MEKEZİ ETKİLİ ADELE GEVŞETİCİ İLAÇLA Prof. Dr. Ünsal ÇALIŞ http://yunus.hacettepe.edu.tr/~ucalis/
Merkezi etkili adale gevşeticiler, kas tonusunu kontrol altında tutarak merkezi sinir sistemini deprese ederler. İskelet kaslarındaki spazmın çözülmesinde tercihedilenbileşiklerdir. Sınıflandırılması Propandiol türevleri Benzoksazol türevleri Benzodiazepinler Baklofen Diğer ilaçlar
Propandiol türevleri CH 2 CH CH 2 H Mefenezin 3-(2-Metilfenoksi)-1,2-propandiol (orto) - Mefenezin karbamat 3-(2-Metilfenoksi)1,2-propandiol karbamat (orto) - Klorfenezin 3-(4-klorofenil)-1,2-propandiol 1 (para) - 1 -H -CH 2 -H Klorfenezin karbamat 3-(4-klorofenil)-1,2-propandiol karbamat (para) - -CH 2 Metokarbamol 3-(2-Metoksifenoksi)-1,2-propandiol karbamat (orto) - -CH 2
C 3 H 7 C CH 2 C CH 2 C H H 2 Meprobamat 2-Metil-2-propilpropan-1,3-diol dikarbamat -H Karizoprodol -İzopropil-2-metil-2-propilpropan-1,3-diol dikarbamat CH
H (o/p) sübstitüe fenol CH 2 CHCH 2 H H + CH 2 CHCH 2 H H 2-kloropropan-1,2-diol + C fosgen 3-(2/4-sübstitüefenoksi)propan-1,2-diol ah 3-(2-metilfenoksi)propan-1,2-diol 3-(4-klorofenoksi)propan-1,2-diol 3-(2-metoksifenoksi)propan-1,2-diol CH 2 CHCH 2 H H (o) : -CH Mefenezin 3 (p) : - Klorfenezin CH 2 CHCH 2 H C CH 2 CHCH 2 H C H 3 CH 2 CHCH 2 CH 2 H (o) : - Mefenezin karbamat (p) : - Klorfenezin karbamat (o) : -CH3 Metokarbamol
CH CH CH 2 H + 2 HCH C C 3 H 7 2-metilvaleraldehit C 3 H 7 CH 2 H 2-metil-2-propilpropan-1,3-diol (izopropilamin) H 2 CH( ) 2 C C 3 H 7 CH 2 C CH 2 H C 2 (fosgen) C 3 H 7 2 C 2 (fosgen) C CH 2 C CH 2 C C 3 H 7 C CH 2 CHCH CH 2 H H 5 C 2 CH 2 C 3 H 7 2 H 3 CH 2 CH 2 C CH 2 CH 2 C CH 2 CHCH Meprobamat C 3 H 7 CH 2 CH 2 Karizoprodol
Benzoksazol türevleri Klorzoksazon 5-Kloro-2-benzoksazolinon H + H 2 2-amino-4-klorofenol C 2 (fosgen) H Klorzoksazon
Benzodiazepin türevleri Diazepam 7-Kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil- 2H-1,4-benzodiazepin-2-on Klordiazepoksit 7-Kloro--metil-5-fenil- 3H-1,4-benzodiazepin-2-amin-4-oksit H
Baklofen β-aminometil-p-klorohidrosinnamik asit GABA nın bir türevidir. CH 2 H 2 CH Merkezi sinir sistemine geçer. CH 2 CH Baklofenin adale gevşetici etkisinin omurilik üzerinde olduğu bildirilmektedir. CH 2 H 2 H 3 H ah /Br 2 CH 3-(4-klorofenil) glutarik asit anhidrit 3-(4-klorofenil)glutarimit Baklofen CH 2 CH
Diğer İlaçlar Metaksalon 5-(3,5-Dimetilfenoksi)metil-2-oksazolidinon H 3 C H + CH 2 H H 3 C glisidol 3,5-dimetilfenol H 3 C H 3 C H CH 2 CH CH 2 H 3(3,5-dimetilfenoksi) propan-1,2-diol H 2 C H 2 (Üre) H 3 C H 3 C CH 2 Metaksalon H Mefenoksalon 5-(2-metoksifenoksi)metil-2-oksazolidinon H + CH 2 H glisidol 2-metoksifenol H CH 2 CH CH 2 H 3(2-metoksifenoksi) propan-1,2-diol H 2 C H 2 (Üre) CH 2 Mefenoksalon H
Klormezanon 2-(p-Klorofenil)tetrahidro-3-metil-4H-1,3-tiyazin-4-on-1,1-dioksit CH 2 SH + H 2 + CH CH 2 CH 4-merkapto propiyonik asit metilamin 4-klorobenzaldehit rfenadrin sitrat,-dimetil-2-(2-metil-α-fenil)benziloksi)etilamin S ks. CH 3 2-(4-klorofenil)-3-metilhekzahidro-1,3-tiyazin-4-on S Klormezanon CH + H CH2 CH2 (CH3)2 2-dimetilaminoetanol 2-metilbenzhidril klorür CH CH 2 CH 2 ( ) 2 rfenadrin sitrat
Fenprobamat 3-Fenilpropanol karbamat CH 2 CH 2 CH 2 H 3-fenilpropanol + C 2 fosgen CH 2 CH 2 CH 2 C H 3 CH 2 CH 2 CH 2 C H 2 Fenprobamat α-[(feniramidol 2-Piridilamino)metil] benzil alkol (lityum alüminyum hidrür) + H 2 2-Aminopiridin HC CH H d,l-mandelik asid H C CH H LiAlH 4 H CH 2 CH H Feniramidol
Siklobenzaprin 3-(5H-dibenzo[a,d]siklohepten-5-iliden)-,-dimetil-1-propanamin CH 2 CH CH ftalik anhidrit + fenilasetik asit 2-(2-feniletil)benzoik HI / P asit CH (-bromo süksinimit) BS Br (3-dimetilaminopropil magnezyum klorür) Mg CH 2 CH 2 CH 2 ( ) 2 H dibenzo[a,d]siklo heptadien-5-on ah 2 (sodyumamidür) H CH 2 CH 2 CH 2 ( ) 2 CH 2 CH 2 CH 2 ( ) 2 Siklobenzaprin
CS 2 (tiyofosgen) Tizanidin 5-Loro-4-(2-imidazolin-2-ilamino)-2,1,3-benzotiyadiazol H 2 H 2 + S 2 S 4-kloro-2-fenilendiamin H 3 /H 2 S 4 2 S Fe/ CH (CH S + S 3 C) 2 Pb/KH H 2 CH 2 CH 2 H 2 S etilen diamin = C = S H C H CH 2 CH 2 H 2 H S H 5-kloro-4-isotiyosiyano- 2,1,3-benzotiyadiazol 5-kloro- 2,1,3-benzotiyadiazol Dantrolen sodyum 1-[[5-(4-nitrofenil)furfuriliden]amino]hidantoin 2 = ] + - + CH Cu 2 / C (kurşun asetat) 4-nitrofenildiazonyum klorür 2-furaldehit 5-fenilfuraldehit 2 5-kloro-4-amino 2,1,3-benzotiyadiazol H 2 S Tizanidin CH H 2 (1-aminohidantoin) H 2 CH= H Dantrolen sodyum
Müstahzarlar Baklofen Tizanidin Lioresal (ovartis) Sirdalud (ovartis) Feniramidol Metokarbamol Cabral (Dr.F.Frik) Miyokalm (Saba) Fenprobamat Miyoreks (Sanofi-Doğu) Gamakuil (Embil) Miyorel (Sanofi-Doğu) Krizoprodol Car-As (Birsan) Klorzoksazon Mepadol (Akdeniz) Muskazon (Kurtsan) Paraflex (Santa Farma) Parafon (Santa Farma) Mefenoksalon Dorsiflex (İlsan) Dorsilon (İlsan) Seskafleks (SSK) Siklobenzaprin Flexeril (Merck Sharp and Dohme)