DURICEF 500 mg KAPSÜL FORMÜLÜ Her bir kapsül 500 mg sefadroksile eģdeğer sefadroksil monohidrat ve kapsül boyar maddeleri olarak eritrosin, indigo-karmin ve titanyum dioksit içerir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Farmakodinamik Sefadroksil oral yoldan uygulanan yarı sentetik bir sefalosporin antibiyotiktir. Mikrobiyolojisi Ġn vitro testler sefalosporinlerin bakterisid olduğunu göstermiģtir, çünkü hücre duvarı sentezini inhibe ederler. DURICEF in vitro olarak aģağıdaki mikroorganizmalara karģı etkilidir: Beta-hemolitik streptokoklar Stafilokoklar, koagülaz pozitif, koagülaz negatif ve penisilinaz üreten suģlar dahil Streptococcus pneumoniae Escherichia coli Proteus mirabilis Klebsiella türleri Moraxella (Branhamella) catarrhalis Bacteroides türleri (Bacteroides fragillis hariç) DURICEF'e duyarlı olan diğer gram-negatif mikroorganizmalar: Bazı H. influenzae suģları, Salmonella ve Shigella türleri. Farmakokinetik Oral uygulamadan sonra hızla emilir. Emilimi açlık veya toklukta farklılık göstermez. 500 ve 1000 mg tek oral dozların alınmasını takiben ortalama pik serum konsantrasyonları sırasıyla yaklaģık 16 ve 28 mcg/ml olmuģtur. Uygulamadan 12 saat sonra serum seviyeleri ölçülebilir düzeyde bulunmuģtu. Eliminasyon yarı ömrü yaklaģık 2 saattir. Alınan dozun % 90 ından fazlası değiģikliğe uğramadan idrarla 24 saat içinde atılır. 500 mg lık tek oral dozu takip eden dönemde pik idrar konsantrasyonları 1800 mcg/ml ye eriģir ve genellikle alınan dozun arttırılması ile idrardaki antibiyotik yoğunluğu artar. 1 g lık dozun alınmasından sonra 20-22 saat boyunca idrardaki antibiyotik yoğunlukları idrar yolundaki duyarlı bütün patojenler için minimum inhibisyon yoğunluğunun (MIC) üzerinde bulunur. ENDĠKASYONLARI DURICEF duyarlı organizmaların neden olduğu aģağıdaki infeksiyonlarda endikedir: - Üst ve Alt Solunum Yolu Ġnfeksiyonları - Deri ve YumuĢak Doku Ġnfeksiyonları - Ürogenital Sistem Ġnfeksiyonları - Diğer Ġnfeksiyonlar (osteomiyelit, septik artrit) 1
KONTRENDĠKASYONLARI DURICEF (Sefadroksil), sefalosporin grubu antibiyotiklere veya formüldeki herhangi bir bileģiğe aģırı duyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. UYARILAR/ÖNLEMLER DURICEF tedavisine baģlamadan önce, hastanın daha önce DURICEF e, diğer sefalosporinlere, penisilinlere veya baģka ilaçlara aģırıduyarlık reaksiyonları geliģtirip geliģtirmediğini belirlemek gerekir. Eğer bu ürün penisiline-duyarlı hastalara verilecekse, dikkatli olunmalıdır çünkü beta-laktam antibiyotikler arasında çaprazduyarlılık kesinlikle belirlenmiģtir ve penisilin allerjisi olan hastaların %10 unda ortaya çıkabilir. Eğer DURICEF e bir allerjik reaksiyon görülürse ilaç kesilir. Ciddi akut hipersensitivite reaksiyonları epinefrin ile tedaviyi ve oksijen, intravenöz sıvılar, intravenöz antihistaminler, kortikosteroidler, pressor aminler ve hava yolu kontrolünü kapsayan diğer acil tedavi önlemlerini gerektirebilir. Psödomembranöz kolit hemen hemen bütün antibakteriyel ajanlarla rapor edilmiģtir, ve hafif ila yaģamı tehdit eden Ģiddette olabilir. Bu nedenle, antibakteriyel ajanların uygulanmasından sonra diyare ile gelen hastalarda bu teģhisin göz önünde tutulması önemlidir. Kolit teģhisi konduktan sonra uygun tedavi baģlatılmalıdır. Böbrek yetmezliği olduğu bilinen veya süphe edilen hastalarda, tedaviye baģlamadan önce ve tedavi sırasında dikkatli olarak klinik gözlem ve uygun laboratuvar çalıģmaları yapılmalıdır. DURICEF (Sefadroksil) böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirens oranları 50 ml/dak/1.73 m 2 nin altında) dikkatli kullanılmalıdır. DURICEF in ıspatlanmıģ veya Ģiddetle Ģüphe edilen bakteriyel bir enfeksiyon veya profilaktik bir endikasyonu dıģında uygulanması hastaya yarar sağlamaz ve ilaca dirençli bakteri oluģumu riskini artırır. DURICEF'in uzun süre kullanılması duyarlı olmayan mikroorganizmaların çoğalmasına yol açabilir. Hasta dikkatle izlenmelidir. Eğer tedavi sırasında süperinfeksiyon görülürse, uygun önlemler alınmalıdır. Sefalosporin antibiyotiklerle tedavi sırasında, Coombs testleri yalancı pozitif sonuç verebilir. Hematolojik çalıģmalarda ya da transfüzyon çapraz-eģleme prosedürlerinde antiglobulin testleri minör tarafta ya da anneleri doğumdan önce sefalosporin antibiyotikler almıģ olan yeni doğanların Coombs testi uygulandığı zaman, pozitif Coombs testinin nedeninin ilaç olabileceği dikkate alınmalıdır. DURICEF özellikle kolit olmak üzere gastrointestinal Ģikayetleri olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. 2
Hasta bilgisi: DURICEF bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanılır ve diğer antibakteriyel ilaçlarda olduğu gibi viral enfeksiyonları tedavi etmez.(ör. soğuk algınlığı) DURICEF bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanıldığı zaman tedavinin baģlangıcında genellikle bir iyileģme olsa dahi ilacın kullanımına tarif edildiği Ģekilde devam edilmelidir. Dozun azaltılması, tedavinin sonuna kadar tamamlanmaması söz konusu tedavinin etkisini azaltır ve bakterinin direç geliģtirme eğilimini artırır. Hamilelik ve Emzirme: Hamilelik Kategorisi B Hamile kadınlarda yapılmıģ yeterli ve kontrollü çalıģmalar yoktur. Bu nedenle bu ilaç gebelik döneminde ancak gerekli olduğu durumlarda kullanılmalıdır. Sefadroksil anne sütüne geçer, bu nedenle emziren annelerde kullanım sırasında dikkatli olunmalıdır. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER Sefadroksil ile gözlenen yan etkiler, diğer sefalosporinler ile görülenlere benzerdir. Gastrointestinal: Tedavi süresince veya tedaviden sonra psödomembranöz kolit belirtilerine rastlanabilir. Bulantı, kusma ve dispepsi nadiren rapor edilmiģtir. Yemekle uygulama bulantıyı azaltır. Bazı hallerde diyare görülebilir. Hipersensitivite: Allerjik reaksiyonlar (deri döküntüleri, kaģıntı, ürtiker ve anjiyoödem) görülebilir. Bu reaksiyonlar ilaç kesildikten sonra genellikle kaybolur. Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, serum hastalığı ve anafilaksi ender olarak bildirilmiģtir. Diğer reaksiyonlar genital kaģıntı, genital kandidiyasis, vaginit, orta derceli geçici nötropeni, ateģ ve serum transaminazlarında artıģtır. Diğer sefalosporinlerde olduğu gibi, agranülositoz, trombositopeni ve artralji nadiren rapor edilmiģtir. Sefadroksil ile tedavi edilen hastalarda görülen ve yukarıda belirtilen yan etkiler dıģında, diğer sefalosporin sınıfı antibiyotikler ile görülen diğer yan etkiler ve değiģen laboratuvar bulguları Ģunlardır; Toksik epidermal nekroliz, abdominal ağrı, süperinfeksiyon, renal fonksiyon bozukluğu, toksik nefropati, aplastik anemi, hemolitik anemi, kanama, protrombin zamanında uzama, positif Coombs testi, BUN değerinde yükselme, kreatinin, alkalin fosfataz, aspartat aminotransferaz (AST), alanin amino transferaz (ALT), biluribin, LDH değrelerinde yükselme, eosinofili, pansitopeni ve nötropeni. Özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda doz azaltması yapılmadığı takdirde, bir çok sefalosporinin nöbet baģlamasında etkili olduğu görülmüģtür. Eğer ilaç tedavisi ile birlikte nöbet görülürse, ilaç kesilmelidir. Klinik olarak endike ise antikonvülsan tedavi verilebilir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. 3
KULLANIM ġeklġ VE DOZU DURICEF (sefadroksil) mide asitlerine dayanıklı bir preparat olduğundan oral yoldan yemeklerden bağımsız olarak uygulanabilir. Yemekle uygulama oral sefalosporin tedavisi ile kimi zaman bağlantılı bulunan muhtemel gastrointestinal Ģikayetlerin azaltılmasında yararlı olabilir. YetiĢkinler - Üst ve Alt Solunum Yolu Ġnfeksiyonları Farenjit ve Tonsillit : Grup A beta hemolitik streptokokların sebep olduğu farenjit ve tonsillit infeksiyonlarının tedavisinde günde bir defa 1 g'lık tek doz veya 12 saatlik arayla 500 mg lık iki doz halinde en az 10 gün verilmelidir. Diğer Üst ve Alt Solunum Yolu İnfeksiyonları: Hafif infeksiyonlarda günde 1 g lık doz eģit olarak bölünmüģ iki doz halinde verilir. Orta ila ciddi infeksiyonlarda günde 1 g veya 2 g lık doz eģit olarak bölünmüģ iki doz (500 ve ya 1000 mg her 12 saatte) olarak verilir. - Deri ve YumuĢak Doku Ġnfeksiyonları Genellikle bu infeksiyonlarda günde 1g lık tek doz veya eģit olarak bölünmüģ iki doz (500 mg her 12 saatte) halinde verilir. - Ürogenital Sistem Ġnfeksiyonları : Komplike olmayan alt üriner sistem infeksiyonlarında (sistit) günde 1-2 g lık tek doz olarak veya eģit olarak bölünmüģ iki doz halinde (12 saat ara ile 500 mg veya 1000 mg) verilir. Diğer ürogenital sistem infeksiyonlarında günde 2 g'lık doz eģit olarak bölünmüģ iki doz Ģeklinde verilir (1 g her 12 saatte bir). Çocuklarda Çocuklar için önerilen günlük doz eģit olarak bölünmüģ 30 mg/kg dır (her 12 saatte bir). Farenjit, tonsillit ve impetigo (beta-hemolitik streptokokal infeksiyonlar) için önerilen bu günlük doz tek doz olarak veya eģit olarak bölünmüģ iki doz halinde (her 12 saatte bir) uygulanır. Beta-hemolitik infeksiyonların tedavisinde, DURICEF in terapötik dozu 10 gün süre ile uygulanmalıdır. Böbrek yetersizliği Böbrek yetersizliği olan hastalarda, sefadroksil dozajı ilaç birikimini engellemek için kreatinin klirens oranlarına göre ayarlanmalıdır. Önerilen doz aģağıdaki tabloda verilmiģtir. YetiĢkinlerde, DURICEF baģlangıç dozu 1 g dır ve idame dozu (kreatinin klirens oranına göre) aģağıda verilen zaman aralıklarında 500 mg dır. Kreatinin Klirensi (ml/dak/1.73 m 2 ) Dozaj Aralığı 0 10 36 saat 10 25 24 saat 25 50 12 saat 4
Kreatinin klirens oranları 50 ml/dak/1.73 m 2 nin üzerinde olan hastalar, böbrek fonksiyonları normal olan hastalar gibi tedavi edilebilirler. BeĢ yetiģkin anürik hastada, 1 g lık oral dozun yaklaģık %63 ünün 6 ila 8 saatlik bir hemodiyaliz süresi boyunca vücuttan uzaklaģtırıldığı kanıtlanmıģtır. DOZ AġIMI 250 mg/kg dan az sefalosporin alan altı yaģın altındaki çocuklarda (yani önerilen dozun 5 ila 10 katı) tedavi gerektiren önemli doz aģımı etkileri görülmemiģtir. 250 mg/kg ın üstündeki miktarlar da, mide boģalması için (emesis indüklenmesi ya da gastrik lavaj Ģeklinde) indüklenir. SAKLAMA KOġULLARI AçılmamıĢ ambalajları 15 C 30 C arasında ve kuru bir yerde saklayınız. TICARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ MUHTEVASI DURICEF Kapsül 500 mg : 14 kapsüllük blister ambalajlarda. PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMAKOLOJĠK DOZAJ ġekġllerġ DURICEF 250 mg/5ml ORAL SÜSPANSĠYON ĠÇĠN KURU TOZ : 60 ml lik süspansiyon sağlayabilecek toz ihtiva eden ĢiĢelerde 5 ml lik ölçeği ile birlikte. Ruhsat Sahibi : Bristol-Myers Squibb Co. Princeton, NJ. USA lisansı ile Bristol-Myers Squibb ilaçları Inc. Ġstanbul ġubesi Maslak ISTANBUL Ruhsat Tarihi ve No : 02.01.1996-176/70 Üretim Yeri : EczacıbaĢı Sağlık Ürünleri San. Ve Tic. A.ġ. 39780 KüçükkarıĢtıran Lüleburgaz Reçete ile satılır. Prospektüs Onay tarihi : 29.08.2006 5