonu Doku/Plazma (serum) oranı Bademcik 14 3.47 0.17 20.4 Akciğer(sağlıklı) 12 3.79 0.13 29.2 Akciğer(enfekte) 12 3.85 0.13 29.6 Bronşiyal sekresyon (enfekte) 48 2.15 0.31 6.9 Bronşiyal mukoza (enfekte) 12 48 72 1.70 2.59 1.74 0.13 0.31 0.33 13.1 8.4 5.3 Alveolar makrofaj 5 0.37 0.35 1.1 Diritromisin (eritromisilamin) karaciğerde çok düşük oranda metabolize edilir. Verilen dozun %81-97 si fekal yolla, % 2 si ise idrarla elimine edilmektedir. Ortalama plazma yarı ömrü 8 saat iken, üriner terminal yarı ömrü ortalama 44 saate yakındır. 2
ENDİKASYONLARI : Dynabac belirtilen organizmaların duyarlı suşları tarafından meydana getirilen, aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Alt ve üst solunum yolları enfeksiyonları Kronik bronşitin akut alevlenmeleri Akut bronşitte bağlı olarak gelişen sekonder bakteriyel enfeksiyonlar Toplumda edinilmiş pnömoniler Farenjit ve tonsillit olguları Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları KONTRENDİKASYONLARI : Diritromisine ve diğer makrolid antibiyotiklere karşı duyarlı kişilerde Dynabac kullanılması kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER : Antibiyotikler ve bu arada Dynabac, daha önce herhangi bir alerji ve özellikle de ilaç alerjisi gelişmiş olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Aşırı duyarlık reaksiyonları klinikte gereken şekilde epinefrin (adrenalin) ve diğer acil önlemler, bu arada oksijen, intravenöz sıvılar, intravenöz antihistaminler, kortikosteroidler, pressör aminler uygulanmasına ve açık bir hava yolunun sağlanmasına ihtiyaç doğurabilir. Psödomembranöz kolitin, geniş spektrumlu bütün antibiyotiklerin (makrolidler, yarı sentetik penisilinler ve sefalosporinler dahil) kullanımına eşlik edebildiği bildirilmiştir, bu nedenle uzun süreli antibiyotik kullanımında diyare gelişen hastalarda bu olasılığın akılda tutulması yerinde olur. Hafif psödomembranöz kolit vakaları genellikle, ilacın bırakılması ile düzelir. Orta-ileri derecede şiddetli vakalarda gerekli önlemler alınmalıdır. Diritromisinin bebeklerde ve 12 yaşından küçük çocuklarda etkinlik ve güvenirliği henüz saptanmamıştır. Diritromisin gebelerde sadece, açıkça ihtiyaç duyulduğu takdirde kullanılmalıdır. Bebeğini emziren annelerdeki kullanım sırasında dikkatli olmak gerekir. Genel Önlemler : Aşırı çoğalabilecek dirençli organizmaların ortaya çıkma olasılığı, akılda tutulmalıdır. Hastanın dikkatle gözlem altında tutulması şarttır. Tedavi sırasında süper enfeksiyon gelişecek olursa, gerekli önlemler alınmalıdır. 3
Dynabac vücuttan öncelikle karaciğer yoluyla uzaklaştırılır. Dynabac, böbrek bozukluğu ya da hafif karaciğer bozukluğu olan hastalarda dozaj ayarlanmasına ihtiyaç kalmadan kullanılabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliğinde dozajın azaltılması ya da doz aralığının uzatılması bir önlem olarak düşünülebilir. Gebelik ve Laktasyonda Kullanım : Gebelik kategorisi C dir. Diritromisin gebelerde sadece, açıkça ihtiyaç duyulduğu takdirde kullanılmalıdır. Bebeğini emziren annelerdeki kullanım sırasında dikkatli olmak gerekir. Araç ve makine kullanımına etkisi : Araç ve makine kullanmaya bilinen bir etkisi yoktur. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER : Klinik çalışmalar sırasında gözlemlenen yan etkilerin çok büyük bir bölümü hafif ve geçici olmuştur. En sık görülen yan etkiler, pek çok antibiyotik kullanımı sırasında görüldüğü gibi, karın ağrısı, ishal, bulantı, kusma, dispepsi, gaz şikayetleri ve iştahsızlıktır. Psödomembranöz kolitin, geniş spektrumlu bütün antibiyotiklerin (makrolidler, yarı sentetik penisilinler ve sefalosporinler dahil) kullanımına eşlik edebildiği bildirilmiştir, bu nedenle uzun süreli antibiyotik kullanımında diyare gelişen hastalarda bu olasılığın akılda tutulması yerinde olur. Ayrıca asteni, deri döküntüleri, ürtiker ve kaşıntı dahil aşırı duyarlık reaksiyonları, baş ağrısı, baş dönmesi, uykusuzluk ve vajinal kandidiyasis/vajinit bildirilmiştir. Kardiyovasküler sisteme ait yan etki olarak vazodilatasyon bildirilmiştir. Labarotuvar parametrelerinde ise; geçici trombositopeni, lökopeni ve eozinofili ve bunların yanında SGPT, SGOT, alkali fosfataz ve kreatinin kinaz düzeylerinde geçici yükselmeler, BUN ve kreatinin düzeylerinde geçici artışlar bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ : Genelde Dynabac ile tedavi edilen ve aynı zamanda teofilin kullanmakta olan hemen hiçbir hastada teofilin dozajında ampirik ayarlama yapılması yada teofilin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi gerekmez. Optimal akciğer fonksiyonunun sağlanabilmesi için belirli bir teofilin plazma konsantrasyonuna bağımlı olan, daha ağır akciğer hastalığı vakalarında yada teofilin konsantrasyonları terapötik sınırların yüksek olanı dolayında bulunan hastalarda teofilin plazma konsantrasyonları izlenmeli ve gereken dozaj ayarlamaları yapılmalıdır. 4
Antipiren ile klinik önemi olan ilaç etkileşimleri bildirilmemiştir.dynabac, bir antasitten ya da H2 reseptör antagonistinden hemen sonra kullanıldığında, Dynabac ın emilimi hafifçe artar. Eritromisinle diğer ilaçların, bu arada varfarin, digoksin, ergotamin, triazolam, siklosporin, terfenadin, heksobartital, karbamazepin, alfentanil, dispiramid ve lovastatinin birlikte kullanılması sırasında ilaç etkileşimleri bildirilmiştir. Dynabac ın bu ilaçlarla birlikte kullanılmasına ait veriler sınırlı olduğundan, bu tür uygulamalar sırasında dikkatli olmak gerekir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : Dynabac tabletleri, yemeklerle veya yemeklerden sonraki 1 saat içinde alınmalıdır. Tabletler kırılmadan ve çiğnenmeden bir bütün olarak yutulmalıdır. Dikkat : Hekim tarafından başka türlü önerilmediği takdirde; erişkinlerde tüm endikasyonlarda günde 1 defa 500 mg (250 mg lık 2 tablet) şeklinde kullanılır. Çeşitli enfeksiyonlarda kullanım dozu, sıklığı ve kullanım süresi aşağıda tablo halinde verilmiştir. Enfeksiyon Doz Veriliş sıklığı Veriliş süresi Kronik bronşitin akut 500mg Günde 1 kez 5-7 gün alevlenmeleri Akut bronşitte 500mg Günde 1 kez 7 gün sekonder enfeksiyon Toplumda edinilmiş 500mg Günde 1 kez 14 gün pnömoni Farenjit/Tonsillit 500mg Günde 1 kez 10 gün Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları 500mg Günde 1 kez 5-7 gün 5
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ : Belirti ve Semptomlar : Bulantı, kusma, epigastrik sıkıntı hissi ve diyare, aşırı Dynabac dozajını izleyen semptomlar arasında bulunabilir. Diğer semptomlar varsa, bunların arka plandaki hastalığa, bir alerjik reaksiyona ya da, diğer intoksikasyonların etkilerine bağlı olması mümkündür. Tedavi : Aşırı dozaj tedavisinde çok sayıda ilacın yüksek dozda alınmış olması, ilaçlar arası etkileşim ve hastanızdaki ilaç kinetiğinin alışılmadık nitelikte olma olasılıkları akla gelmelidir. Hastanın hava yolunu koruyun ve ventilasyonu ve elektrolitlerini v.s. titizlikle izleyin ve kabul edilebilir sınırlar arasında tutun. Aktif kömür verilmesi, ilaçların gastrointestinal kanaldan emilmesini azaltabilir ve birçok vakada mide yıkanmasından ya da kusmadan daha fazla etkili olabilir; midenin boşaltılması yerine ya da buna ilave olarak karbon medisinal kullanmayı düşünün. Zaman içerisinde tekrarlanan karbon medisinal kullanılması, emilmiş olan bazı ilaçların eliminasyonunu hızlandırabilir. Mide boşaltılırken ya da karbon medisinal kullanırken hastanın hava yolu emniyete alınmalıdır. Zorunlu diürez, periton diyalizi, hemodiyaliz ya da hemoperfüzyon aşırı Dynabac dozajının tedavisinde yararlı oldukları gösterilmemiş uygulamalardır. Hemodiyalizin, kronik böbrek yetmezliği vakalarında plazmadaki Dynabac ın uzaklaştırılmasında etkili olduğu gösterilmiştir. SAKLAMA KOŞULLARI: Kontrollü oda sıcaklığında (15-30 0 C arasında) saklayınız. TİCARİ ŞEKLİ: 10 ve 14 enterik kaplı tablet içeren blister ambalajlarda RUHSAT SAHİBİ: ABDİ İBRAHİM İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. Zincirlikuyu-İSTANBUL RUHSAT TARİHİ 17.10.2000 RUHSAT NO: 195/77 İMAL YERİ: ABDİ İBRAHİM İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. Hadımköy-İSTANBUL Reçete ile satılır 6