Flixotide TM. 125mcg Inhaler

Transkript

1 Flixotide TM 125mcg Inhaler Formülü Flixotide Inhaler 125mcg, her uygulamada 125 mikrogram flutikazon propiyonat püskürten, basınçlı, ölçülü dozlu bir aerosoldür. Her aerosol tübü 60 veya 120 inhalasyon sağlar.flixotide Inhaler, klorofluorokarbon (CFC) içermeyen bir itici gaz (propellant) olan HFA 134A içerir. Farmakolojik Özellikleri Farmakodinamik özellikleri: İnhale flutikazon propiyonat, tavsiye edilen dozlarda verildiğinde akciğerlerde güçlü bir antienflamatuar etki göstererek astım semptomlarını ve alevlenmelerini azaltır. Hastanın yaş, cinsiyet, başlangıç akciğer fonksiyonları, sigara içme durumu veya atopi durumuna bakmaksızın akciğer fonksiyonlarında iyileşme sağlar. Bu, yaşam kalitesinde anlamlı derecede iyileşmeyle sonuçlanır. Farmakokinetik özellikleri: İnhale flutikazon propiyonatın mutlak biyoyararlanımı kullanılan inhalasyon cihazına göre nominal dozun yaklaşık %10-30 u arasında değişir. Sistemik absorpsiyon başlıca akciğerlerden gerçekleşir ve başlangıçta hızlı daha sonra uzun sürer. Kalan inhale doz yutulabilir, fakat sudaki düşük çözünürlüğü ve %1 den daha az oral biyoyararlanımla sonuçlanan presistemik metabolizmasından dolayı sistemik maruz kalmaya çok az katkıda bulunur. İnhale dozun artırılmasıyla ilaca sistemik maruziyette lineer artış olur. Flutikazon propiyonatın dispozisyonu yüksek plazma klirensi (1150mL/dak), kararlı durumdaki geniş dağılım hacmi (yaklaşık 300L) ve yaklaşık 8 saat olan terminal yarılanma ömrü ile karakterizedir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı orta derecede yüksektir (%91). Flutikazon propiyonat başlıca sitokrom P450 enzimi olan CYP3A4 tarafından inaktif karboksilik asit metabolitine metabolize edilerek sistemik dolaşımdan çok hızlı temizlenir. Flutikazon propiyonatın renal klirensi ihmal edilebilir düzeydedir (< %0.2) ve metabolit halindeki renal klirensi de %5 ten azdır. CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanımında flutikazon propiyonata sistemik maruz kalma potansiyel olarak artacağından dikkatli olunmalıdır. Endikasyonları Yetişkinler: Aşağıdaki durumlarda astımın profilaktik tedavisinde kullanılır: Hafif astım (PEF değerleri normal değerin %80'inden büyük olan ve %20'den az değişkenlik gösteren hastalar): Seyrek olarak tanımlanandan daha sık olarak aralıklı semptomatik bronkodilatör astım tedavisi gerektiren hastalar. Orta şiddetli astım (PEF değerleri normal değerin %60-80'i olan ve %20-30 değişkenlik gösteren hastalar): Düzenli astım tedavisi gerektiren ve tek başına bronkodilatör veya günümüzde kullanılan profilaktik tedavi ile kötüleşen veya dengesiz astımı olan hastalar. Şiddetli astım (PEF değerleri normal değerin %60'ından küçük olan ve %30'dan büyük değişkenlik gösteren hastalar): Şiddetli kronik astımlı hastalar. Semptomları kontrol altına almak için sistemik kortikosteroid kullanan ve kortikosteroide bağımlı hastalarda inhale flutikazon propiyonata başlanması oral kortikosteroid ihtiyacını önemli ölçüde azaltabilir veya ortadan kaldırabilir. TM: Flixotide GlaxoSmithKline şirketler grubunun tescilli markasıdır.

2 Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı (KOAH):KOAH ın semptomatik tedavisinde kullanılır. Klinik çalışmalar, inhale flutikazon propiyonatın düzenli kullanımının akciğer fonksiyonları, KOAH semptomları, egzeserbasyonların sıklık ve şiddetinin ve ilave oral kortikosteroid ihtiyacının azaltılması üzerine yararlı etkileri olduğunu göstermiştir. Ayrıca sağlık durumundaki kötüye gidiş hızında bir azalma sağlamıştır. Kontrendikasyonları Flixotide inhaler ilacın bileşimindeki maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Uyarılar/Önlemler Astım: Flutikazon propiyonat, akciğerlerde güçlü anti-enflamatuar etki gösterir. Daha önce yalnızca bronkodilatörlerle veya başka profilaktik ajanlarla tedavi görmüş hastalarda astımın alevlenmelerini ve semptomlarını azaltır. Şiddetli astımda ölümler meydana gelebileceğinden düzenli medikal tedavi gerekir. Şiddetli astımlı hastalarda semptomlar süreklidir, alevlenmeler sıklıkla meydana gelir, fiziksel kapasite sınırlıdır ve genellikle bir bronkodilatörden sonra normal değerlere tam dönmeyen PEF değerleri, normal değerin %60'ından küçüktür ve %30'dan büyük değişkenlik gösterir. Bu hastalar yüksek doz inhale (Kullanım Şekli ve Dozu na bakınız) veya oral kortikosteroid tedavisine ihtiyaç gösterirler. Semptomlardaki ani kötüleşmelerde acil medikal gözetim altında verilen kortikosteroid dozajını artırmak gerekebilir. Astım tedavisinde kademeli bir program takip edilmeli ve hasta cevabı klinik olarak ve akciğer fonksiyon testlerinden izlenmelidir. Semptomları kontrol etmek için kısa etkili inhale beta-2 agonistlerin kullanımının artması, astım kontrolünün gerilediğini gösterir. Bu durumda hastanın tedavi şekli yeniden gözden geçirilmelidir. Astım kontrolünde ani olarak meydana gelen ve ilerleyen kötüleşmeler hastanın yaşamı için çok tehlikelidir ve bu durum kortikosteroid dozunun artırılması ile giderilebilir. Risk altındaki hastalarda günlük "peak flow" değeri izlenebilir. Flixotide inhaler akut astım atakları için değil; fakat uzun süreli tedavi için kullanılır. Hastalarda, akut astım semptomlarını gidermek için çabuk ve kısa etkili inhale bronkodilatör gerekecektir. Astımın şiddetli alevlenmelerinde veya hasta cevabının azalması halinde inhale flutikazon propiyonat dozu arttırılmalı ve gerekirse, sistemik steroid ve/veya enfeksiyon varsa antibiyotik verilmelidir. İlacın akciğerlere optimum şekilde dağılımı için, aerosol püskürtmesinin hastanın nefes alması ile aynı anda yapıldığından emin olmak için inhaler tekniği kontrol edilmelidir. Herhangi bir inhale kortikosteroid ile, özellikle yüksek dozlarda uzun süreler için reçetelendiğinde, sistemik etkiler oluşabilir. Bu etkilerin oluşması, oral kortikosteroidlere göre daha az olasıdır. Olası sistemik etkiler; adrenal supresyon, çocuklarda ve adolesanlarda büyümede gecikme, kemik mineral dansitesinde azalma, katarakt ve glokomdur. Bu nedenle, inhale kortikosteroid dozunun etkili kontrolün sağlandığı en düşük doza titre edilmesi önemlidir (Bkz. Yan Etkiler/ Advers Etkiler). Uzun süreli inhale kortikosteroidlerle tedavi gören çocukların boylarının düzenli izlenmesi önerilir. Bazı bireyler birçok hastaya göre inhale kortikosteroid etkilerine daha fazla duyarlılık gösterebilir. Flutikazon propiyonat tedavisinin önerilen dozlarında adrenal fonksiyon ve adrenal rezerv genellikle normal sınırlarda kalır. İnhale flutikazon propiyonat tedavisinin sağladığı yararlar oral steroid ihtiyacını en aza indirebilir. Ancak oral steroidlerle aralıklı ve önceden yapılmış tedaviler sonucu bazı hastalarda advers etkilerin oluşma olasılığı bir süre

3 için kalabilir. Adrenal yetmezlik derecesi, elektif prosedürlerden önce uzman tavsiyesi gerektirebilir. Muhtemel adrenal cevap yetersizliği, acil durumlarda ve stres yaratabilecek özel durumlarda daima gözönüne alınmalı ve uygun kortikosteroid tedavisi düşünülmelidir. Muhtemel adrenal cevap yetersizliğinden dolayı oral steroid tedavisinden inhale flutikazon propiyonat tedavisine geçirilecek hastalar özel dikkat ile tedavi edilmeli ve adrenokortikal fonksiyonları düzenli izlenmelidir. İnhale flutikazon propiyonata başlamayı takiben sistemik tedavinin bırakılması kademeli olmalıdır ve hastalar stres oluştuğunda ek tedaviye ihtiyaçları olabileceğini belirten uyarıcı steroid kartı taşımaları konusunda cesaretlendirilmelidir. Nadir durumlarda inhale tedavi altta yatan eozinofilik durumları (ör: Churg Strauss Sendromu) ortaya çıkarabilir. Bu vakalar oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması veya kesilmesi ile ilişkilidir. Doğrudan bir nedensel ilişki saptanmamıştır. Benzer olarak sistemik steroid tedavisinin inhale tedaviyle yer değiştirmesi alerjik rinit veya egzema gibi önceden sistemik ilaç tarafından kontrol edilen alerjilerin ortaya çıkmasına neden olur. Bu alerjiler antihistaminik ve/veya topikal steroidler dahil topikal preparatlarla semptomatik olarak tedavi edilmelidir. Flixotide inhaler ile tedavi ani olarak kesilmemelidir. Bütün inhale kortikosteroidlerde olduğu gibi, aktif veya pasif pulmoner tüberkülozu olan hastalara özel dikkat gösterilmelidir. Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi C dir. Flutikazon propiyonatın insanda hamilelikte kullanımının güvenilirliği hakkında yeterli kanıt yoktur. Hayvan üreme çalışmalarında yüksek sistemik maruz kalma düzeylerinde görülen glukokortikoidlere özgü ters etkiler, tavsiye edilen inhale terapötik dozlar aşıldığında meydana gelir. Genotoksisite testleri, hiçbir mutajenik etkisi olmadığını göstermiştir. Bununla beraber, diğer ilaçlarda olduğu gibi, flutikazon propiyonatın hamilelikte kullanımı, ancak ilacın anneye sağlaması beklenen yararları fetüse olan riskinden büyük ise düşünülmelidir. Flutikazon propiyonatın anne sütü ile atılımı incelenmemiştir. Emziren laboratuvar sıçanlarında subkutan uygulamayı takiben ölçülebilen plazma düzeylerin saptanması flutikazon propiyonatın süte geçtiğini göstermektedir. Ancak flutikazon propiyonatın önerilen dozlarında inhalasyon yolu ile uygulanmasını takiben hastalardaki plazma düzeyleri olasılıkla düşük olacaktır. Taşıt ve makine kullanımı üzerine etkileri: Flutikazon propiyonatın böyle bir etkisinin olması muhtemel değildir. Yan Etkiler/Advers Etkiler Bazı hastalarda ağızda ve boğazda Candidiasis görülür. Böyle hastaların inhaleri kullandıktan sonra ağızlarını su ile çalkalamaları yararlı olabilir. Semptomatik Candidiasis, Flixotide inhaler tedavisine devam edilirken topikal antifungaller ile tedavi edilebilir. Bazı hastalarda inhale flutikazon propiyonat ses kısıklığına neden olabilir. İnhalasyonu takiben ağzın su ile çalkalanması yararlı olabilir. Diğer inhalasyon tedavilerinde olduğu gibi, dozdan sonra hışıltılı solunumdaki ani artış ile paradoksal bronkospazm oluşabilir. Bu durum çabuk etkili inhale bronkodilatörlerle hemen tedavi edilmelidir. Flixotide inhaler kullanımına hemen son verilmeli, hasta kontrol edilmeli ve gerekirse alternatif tedavi uygulanmalıdır. Ciltte aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Nadiren yüzde ve orofarinkste ödem bildirilmiştir. Adrenal supresyon, çocuklarda ve adolesanlarda büyümede gecikme, kemik mineral dansitesinde azalma, katarakt ve glokomu içeren olası sistemik etkiler görülebilir (Bkz. Uyarılar/Önlemler). BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

4 İlaç Etkileşmeleri İnhale dozdan sonra çok düşük plazma konsantrasyonlarına ulaşması nedeniyle klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimi olması muhtemel değildir. Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ör: ketokonazol, ritonavir) olarak bilinen ajanların birlikte kullanımında flutikazon propiyonata sistemik maruz kalma potansiyel olarak artacağından dikkatli olunmalıdır. Kullanım Şekli ve Dozu Flixotide inhaler sadece inhalasyon yoluyla kullanılır. Hastalar inhale flutikazon propiyonatın profilaktik özelliğinden haberdar olmalı ve semptom görülmese bile düzenli kullanılacağını bilmelidirler. Terapötik etki 4 ila 7 günde başlar, ancak daha önceden inhale steroid almamış olan hastalarda 24 saat içinde belirli bir düzelme görülebilir. Flutikazon propiyonat dozu bireysel cevaba göre ayarlanmalıdır. Eğer hastada, kısa etki süreli bronkodilatörler daha az etkili olmaya başladıysa veya hasta normalden daha fazla inhalasyona ihtiyaç duyuyorsa, doktora danışmalıdır. Her bir önerilen doz minimum 2 inhalasyondur. Hasta ölçülü dozlu inhaler ile koordinasyon güçlüğü çekiyorsa, Flixotide inhaler Volumatic ile birlikte kullanılabilir. (Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde) Astım: 12 yaş ve üzeri yetişkinler: Günde 2 kez mikrogram. Hastalığın şiddetine göre, hastalara aşağıdaki inhale flutikazon propiyonat başlama dozu verilmelidir: Hafif astım : Günde 2 kez mikrogram a kadar Orta şiddetli astım: Günde 2 kez mikrogram Şiddetli astım : Günde 2 kez mikrogram Doz, daha sonra semptomlar kontrol altına alınınca ayarlanır veya bireysel cevaba göre etkili en düşük doza indirilir. Alternatif olarak, flutikazon propiyonat başlama dozu toplam günlük beklometazon dipropiyonat dozunun yarısı olarak veya ölçülü dozlu inhalerle verilen doza eşdeğer olacak şekilde hesaplanabilir. Özel hasta grupları: Yaşlı hastalarda veya karaciğer veya böbrek yetmezliği olanlarda dozun ayarlanmasına gerek yoktur. KOAH: Yetişkin dozu: Günde 2 kez 500 mikrogram. Hastalar, optimum yarar için Flixotide inhaleri hergün kullanmaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır. İlacın yararı genellikle 3-6 ay içinde görülür. Ancak, 3-6 ay sonra herhangi iyileşme görülmezse hasta doktora başvurmalıdır. Aşırı Dozaj Flutikazon propiyonatın tavsiye edilen dozlarının üzerindeki dozlarda akut inhalasyonu adrenal fonksiyonların geçici supresyonuna neden olabilir. Bu durum acil önlem alınmasını gerektirmez; adrenal fonksiyonların birkaç gün içinde eski haline döndüğü plazma kortizolü ölçülerek saptanabilir. Ancak, önerilenin üzerindeki dozların alınması uzun süre devam ederse bir miktar adrenal supresyon oluşabilir. Adrenal rezervin izlenmesi gerekebilir. Flutikazon propiyonat aşırı dozajı vakalarında tedaviye semptom kontrolünü sağlayan uygun dozlarda devam edilebilir. Saklama Koşulları Flixotide Inhaler 30 0 C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Donmaktan ve doğrudan gelen gün ışığından koruyunuz. Aerosol tüplerindeki bütün inhalasyon

5 ilaçlarında olduğu gibi, terapötik etki aerosol tüpü soğuk olduğunda azalabilir. Aerosol tübü delinmemeli, boş olsa bile kırılmamalı veya yakılmamalıdır. ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAĞI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası Flixotide CFC-Free 125mcg inhaler her seferinde 125 mikrogram püskürtmeyi sağlayan özel parçasıyla ölçülü dozlu bir aerosoldür. Her aerosol kutusunda 60 veya 120 doz bulunur. Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri Flixotide 25 mcg inhaler Flixotide 50mcg inhaler Flixotide 50mcg Diskus Flixotide 100mcg Diskus Flixotide 250mcg Diskus Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi: GlaxoSmithKline İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş., Levent - İstanbul Ruhsat Tarih ve Numarası: /4 Üretim Yeri İsim ve Adresi: Glaxo Wellcome Production, Fransa. Reçete ile satılır. GlaxoSmithKline İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş. 9353JO... 08/ /07/C