ANTİBİYOTİKLER
ANTİBİYOTİKLER Antibiyotikler, bakterileri öldüren veya onların üremelerini durduran maddelerdir. Bakterileri öldüren antibiyotiklere bakterisidal, bakterilerin üremesini durduran antibiyotiklere bakteriyostatik antibiyotikler denir.
Hücre duvar sentezini inhibe edenler Bakterisidaldirler Bu gruptaki ilaçlar; Transpeptidazı inhibe ederek B-laktam, penisilinler, sefalosporinler, karbapenemler Transpeptidasyonu engelleyerek etki eder Vankomisin, teikoplanin
Beta laktam antibiyotikler Tamamında B-laktam halkası vardır Bakteri hücre duvarını yapan 3 ana enzim vardır Transpeptidaz Karboksipeptidaz endopeptidaz Beta-laktam antibiyotiklere bağlanırlar Penisilin bağlayan protein
Bazı Penisilinlerin özellikleri Amoksisilin Orta kulak sıvısına iyi geçer Ampisiline göre GİS ten iki kat fazla emilir Ampisilin Enfeksiyöz mononükleozlu hastada makulopapüler döküntü Metisilin İnterstisiyel nefrite neden olabilir Piperasilin Antipseudomonal etkili Antipseudomonal etkinliği en fazla olan penisilin
Beta laktamaz inhibitörleri Üç beta laktamaz inhibitörü önemlidir Sulbaktam Klavulonik asit Tazobaktam Sulbaktam Tek başına Acinetobacter kökenlerine etkili
Sefalosporinler _BOS geçişi Birinci kuşak sefalosporinler BOS a geçmez. İkinci kuşaklarda sefuroksim, ve üçüncü kuşaklar BOS a iyi geçer.
Bazı sefalosporinler Sefazolin Kemik dokuya en iyi geçen sefalosporindir Bu nedenle cerrahi profilaksi de en çok tercih edilendir. Plazma proteinlerine en fazla bağlanan sefalosporindir. Sefalotin Betalaktamazlara en dirençli birinci kuşak sefalosporindir. stafilokoklara oldukça etkilidir. Sefoksitin Anerobik etkinliği iyidir. Bacteriodes kökenlerine en etkili sefalosporindir.
3. Kuşak sefalosporinler Seftriakson Yarı ömrü en uzun sefalasporin Gonore ve menenjitte ilk tercihtir. Tifoda kinolonlara alternatiftir. Safraya en çok geçen iki sefalosporin seftriakson (%40) ve sefaperozondur (%70). Ancak safra çamuruna neden olabilir. Seftazidim Üçüncü kuşak sefalosporinler içinde antipseudomanal etkinliği iyidir.
4. Kuşak Sefalosporinler Dördüncü kuşak paranteral kullanılanlar; sefapiron, sefepim dir. Dördüncü kuşak: Sefepim. Gram (+) etkinliği 3. Kuşaklardan daha iyi. Beta laktamazlara dirençlidir. B.fragillis gibi anaeroplara etkinliği iyi değil.
Beşinci Kuşak sefalosporinler Bu grupta iki antibiyotik geliştirilmiştir. Bunlar seftabiprol ve seftarolin dir. MRSA ve VRE etkileri nedeniyle diğer sefalosporinlerden ayrılır. Enterokoklara etkinliği orta düzeydedir. Seftarolin serum yarı ömrü üç saat kadardır. Ancak bunların B.fragillis gibi anaeroplara etkinliği iyi değil.
Monobaktamlar Monobaktamların tek üyesi aztreonam. Sadece gram negatif bakterilerde bulunan PBP 3 e bağlanır. Aztreonam sadece gram negatiflere etkilidir. Gram pozitif bakterilere ve aneoroplara etkin değildir. BOS geçisi iyidir.
Kloramfenikol Kloramfenikol 50 s ribozoma bağlanır. Aplastik anemi ve agranülotüstoz, lösemi gibi yan etkileri bugün kullanımı oldukça sınırlanmıştır. Yeni doğanlarda gri bebek sendromuna neden olur. Bu nedenle yeni doğan ve prematürelerde kullanılmaz. BOS a geçişi yüksektir.
Makrolitler Makrolitler ribozom 50 s alt ünitesine bağlanır. Makrofajlarda birikir. Mikoplazma ve lejyonella enfeksiyonlarında, eritromisin tercih edilir.
Makrolitler 2 Klaritromisin ve azitromisin eritromisinden farklı olarak H.influenzae ye karşı etkilidir. Klaritromisin, ayrıca Mycobacterium avium intrasellulare ve H.pylori enfeksiyonlarında kullanılabilir.
Linkozamidler Linkozamidler 50 s alt ünitesine bağlanarak peptit bağı oluşumunu bloke eder. Bu ilaçlar içinde klindamisin ve linkomisin vardır. Toksik şok sendromu ve gazlı gangrende toksin yapımını azaltıcı etkileri vardır.
Linkozamidler 2 Gram negatif basillere etkileri hemen hemen yok gibidir. Gram pozitif koklara ve aneoroblara etkinlikleri vardır. Makrofajların içine iyi girdikleri için toksoplazma ensefalitinde ve p.jeruvecii enfeksiyonlarında kullanılmaktadır. En önemli yan etkileri ishaldir. Özellikle klindamisin, pseudomembranöz enterokolit yapabilir.
Streptograminler Quinupristin/dalfopristin (Q/D) başta vankomisine dirençli enterekok olmak üzere dirençli gram pozitif kok enfeksiyonlarında (enterekoklar ve metisiline dirençli stafilokok) kullanılır. Q/D E.faecalis e karşı etkili değildir.
Linezolid Ribozom 50 s ve 30 s birimlerinin bağlanmasını engeller. Vankomisine dirençli enterekok enfesiyonlarında ve metisiline dirençli stafilokok enfeksiyonlarında kullanılabilir. Kemik iliği toksitesi yapabilir.
Kolistin Katyonik bir antibiyotik, ederek etki eder. hücre zarını tahrip Sidal. Doku dağılımı kötü. Polimiksin en çok ilaca dirençli Pseudomonas ve Acinetobacter suşlarına etkin. Proteus ve morganella kökenlerine etkisizdir. En önemli yan etkisi nefrotoksisitedir.
Kinolonlar Kinolonlar nalidik asitden sonra geliştirilmiş sentetik antibakteriyel ilaçlardır. Duyarlı bakterilerde DNA giraz enzimini bloke ederek etki eder. DNA bakteri içine sığmaz. Bakterisidal etki.
Kinolonlar
Kinolonlar Üçüncü kuşak kinolonlar S. pnenumoniae ye karşı oldukça etkindir. Bu nedenle akciğer enfeksiyonlarında kullanılır.
Kinolonlar Kinolonlar gastrointestinal sistemden çok iyi emilirler. GIS den en az emileni norfloksasindir. Kalp, kemik ve prostat dokusuna iyi geçer. Ancak beyin omurilik sıvısına geçişleri yeterli değildir. Dışkı aerop florasını tamamen yok eder.
Kinolonlar Ofloksasin idrar yolluyla atılır. Pefloksasin karaciğerden atılır. Kinolonlar gram negatif basillere oldukça etkindir. Pseudomonas aeruginosaya karşı en etkin kinolon siprofloksasin
Kinolonlar Üçüncü ve dördüncü kuşaklar gram pozitif bakterilere iyi etkilidir. Kinolonların en önemli yan etkileri insan kıkırdağında tendinit ve aşil tendon rüptürü yapmasıdır. EKG de QT uzamasına neden olabilir. Kinolonlara karşı plazmid aracılığıyla direnç oluşmaz. Direnç kromozomaldir ve Gyr A ve Gyr B gen
Ko-Trimaksozol Ko trimaksazol, nokardiya enfeksiyonlarında, P jiroveci enfeksiyonlarında, Toksoplasma enfeksiyonlarında ve Stenotrophomonas enfeksiyonlarında hala kullanılmaktadır.
Nitrofurantoin Nitrofurantoin üriner enfeksiyonların tedavisinde ve profilaksisinde kullanılır. Escherichia, Klebsiella ve diğer Enterbacteracceae, Stafilokoklar ve enterokoklara etkilidir.
NİTROFURANTOİN Proteus ve Pseudomanas kökenlerine etkili değildir. Ağızdan emilir ama kanda yeterince seviye yapamaz. İdrardaki seviyesi oldukça yüksek oranlara ulaşır. BOS a geçmez. Böbrek yetmezlikli hastada kontraendikedir.
Teşekkür ederim