ZELOXĐM FORT 15 mg TABLET

Transkript

1 ZELOXĐM FORT 15 mg TABLET FORMÜLÜ: Her tablet 15 mg Meloksikam içermektedir. FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ: Farmakodinamik Özellikleri: Meloksikam, antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere sahip olduğu hayvanlarda gösterilmiş bulunan, enolik asit sınıfından bir nonsteroid antiinflamatuar ilaçtır. Meloksikam, bütün standart inflamasyon modellerinde güçlü bir antiinflamatuar etki göstermiştir. Meloksikamın inflamasyon mediatörleri olarak bilinen prostaglandinleri inhibe etmesi, anlatılan bu etkileri açıklayan ortak bir mekanizma olabilir. Meloksikamın ülserojen dozuyla ve antiinflamatuar etki sağlayan dozuyla ilgili olarak sıçanlardaki adjuvan artritinde yapılan karşılaştırmalar bu ilacın nonsteroid antiinflamatuar grubundaki standart ilaçlardan daha üstün terapötik sınırlara sahip olduğu doğrulanmıştır. Meloksikam in-vivo olarak, inflamasyon yerindeki prostaglandin biyosentezini, mide mukozasındaki veya böbrekteki prostaglandin sentezinden daha güçlü bir şekilde inhibe etmiştir. Bu artmış ilaç emniyeti profilinin COX-1'den çok COX-2'nin selektif olarak inhibe edilmesinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Meloksikam COX-1'den ziyade COX-2'yi selektif olarak inhibe ettiği, kobay makrofajları, sığır aort endotel hücreleri (COX-1 aktivitesinin test edilmesi amacıyla), fare makrofajları (COX-2 aktivitesinin test edilmesinde) ve cos- hücrelerinde yapılan rekombinan insan enzimleri gibi çeşitli hücre sistemlerinde invitro gösterilmiştir. Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda COX-2 inhibisyonunun terapötik fayda sağladığını, COX-1 inhibisyonunun ise midedeki ve böbrekteki yan etkilerden sorumlu olduğunu gösteren kanıt sayısı, gittikçe artmaktadır. Önerilen Meloksikam dozlarına eşlik edebilen perforasyonlar, ülserler ve ülser kanamaları gibi advers gastrointestinal olayların insidansının diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçların standart dozlarına kıyasla çok daha düşük olduğu, klinik çalışmalarda gösterilmiştir. Farmakokinetik Özellikleri: Meloksikam, peroral (%89) ve rektal uygulama sonrası iyi emilir. Tabletler ve supozituarlar kapsüllere biyoeşdeğerdir. Besinlerle birlikte alınması, emilimde değişiklik yapmaz. Peroral 7.5 ve 15 mg'lık dozlardan sonraki ilaç konsantrasyonları dozla orantılıdır. Kararlı plazma düzeyleri, 3-5 gün içerisinde elde edilir. Bir yıldan daha uzun devam eden sürekli tedavi sonrasındaki ilaç konsantrasyonları, kararlı plazma düzeyleri elde edildikten sonrakilere benzer. Plazmadaki Meloksikamın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Günde tek doz şeklindeki kullanımla ilacın plazma konsantrasyonlarında meydana gelen dalgalanmalar nispeten az olup kararlı plazma düzeylerine ulaşıldıktan sonra Cmax/Cmin

2 (doz öncesi) konsantrasyonlar arasındaki farklar 7.5 miligramlık dozlarda mcg/ml; 15 miligramlık dozlarda mcg/ml arasında değişir. Meloksikam sinoviyal sıvıya iyi geçer ve burada plazmadakinin yaklaşık yarısı kadar konsantrasyona ulaşır. Meloksikam, büyük ölçüde metabolize olur ve günlük dozun %5'ten daha düşük bir bölümü hiç değişmeksizin dışkıyla vücuttan uzaklaştırılır. Meloksikam değişmemiş olarak idrarda eser miktarlarda bulunur. Meloksikam metabolizmasında başlıca yol, maddenin tiyazolil bölümündeki metil grubunun oksidasyonudur ve metabolitlerin yaklaşık yarısı idrarla, kalanı dışkıyla vücuttan atılır. Meloksikam ortalama vücuttan eliminasyon yarı-ömrü 20 saattir. Ne karaciğer yetmezliği ne de hafif-orta şiddetteki böbrek yetmezliği Meloksikam farmakokinetiğini önemli ölçüde etkiler. Plazma klirensi ortalama 8 ml/dakikadır ve yaşlılarda daha azdır. Dağılım hacmi düşük olup ortalama 11 litre dolayındadır. Bu değerler hastadan hastaya %30-40 kadar değişiklik gösterebilir. ENDĐKASYONLARI: Zeloxim, Osteoartritin semptom ve bulgularının tedavisinde, ankilozan spondilit ve romatoid artritin semptomlarının tedavisinde endikedir. KONTRENDĐKASYONLARI: Zeloxim Fort veya ilaçtaki herhangi bir yardımcı maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılığı (alerjisi) olanlarda kullanılmamalıdır. Asetil salisilik asitle ve diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarla çapraz duyarlılık olasılığı vardır. Zeloxim Fort, asetil salisilik asit veya diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar verildikten sonra astım belirtileri burun polipleri, anjiyoödem veya ürtiker gelişmiş olan hastalara verilmemelidir. Ayrıca; - Aktif peptik ülserasyonda, - Ağır karaciğer yetmezliğinde, - Diyaliz edilmeyen ağır böbrek yetmezliğinde, - Çocuklar ve 15 yaşından küçük olan adolesan çağındakilerde, - Gebelerde ve emziren annelerde kullanılmamalıdır.

3 UYARILAR/ÖNLEMLER: Diğer bütün nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda olduğu gibi anamnezinde gastrointestinal sistemin yukarı bölümünde hastalık hikayesi bulunan ve antikoagülan kullanmakta olan hastalarda dikkatli olmak gerekir. Peptik ülserasyon veya gastrointestinal kanama görüldüğü takdirde Zeloxim tedavisi durdurulmalıdır. Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, böbrek perfüzyonunun normal sınırlar arasında devam ettirilmesini destekleyici rol oynayan renal prostaglandinlerin sentezini inhibe eder. Böbreğe gelen kan miktarı ve kan hacmi azalmış olan hastalarda bu ilaçların kullanılması, tedavinin durdurulmasından sonra tipik olarak tedavi öncesindeki duruma dönülmesiyle sonuçlanan klinik renal dekompansasyona neden olabilir. Dehidrasyon gelişmiş olan hastalarla konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik sendrom ve klinik böbrek hastalığı bulunan vakalar, diüretik kullananlar ya da hipovolemiyle sonuçlanabilecek büyük cerrahi girişimlerin uygulanacağı hastalar bu tip reaksiyon risklerinin artmış olduğu vakalardır. Bu hastalardaki nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarla tedavinin başlangıcında, diürez hacmi ve böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir. Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar ender olarak interstisyel nefrit, glomerülonefrit, renal medullar nekroz veya nefrotik sendrom nedeni olabilir. Hemodiyalizle tedavi edilen terminal dönem böbrek yetmezliği hastalarında kullanılacak Zeloxim dozu 7.5 mg'ı aşmamalıdır. Hafif veya orta derecedeki böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi dakikada < 25 ml) olan hastalarda dozun azaltılması gerekmez. Diğer bütün nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda olduğu gibi serum transaminaz düzeylerinin veya karaciğer fonksiyonunu gösteren diğer parametrelerin yükseldiği, zaman zaman bildirilmiştir. Bu yükselmeler hemen her zaman için hafif ve geçicidir. Eğer anormallik şiddetli veya kalıcıysa Zeloxim tedavisi durdurulmalı ve hastada izleme testleri uygulanmalıdır. Klinik bakımdan stabil olan karaciğer sirozu vakalarında doz azaltılması gerekmez. Yıpranmış, zayıf düşmüş olan hastalar, yan etkileri daha az tolere edebildiklerinden, dikkatle kontrol altında tutulmalıdır. Diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarda olduğu gibi karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyon bozukluklarının bulunma olasılığı daha çok olan yaşlı hastalarda dikkatli olmak gerekir. Đlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileriyle ilgili olarak yapılmış özel bir çalışma yoktur. Ancak baş dönmesi ve göz kararması gibi advers etkiler ortaya çıkarsa hastanın bu gibi aktivitelerden kaçınması önerilir. Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca erişkinlerde kullanılmalıdır. Gebelik ve Emzirme: Gebelik risk kategorisi C dir. Klinik öncesi testlerde herhangi bir teratojen etki görülmemiş olmakla birlikte Zeloxim gebelerde ve bebeğini emziren annelerde kullanılmamalıdır.

4 Araç ve Makine Kullanımına Etkisi: Bilinen bir etkisi yoktur. YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER: Zeloxim Fort verilmesiyle nadiren oluşabilecek advers reaksiyonlar aşağıda belirtilmiştir. Gastrointestinal: Dispepsi, bulantı, kusma, karın ağrısı, kabızlık, bağırsaklarda aşırı gaz bulunması, ishal (%1'den daha sık), transaminazlar ve bilirubin düzeyleri gibi karaciğer fonksiyon parametrelerinde geçici anormallikler özofajit, gastroduodenal ülser, gizli veya makroskopik gastrointestinal kanama (%0.1-1 arasında), kolik (%0.1'den daha seyrek). Hematolojik: Anemi (%1'den daha sık). Kan sayımı anormallikleri ve bu arada lökosit formülü değişiklikleri, lökopeni ve trombositopeni. Miyelotoksik bir ilacın ve özellikle de metotreksatın birlikte verilmesi, sitopeni gelişmesi açısından zemin hazırlayan bir faktör olarak gözükmektedir (%0.1-1 arasında). Dermatolojik: Kaşıntı, deri döküntüsü (%1'den daha sık), stomatit, ürtiker (%0.1-1 arasında): fotosensitizasyon (%0.1'den daha seyrek). Respiratuar: Aspirin veya Zeloxim dahil diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaç verilen bazı hastalarda akut astım gelişebildiği bildirilmiştir (%0.1'den daha seyrek). Merkezi Sinir Sistemi: Sersemleme hissi, baş ağrısı (%1'den daha sık), baş dönmesi, kulak çınlaması, göz kararması (%0.1-1 arasında). Kardiyovasküler: Ödem (%1'den daha sık), kan basıncının yükselmesi, palpitasyon, deride kızarma (%0.1-1 arasında). Ürogenital: Böbrek fonksiyonu parametrelerinde anormallikler, serum kreatinin ve/veya üre düzeylerinin yükselmesi (%0.1-1 arasında). BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ VE DĐĞER ETKĐLEŞĐMLER: - Salisilatlar dahil olmak üzere yüksek doz nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar. En az iki nonsteroid antiinflamatuar ilacın birlikte verilmesi, sinerjik etki göstererek gastrointestinal ülserasyon ve kanama riskini artırabilir. - Oral antikoagülanlar: tiklopidin, sistemik olarak verilen heparin trombolitikler. Kanama riskinde artış. Birlikte kullanılması kesinlikle gerekiyorsa antikoagülan ilaçların etkileri yakından izlenmelidir. - Lityum: Nonsteroid antiinflamatuar grubu ilaçların plazma lityum düzeylerini yükselttikleri bildirilmiştir. Zeloxim tedavisi başlangıcında dozaj ayarlanması sırasında ve Zeloxim tedavisinden sonra plazma lityum düzeylerinin izlenmesi önerilir. - Metotreksat: Zeloxim diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar gibi metotreksatın hematolojik toksisitesini artırabilir. Bu durumda kan sayımının yakından izlenmesi önerilir.

5 - Doğum kontrol yöntemleri: Nonsteroid antiinflamatuar ilaçların uterus-içi doğum kontrol yöntemlerinin etkinliğini azalttığı bildirilmiştir. - Diüretikler: Dehidrasyon gelişmiş durumdaki hastalarda nonsteroid antiinflamatuar ilaç tedavisine, akut böbrek yetmezliği riski eşlik eder. Zeloxim ve diüretik kullanmakta olan hastalarda dehidrasyondan sakınmalı ve böbrek fonksiyonu tedavi öncesinde izlenmelidir. - Antihipertansifler (beta blokerler ACE inhibitörleri vazodilatörler diüretikler gibi): Nonsteroid antiinflamatuar ilaç tedavisi sırasında damarları genişleten prostaglandinlerin inhibisyonu sonucu antihipertansif ilaçların etkisinde azalma bildirilmiştir. - Kolestiramin; gastrointestinal kanaldaki Zeloximi bağlayarak bu ilacın vücuttan daha çabuk atılmasına neden olur. - Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar böbreklerdeki prostaglandin mediatörlüğüyle ortaya çıkan etkileri üzerinden siklosporinin nefrotoksisitesini artırabilir. Bu ilaçların birlikte kullanılması sırasında böbrek fonksiyonu ölçülmelidir. - Zeloxim ile birlikte antasid, simetidin, digoksin veya furosemid verilmesi sırasında farmakokinetik bakımdan önem taşıyan ilaç-ilaç etkileşimleri görülmemiştir. Oral antidiabetiklerle etkileşim olasılığı gözden uzak tutulmamalıdır. KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU: Romatoid artrit: Günde 15 mg (1 tablet). Terapötik cevaba göre bu doz günde 7,5 mg'a indirilebilir. Osteoartrit: Günde 7,5 mg (1/2 tablet). Gerektiğinde bu doz günde 15 mg'a yükseltilebilir. Ankilozan spondilit: Günde 15 mg verilir. Advers reaksiyon (yan etki) riski yüksek olan hastalarda tedaviye günde 7,5 mg'la başlanmalıdır. Ağır böbrek yetmezliği olan diyaliz hastalarında: Günlük doz 7,5 mg (1/2tablet)'ı aşmamalıdır. Zeloxim'in önerilen maksimum günlük dozu 15 mg (1 tablet)'dır. Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca erişkinlerde kullanılmalıdır. Tabletler yemeklerde suyla veya başka bir sıvıyla yutulmalıdır. DOZ AŞIMI: Bilinen bir antidot mevcut olmadığından doz aşımı durumunda midenin boşaltılması ve genel destek önlemlerinin alınması gibi standart önlemlere başvurulmalıdır. Kolestiraminin Zeloxim Fort un vücuttan uzaklaştırılmasını hızlandırdığı klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

6 SAKLAMA KOŞULLARI: 25 0 C'nin altında, oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI: 15 mg Meloksikam içeren 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda. PĐYASADA MEVCUT DĐĞER FARMASÖTĐK DOZAJ ŞEKĐLLERĐ: Zeloxim 7,5 mg Meloksikam içeren 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda. Zeloxim, 15mg/1.5 ml IM enjeksiyon için solüsyon içeren ampul, 3 ampul ihtiva eden ambalajlarda. Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. REÇETE ĐLE SATILIR. Ruhsat Tarihi ve No: /89 Ruhsat Sahibi: Đmal Yeri: Prospektüs Onay Tarihi: BĐLĐM ĐLAÇ SAN. VE TĐC. A.Ş Maslak ĐSTANBUL Bilim Đlaç San. ve Tic. A.Ş. GOSB Gebze-Kocaeli