P-K P6iV1SK Sayfa 1

Transkript

1 PENCAİN-K 800 I.M. Enjektabl Flakon Steril, Apirojen FORMÜLÜ: Pencain-K 800, Penisilin G potasyum ile güçlendirilmiş Penisilin G prokainden hazırlanmış steril tozdur. Çözücü olan 2 ml lik enjeksiyonluk su ile süspansiyon yapıldığında her şişede ünite penisilin ( ünite prokain penisilin G ve ünite potasyum penisilin G); Yardımcı madde olarak yaklaşık 6 mg Lesitin içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinamik Özellikleri: Penisilin G, aktif çoğalma dönemindeki penisiline duyarlı mikroorganizmalara karşı bakterisid etki gösterir. Hücre duvarı mukopeptidlerinin biosentezini inhibe ederek etki yapar. Penisilinaz üreten bakterilere karşı etkili değildir (bunlar arasında bir çok stafilokok suşları bulunur). Penisilin G, stafilokoklar (penisilinaz yapan suşları hariç), streptokoklar (Grup A, C, G, H, L ve M) ve pnömokoklara yüksek in-vitro aktivite gösterir. Penisilin G ye duyarlı diğer organizmalar şunlardır: N. gonorrhoeae, Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Clostridia türleri, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes ve Leptospira türleri. Treponema pallidum, penisilin G nin bakterisid etkisine son derece hassastır. Farmakokinetik Özellikleri: Pencain-K 800, süspansiyon halinde intramüsküler zerk edildiğinde enjeksiyon yerinde yavaşça dağılarak yaklaşık 4 saatte plazma pik konsantrasyonuna ulaşır ve saat içinde yavaşça düşer. Penisilin G nin yaklaşık %60 ı serum proteinlerine bağlanır. Vücut dokularına dağılımı geniştir, yüksek dağılımı başlıca böbrekler olmak üzere giderek azalan miktarlarda karaciğer, deri ve barsaklarda izlenir. Penisilin G diğer bütün dokulara daha az derecede penetre olur ve serebrospinal sıvıda çok düşük seviyelerdedir. Böbreklerden tübüler sekresyon ile hızla atılır. Yeni doğanlarda, küçük bebeklerde ve böbrek fonksiyonu bozuk kişilerde atılma önemli ölçüde gecikir. Parenteral penisilin G dozunun yaklaşık %60-90 ı idrarla saatte itrah edilir. ENDİKASYONLARI: Pencain-K 800, Penisilin G ye duyarlı mikroorganizmaların yaptığı enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Tedavi bakteriyolojik tetkikler (duyarlılık testleri dahil) ve klinik cevaba göre yönlendirilmelidir. Streptokok enfeksiyonları: Grup A (bakteremisiz) ya bağlı yukarı solunum yolunun orta şiddette veya şiddetli enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, kızıl ve erizipel. Grup A, C, H, G, L ve M penisilin G ye son derece duyarlıdır. Diğer gruplar bu arada grup D (enterekok) dirençlidir. Bakteremili streptokok enfeksiyonları için kristalize penisilin önerilir. Pnömokok enfeksiyonları: Pnömoni ve otitis media. Stafilokok enfeksiyonları (Penisilin G ye duyarlı olanlar): Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları. Gerekiyorsa cerrahi müdahaleler yapılmalıdır. Fusospirochetosis (Vincent gingiviti ve farenjit). Sayfa 1

2 Akut ve kronik N.Gonorrhoeae enfeksiyonları: Treponema pallidum enfeksiyonu (Sifiliz): Tüm devrelerinde. Treponema enfeksiyonları: Yaws, Bejel, Pinta. C.diphteriae: Portörlüğün önlenmesi için antitoksine yardımcı olarak. B.anthracis: Anthrax Borrelia duttonii: Febris recurrens. Clostridium tetani: Tetanoz (yeterli dozda antitoksin ile birlikte). Streptobacillus moniliformis ve spirillum minus enfeksiyonları: Sıçan ısırığı ateşi. Erisipeloid Bakteriyel endokardit profilaksisi Pencain-K 800, diş veya üst solunum cerrahisi veya instrumentasyon yapılacak ve konjenital ve/veya romatizmal kalp lezyonları olan hastalara verilebilir. Profilaksi müdahale gününde başlatılmalı ve iki gün veya daha uzun devam ettirilmelidir. Özgeçmişinde akut eklem romatizması olan ve devamlı profilaksi yapılan hastalar, artmış sayıda penisiline rezistan organizmalar barındırabilecekleri için diğer bir anti-infektif profilaktik ajanın kullanılması düşünülmelidir. Bu hastalarda cerrahi romatizması programı kesilmelidir. Cerrahi sırasında operasyon ile oluşacak bakteremi tehlikesine karşı penisilin yeniden başlatılabilir. KONTRENDİKASYONLARI: Penisilin veya prokaine karşı önceden aşırı duyarlılık bulunması halinde kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER: Belirgin alerji ve/veya astmalı kişilerde penisilin dikkatle kullanılmalıdır. Penisilinle tedavi edilen hastalarda ciddi ve bazen fatal aşırı duyarlık (anafilaktoid) reaksiyonları bildirilmiştir. Anafilaksi parenteral tedaviden sonra daha çok görülürse de oral penisilin alan hastalarda da ortaya çıkmıştır. Bu reaksiyonlar daha çok anamnezlerinde multipl alerjenlere duyarlı olanlarda görülürler. Penisilin hipersensitivitesi bulunan kişilerin sefalosporinler ile tedavi edildiklerinde şiddetli aşırı duyarlık reaksiyonu gösterdiklerine ait bilgiler mevcuttur. Herhangi bir penisilin ile tedaviye başlamadan önce penisilinler, sefalosporinler ve diğer alerjenlere karşı daha önce bir aşırı duyarlılık olup olmadığı dikkatle soruşturulmalıdır. Alerjik reaksiyon olursa ilaç kesilmeli ve hasta pressör aminler, antihistaminikler ve kortikosteroidler gibi mutad ilaçlarla tedavi edilmelidir. Bazı şahıslarda, özellikle gonore tedavisinde (4.8 milyon ünite) tek yüksek bir doz verildiğinde prokaine karşı ani toksik reaksiyonlar olabilir. Bu reaksiyonlar anksiyete, konfüzyon, ajitasyon, depresyon, halsizlik, konvülsiyonlar, halusinasyonlar, kavgacılık, yaklaşan ölüm korkusu gibi mental bozukluklarla kendini gösterir. Bu reaksiyonlar gonore tedavisi gören 500 hastada bir görülmüştür. Reaksiyonlar geçicidir ve dakika sürer. İntramüsküler enjeksiyon uygulamalarında kazara intravenöz enjeksiyondan kaçınmak gerekir. Tekrarlanan enjeksiyonlarda aynı bölgeye enjeksiyondan kaçınmak için enjeksiyon yerleri değiştirilmelidir. Sayfa 2

3 Gebelik Üzerine Etkileri: İnsanlarda yapılmış kontrollü çalışmaların yetersiz olması nedeniyle hamilelerde risk ve yarar faktörü değerlendirilerek kullanılmalıdır. Gebelikte kullanımı B kategorisinde yer almaktadır. Süt Veren Annelerde Kullanımı: Penisilinlerin süte geçebilmesi nedeniyle emziren annelerde dikkatle uygulanmalıdır YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER: Penisilin düşük toksisiteli bir maddedir. Fakat belirgin bir sensitizasyon indeksine sahiptir. Aşağıdaki aşırı duyarlılık reaksiyonları penisilin kullanımında bildirilmiştir. Makülopapüler döküntülerden eksfoliyatif dermatite kadar değişik deri döküntüleri, ürtiker, serum hastalığı benzeri reaksiyonlar, bu arada titreme, ateş, ödem, artralji ve düşkünlüktür. Şiddetli ve ekseriya fatal anafilaksi bildirilmiştir. (Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız). Diğer sifiliz tedavilerinde olduğu gibi Jarisch-Herxheimer reaksiyonu bildirilmiştir. Protein toksisite reaksiyonları bildirilmiştir. Pencain-K 800, ile prokain aşırı duyarlık reaksiyonları bildirilmemiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER: Eritromisin, tetrasiklin gibi bakteriostatik antibiyotiklerin aynı anda uygulanması sonucu bakteriyel büyüme hızının yavaşlaması nedeni ile penisilinlerin bakterisidal etkileri azalabilir. Bu etkileşim in-vitro olarak gösterilmiş olmasına rağmen klinik önemi tam olarak ortaya konmamıştır. Bu antibiyotiklerin birlikte kullanımının uygun olduğu bazı seçilmiş vakalarda, antibakteriyel ajanların uygun dozlarının seçilmesi ve ilk olarak penisilin tedavisi ile başlanması etkileşim potansiyelini en aza indirir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: Pencain-K 800, yalnız intramüsküler enjeksiyon ile uygulanmalıdır. Solüsyon enjeksiyon anında oda ısısında olmalıdır. Enfeksiyonların çoğunda 24 saatte bir verilen ünite (1/2 flakon Pencain-K 800) yeterlidir. Daha şiddetli enfeksiyonlarda her saatte bir ünite (1/2-1 flakon Pencain-K 800) kullanılabilir. Stafilokok, streptokok ve pnömokoklara bağlı enfeksiyonlarda: Ateş normale indikten ve enfeksiyonun diğer belirtileri kaybolduktan en az 48 saat sonrasına kadar sürede her 24 saatte bir en az ünite, şiddetli enfeksiyonlarda her saatte bir ünite gibi yüksek dozlar veya suda eriyen penisilin tuzları sık aralıklarla kullanılmalıdır. Akut eklem romatizması veya glomerulonefriti önleyebilmek için streptokok enfeksiyonlarında tedavi 10 gün devam etmelidir. Aşağıdaki doz tavsiyeleri Pencain-K 800 içindeki prokain penisilin G miktarları üzerinden hesaplanmıştır. Primer veya sekonder sifiliz ve negatif spinal sıvılı latent sifiliz: Her gün ünitelik dozlar uygulanarak total ünite tavsiye edilir. Sayfa 3

4 Geç sifiliz (semptomatik ve asemptomatik nörosifiliz, kardiyovasküler, kemik, deri ve viseral sifiliz dahil): Günlük ünitelik dozlar halinde total olarak , ünite tatbiki tavsiye edilir. Konjenital sifiliz (erken ve geç) vücut ağırlığı 33 kg dan az olanlarda: 10 gün süreyle ünite/kg/gün. Gebelikte sifiliz: Hastalığın devresine tekabül eden tedavi verilir. Süspansiyon Hazırlanması: Birlikte ampul içinde verilen çözücü steril bir enjektöre çekilir. Çözücü baş aşağı tutulan şişeye zerk edilir. Çözücünün tümü ilave edilene ve süspansiyon pürüzsüz ve homojen hale gelene kadar şiddetle çalkalanır. Her doz çekiminden önce iyice çalkalanmalıdır. Vakumu önlemek için hava zerk edilir. Doz, temiz steril enjektöre çekilir. İğne şişeden çıkarıldıktan sonra az miktarda hava çekilerek iğne temizlenir. 20 numara uygun iğne ile intramüsküler uygulama yapılır. Enjeksiyon bölgesine masaj yapılmamalıdır. SULANDIRILDIKTAN SONRA BEKLETİLMEDEN KULLANILMALIDIR. DOZ AŞIMI ve TEDAVİSİ: Enjektabl penisilinlerle kasti veya kaza ile akut doz aşımı riski beklenmez. Bununla beraber, beta-laktamların yüksek BOS seviyelerine ulaşması halinde konvülsiyonlarında dahil olabileceği nörolojik advers reaksiyonlar görülebilir. Doz aşımında ilacın uygulanması durdurularak semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanabilir. Penisilin G potasyum hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaştırılabilir. SAKLAMA KOŞULLARI: 25 0 C nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Genel kural olarak çözeltiler hazırlandıktan sonra hemen kullanılmalıdır ancak hazırlanmış Pencain-K 800 hemen kullanılamayacaksa buzdolabında saklanmalıdır. Sulandırılmış preparat buzdolabında 7 gün stabildir. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI: Pencain-K 800, ünite prokain penisilin G ile ünite tamponlanmış potasyum penisilin G içeren 1 flakon ve çözücü olarak ampul içinde 2 cc enjeksiyonluk su içerir. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ: Pencain-K 400, ünite prokain penisilin G ile ünite tamponlanmış potasyum penisilin G içeren 1 flakon ve çözücü olarak ampul içinde 1 cc enjeksiyonluk su içerir Doktora danışmadan kullanılmamalıdır. REÇETE İLE SATILIR. Sayfa 4

5 Ruhsat Tarihi ve No: 08/08/ /100 Ruhsat Sahibi: BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş Maslak-İSTANBUL Üretim Yeri: BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. ÇERKEZKÖY İŞLETMESİ Çerkezköy - TEKİRDAĞ Üretim Yeri (Çözücü): İMARETÇİOĞLU TIBBİ ALETLER SAN. VE TİC. LTD. ŞTİ. SAMSUN SERBEST BÖLGESİ LİMANİÇİ SAMSUN Prospektüs Onay Tarihi: Sayfa 5