MAKROLİDLER Ribozomun 50s bölgesine bağlanıp protein sentezini bozarak etki eden bakteriyostatik geniş spekturumlu antibiyotiklerdir. ERİTROMİSİN KLARİTROMİSİN AZİTROMİSİN GRAM POZİTİF S. pneumonia Grup A Streptokoklar S. aureus GRAM NEGATİF Legionella pneumophila Hemofilus influenza ( sadece azitromisin ) Moraksella catarrhalis Aşağıdaki bakterilere etkisizdir Anaeroblar Bazı S. aureus lar Enterik Gram negatif basiller 1. Toplumdan kazanılmış pnemoniler. 2. Atipik pnemoniler ( legionella, mikoplazma ). 3. Penisilin allerjik hastaların deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, 4. Sinüzit, otit, farenjitler. 5. Klamidia enfeksiyonları ( azitromisin ). 6. AİDS de Mycobakterium avium intrasellulare tedavi ve profılaksisinde (azitromisin, klaritromisin). 7. Basiller anjiomatozis tedavisinde
MAKROLİDLERİN YAN ETKİLER: Bulantı, kusma, ishal, karınağrısı. Tromboflebit ( IV verilirse ). Geçici sağırlık ( yüksek doz eritromisin ). KİNOLONLAR Bakteriyel DNA girazı inhibe ederek DNA replikasyonunu bozarlar. Geniş spekturumlu bakteriyostatik antibiyotiklerdir. İnsanda kemik gelişimini bozduklarından 18 yaş altında kullanılmazlar. CİPROFLOKSAZİN-İV+PO OFLOKSAZİN-İV+PO LEVOFLOKSAZİN-İV+PO NORFLOKSAZİN-PO LOMEFLOKSAZİN-PO ENOKSAZİN-PO SPARFLOKSAZİN-PO GREPAFLOKSAZİN-PO TROVAFLOKSAZİN-PO GRAM NEGATİF Enterobakteriaceae Hemofılus, Moraksella
Pseudomonas aeruginosa ( yalnız Ciprofloksazin) Neisseria gonorrhea Campylobakter, Salmonella, Shigella, Serratia, Brucella, Legionella, Mycoplasma GRAM POZİTİF Stafilococcus aureus (Bazı MRSA lara etkilidir) Bazı Enterokoklar. Bazı Streptokoklar KLAMİDİALAR ( Ofloksazin ) Üriner enfeksiyonlar. Gonokokal üretritte tek doz. Klamidia için Ofloksazin 7 gün. Şankroid. Salmonella enteriti. Turist ishali. Legionella pnemonisi. Gram negatif pnemoni. Gram pozitif osteomyelit. Yeni jenerasyon kinolonlar ( Levofloksazin, Sparfloksazin, Trovafloksazin ve grepafloksazin ) anaerob enfeksiyonlarda ve pensilin dirençli pnemokok enfeksiyonlarında etkilidir. KİNOLONLARIN YAN ETKİLERİ Diare Başağrısı, başdönmesi Epilepsi eşiğini düşürür Arthropati
Döküntü, fotosensitivite. KARBAPENEMLER Karbapenemler en yeni, en geniş spekturumlu betalaktam antibiyotiklerdir. Gram negatif, gram pozitif aerob ve anaerob bakterilere etkilidir. IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM Gram negatif hücre membranını çok hızlı geçerler. PBP lere yüksek affıniteyle bağlanırlar. Birçok Betalaktamaza dirençlidirler. GRAM + ler Stafılokoklar Streptokoklar Enterococcus fecalis GRAM ler ( Pseudomonas aureginosa dahil ) ANAEROBLAR ( B. Fragilis dahil) Aşağıdaki bakterilere etkisizdir MRSA Xantomonas maltophila Pseudomonas cephacia Enterococcus faecium Legionella etkilidir.
Sefalosporinlere dirençli Enterobacteriaceae enfeksiyonlarının tedavisinde ( Citrobakter, Enterobakter vs.). Daha önce birçok antibiyotikle tedavisi denenmiş ciddi enfeksiyonların ampirik tedavisinde, Mikst enfeksiyonların tedavisinde. Nozokomial enfeksiyonlarda. Meropenemin Gram negatif aktivitesi Imipenemden fazladır. Imıpenemin Gram pozitif aktivitesi Meropenemden fazladır. Meropenem pediatrik menenjitlerde (Pnemokok, Meningokok ve H.influenza) kullanılır. KARBAPENEMLERİN YAN ETKİLERİ: Bulantı kusma, ishal. Allerjik reaksiyonlar. Epileptik ataklar: hastaların %1 inde özellikle böbrek yetmezliği ve nörolojik anormallikleri olan hastalarda epileptik ataklar görülebilir. (Imipenem > meropenem) PENİSİLİNLER Penisilinler 1928 Yılında İngiliz bilim adamı Alexander Fleming tarafından Penicillium Notatum küf mantarından elde edilen antibiyotiktir. Penisilinin klinik kullanımı 1945 yılından itibaren başlamıştır. A- DOĞAL PENISILINLER PENİSİLİN G -IV
PENİSİLİN V -PO BENZATİN PENİSİLİN -IM SPEKTRUM : GRAM + Strep. pyogenes Grup B Strep S. Viridans S. Bovis S.Pneumonia ( bazıları Enterokoklar ( bazıları Listeria B. anthracis Erisipelotrix rhusiopathiae GRAM N. Meningitidis Strep. Moniliformis ve Spirillum minus ( fare ısırığı hastalığı) Pastorella Multicoda ANAEROBLAR Peptostreptokoklar Actinomyces israeli Fusobakterium Clostridia SPİROKETLER : T. Pallidum Leptospira Borrelia spp. Streptokokal enfeksiyonlar ( boğaz, deri vs.) Sifıliz
Oral anaerobik enfeksiyonlar Meningokokkal enfeksiyonlar Aktinomikozlar Leptospiroz Antrax Fare ısırığı hastalığı ( Sprillum minus, Streptobasillus moniliformis ) B PENISILINAZA DIRENCLI PENISILINLER OKSASİLİN IV NAFSİLİN IV METİSİLİN IV KLOKSASİLİN PO DİKLOKSASİLİN PO Staf. aureus ( MRSA hariç ) Staf. epidermidis ( dirençli suşlar hariç ) Grup A Streptokoklar aşağıdaki bakterilere etkisizdir: Enterokoklar Meningokoklar Anaeroblar Stafılokokal enfeksiyonlar C AMlNOPENISILINLER AMPİSİLİN IV, PO AMOKSİSİLİN PO BAKAMPİSİLİN PO DOĞAL PENİSİLİNLERE BENZER + ek olarak
H. Influenza (Betal laktamaz negatif olanlar) Salmonella spp. Shigella Enterokoklar ( bir aminoglikozidle beraber ) E. coli Proteus mirabilis Listeria monositogenes e de etkilidir KLİNİK KULLANIM; Enterokokal enfeksiyonlar Listeriosis Akut sinüzit, otit, bronşit, Endokardit profılaksisinde (Amoksisilin) kullanılırlar. D KARBOKSI PENISILINLER (Antipseudomonal Penisilinler) KARBENİSİLİN -IV TİKARSİLİN IV MEZLOSİLİN -IV PİPERASİLİN -IV Pseudomonas aeruginosa Enterobakteriaceae ( Proteus, Enterobakter, Morganella, Providencia ) Bakteroides spp Pseudomonas enfeksiyonlarında kullanılırdı fakat karboksipenisilinlerin yerini üreidopenisilinler almıştır. E UREIDOPENISILINLER MEZLOSİLİN PİPERASİLİN
GENİŞ SPEKTRUMLU GRAM (-) AKTİVİTE: (P. aureginosa ve Enterobakteria dahil) ANAEROBLAR B. fragilis Fusobakterium Clostridia STREPTOKOKLAR VE ENTEROKOKLAR aşağıdaki bakterilere etkisizdir: Stafılokoklar Klebsiella ( %50 ) Pseudomonas enfeksiyonları Diğer gram (-) basiler enfeksiyonlar Nosocomial enfeksiyonlar dirençli Pseudomonas gelişimini önlemek için genellikle aminoglikozidlerle kombine edilirler. PENİSİLİNLERİN YAN ETKİLERİ 1- HİPERSENSİTİVİTE REAKSİYONLARI: Anafılaksi, ürtiker, wheezing, bronkospazm. 2- HEPATİT: Oksasilin, Nafsilin 3- INTERSTISYEL NEFRİT. 4- MYOKLONİK EPİLEPTİK ATAKLAR: Böbrek yetmezliği olan hastalara yüksek doz verilirse. 5- DİARE. 6- DÖKÜNTÜ: Infeksiyoz mononükleozisli hastaya Ampisilin verilirse ortaya çıkar. PENİSİLİNLERE KARŞI DİRENÇ MEKANİZMALARI 1- BETALAKTAMAZ YAPIMI: Özellikle H. Influenza ve N. gonorea da 2- PENİSİLİN BAĞLAYICI PROTEİNDE ( PBP ) DEĞİŞİM : PBP nin
penisilin afınitesi azalır özellikle Pnemokoklarda görülür. 3- HÜCRE ZARININ ANTİBİYOTİKLERE GEÇİRGENLİĞİNİN AZALMASI: Özellikle Gram (-) lerde görülür.