NĠDAZOL 250 mg FĠLM TABLET

Transkript

1 NĠDAZOL 250 mg FĠLM TABLET FORMÜLÜ Her bir film tablet 250 mg metronidazol ve boyar madde olarak titandioksit ve sarı demir oksit içerir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Farmakodinamik Özellikler Metronidazol bir nitroimidazol türevi olup anaerob protozoonlara ve anaerob bakterilere karģı etkilidir. Anaerob protozoon veya bakteri hücresine difüze olan metronidazol, bu hücrelerin redoks potansiyeline sahip proteinleri tarafından ara metabolitlere dönüģtürülür. Bu ara metabolitler hücre DNA'sına bağlanarak DNA sentezini inhibe eder ve hücrenin ölümüne neden olur. Metronidazol; Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Blastocystis hominis gibi protozoonlara etkilidir. Ayrıca Bacteroides ve Fusobacterium türleri gibi anaerob gram-negatif çomaklara; Clostridium ve Eubacterium türleri gibi anaerob gram-pozitif çomaklara; Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri gibi anaerob gram-pozitif koklara bakterisit etkilidir. Keza Gardnerella vaginalis ve Camphylobacter türleri gibi fakültatif anaeroblara ve spiroketlere karģı da etkilidir. Farmakokinetik Özellikler Oral veriliģini takiben derhal ve tam olarak (% 100) emilir. 1-2 saat içinde plazma pik konsantrasyonuna ulaģır ve yarı ömrü 8-10 saattir. Plazma konsantrasyonu verilen doz ile orantılıdır. Plazma proteinlerine % 10 oranında bağlanır. Vücut sıvı ve dokularına iyi nüfuz eder; kemik, pelvik dokular, safra, tükürük, seminal sıvı, süt, plasenta, abseler, ampiyem sıvısı ve orta kulak sıvısında terapötik seviyelere ulaģır. BaĢlıca karaciğerde metabolize olur ve ana metabolitler yan zincirlerin oksidasyon ve glukuronidasyonu ile meydana gelir. Verilen dozun % kadarı metronidazol ve metabolitleri halinde idrarla atılır. Feçesle atılım oranı ise % 6-15 arasındadır. Karaciğer yetmezliğinde metronidazolün plazma klerensi azalır. ENDĠKASYONLARI Nidazol, protozoal enfeksiyonların (trikomoniyaz, giyardiyaz, amebiyaz ve balantidiyaz) tedavisinde, anaerob bakteriyel enfeksiyonların profilaksisi ve tedavisinde kullanılır. Ayrıca bakteriyel vaginosis (nonspesifik vajinit), akut nekrozitan üiseratif gingivit (Vincent enfeksiyonu), periodontit ve psödomembranöz kolitler gibi spesifik bakteriyel enfeksiyonlarda da NĠDAZOL kullanılır. Amebiyazda (akut intestinal amebiyaz-amipli dizanteri ve amebik karaciğer absesi) ve bütün Entamoeba histolytica enfeksiyonlarında amebisit etki gösterir. Ancak amebik karaciğer absesinin metronidazol ile tedavisi, iltihabın drenaja ya da aspirasyona olan ihtiyacını ortadan kaldırmaz. NĠDAZOL, anaerob bakterilerin (Bacteroides, Clostridium, Peptococcus ve Streptococcus türleri gibi) neden olduğu aģağıdaki durumlarda da endikedir: Ġntraabdominal enfeksiyonlar: Peritonit, intraabdominal abse, karaciğer absesi Jinekolojik enfeksiyonlar: Endometrit, endomiyometrit, tuboovaryan abse ve cerrahi giriģim sonrası vaginal enfeksiyonlar Kemik ve eklem enfeksiyonları (Yardımcı tedavi olarak)

2 Merkezi sinir sistemi enfeksiyonları: Menenjit ve beyin absesi Alt solunum yolu enfeksiyonları: Pnömoni, amfizem ve akciğer absesi, endokardit ve bakteriyel septisemi Cilt ve cilt yapısı enfeksiyonları Diğer enfeksiyonlar: - Hepatik ensefalopati (Metronidazol, neomisinle mukayese edilebilir etkiye sahiptir) - Crohn hastalığı (Metronidazol, perineye ait belirtilerin iyileģtirilmesinde baģarılı bulunmuģtur) - Antibiyotiğe bağlı psödomembranöz kolit (Vankomisin kadar etkilidir) KONTRENDĠKASYONLARI Metronidazol veya diğer nitroimidazol türevlerine aģırı duyarlığı olanlarda ve hamileliğin ilk üç ayında kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER DüĢük dozda ve kısa süre kullanıldığında periferik nöropati ve konvülsif nöbetler enderdir. Yüksek dozda ve uzun süre kullanan hastalar dikkatle izlenmelidir. Anormal nörolojik belirtiler görülmesi halinde yarar-zarar değerlendirilmesine göre tedavinin kesilmesi veya devamına karar verilmelidir. Merkezi sinir sistemi hastalığı olanlara metronidazol ihtiyatla verilmelidir. Metronidazolle tedavi sırasında bilinen veya teģhis edilmemiģ kandidiyaz vak'aları daha belirgin hale geldiğinden, antifungal bir ilaçla tedavi gerekebilir. NĠDAZOL bir nitroimidazol olduğu için, halen veya geçmiģte bir kan bozukluğu olan hastalara verilirken dikkatli olunmalıdır. Tedavi sırasında hafif lökopeni görüldüğü bildirilmiģtir, ancak ilaca atfedilen kalıcı bir hematolojik anormallik gözlenmemiģtir. Metronidazol ile tedavi edilen hastaların yaklaģık % 12'sinde gastrointestinal sistemle ilgili istenmeyen reaksiyonların geliģtiği rapor edilmektedir. Bu tip yan etkiler, genellikle tedavi sırasında vücut ilaca kendini adapte ederken kaybolmaktadır. Ancak, bu tip yan etkiler eğer tedavi sırasında kaybolmaz, devamlılık gösterir ya da tahammül edilemez olur ise hekim tarafından hastanın ve hastalığın özel durumuna göre değerlendirme yapılarak tedavinin devamına ya da kesilmesine karar verilir. Gastrointestinal yan etkiler görülmesi halinde ya da tedavinin baģlangıcından itibaren gastrointestinal yan etkileri en aza indirmek için ilaç yemeklerle veya muhtelif gıdalarla birlikte alınmalıdır. Trikomoniyaz tedavisinde enfeksiyonun nüksünü önlemek için eģlerin herbirinin metronidazol ile aynı zamanda tedavi edilmeleri ve prezervatifsiz cinsel temastan kaçınmaları önerilir. Yenidoğanların metronidazolü eliminasyon kapasiteleri düģüktür. Ağır karaciğer hastalığı olanlarda metronidazolün metabolizması yavaģladığından metronidazol ve metabolitleri vücutta birikebilir. Tavsiye edilen mutad dozların altında dozlamaya gidilmeli ve hasta yakından izlenmelidir. Metronidazolün biriken metabolitleri diyalizle süratle uzaklaģtırılabildiğinden anürik hastalarda metronidazol dozunun özellikle azaltılmaması önerilir. Hamilelerde ve emziren annelerde kullanımı (Hamilelik kategorisi B): Metronidazol plasentayı geçip hızla fetal dolaģıma girer. Ġnsan dozlarının 5 katı dozlarda hayvanlarda fertilitede azalma veya fetusa zararlı bir etki tespit edilmemiģtir. Ancak, bu konuda hamile kadınlarda yapılmıģ çalıģmalar olmadığından, gerekmedikçe hamilelerde kesinlikle kullanılmamalıdır.

3 Sütle, plazmadakine benzer konsantrasyonlarda salgılanır ve burada yarı ömrü 9-10 saattir. Emziren annelerde emniyeti kesinleģmemiģtir. Bu nedenle emziren anneler bu ilacı aldıkları süre ve ilacın kesilmesini izleyen saat boyunca emzirmeyi kesmelidirler. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER Metronidazole tahammül iyidir. Ancak baģ ağrısı, gastrointestinal irritasyon ve metalik tat yaygındır. Seyrek olarak uyuģukluk, döküntüler ve koyu renkli idrar görülebilir. Kullanım süresine ve doza bağlı olarak aģağıdaki yan etkiler görülebilir: Merkezi sinir sistemi: Periferik nöropati (ekstremitede parestezi veya uyuģukluk), baģ ağrısı, uykusuzluk, depresyon, baģ dönmesi, koordinasyon bozukluğu (uyumsuzluk), konfüzyon, ataksi, irritabilite, yüksek dozda veya uzun süre kullanıldığında toksik ensefalopati Gastrointestinal sistem: Bulantı, iģtahsızlık, ender olarak kusma, diyare, epigastrik sıkıntı, abdominal kramplar, kabızlık, proktit, keskin ve hoģ olmayan metalik tat, glossit, stomatit (Kandidaların birden aģırı çoğalması ile ilgili olabilir) Hematoloji: Reversibl nötropeni (lökopehi) Renal-genitoüriner: Disüri, sistit, poliüri, idrar tutamama, pelvik basınç hissi, koyu kırmızıkahverengi idrar (pigment metronidazolün bir metabolitidir, klinik önemi yoktur) AĢırı duyarlık: Ürtiker, eritematöz kızartılar, ateģ basması, nazal konjesyon, ağız kuruluğu, ateģ BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ Metronidazol, warfarin ve kumarin grubu oral antikoagülanların etkisini artırır. Fenobarbital, fenitoin gibi mikrozomal karaciğer enzimlerini indükleyen ilaçlar metronidazolün eliminasyonunu artırır ve düģük plazma seviyelerine neden oiurlar. Simetidin gibi mikrozomal karaciğer enzim aktivitesini azaltan ilaçlar metronidazolün plazma yarı ömrünü uzatabilirler. NĠDAZOL ile tedavi sırasında ve tedaviden sonra bir gün süre ile alkol alınmamalıdır. Disülfirama karģı görülenlere benzer reaksiyonlar (karın ağrısı, kusma, ateģ basması ve baģ ağrısı) görülür. Disülfiramla aynı anda kullanılmamalıdır. SGOT ve SGPT için yapılan kimyasal analizleri etkileyebilir. KULLANIM ġeklġ ve DOZU Gastrointestinal irritasyonu azaltmak için yemeklerle birlikte alınmalıdır. Trikomonîyaz: 1 günlük tedavi: 2 g metronidazol bir defada veya iki eģit doza bölünerek (aynı gün içinde 2 defa 1g) uygulanır. 7 günlük tedavi: Günde 3 defa 250 mg 7 gün süreyle uygulanır. 7 günlük tedavi ile, 1 günlük tedaviye göre daha hızlı iyileģme sağlanır, ancak 1 günlük tedavi ile daha iyi uyum sağlanır. Zorunlu olarak hamilelerde ikinci veya üçüncü trimesterde kullanılma durumunda, yüksek serum düzeyi fetüsü etkileyeceğinden 7 günlük doz tedavisi uygulanmalıdır. Tedavinin tekrarı gerektiğinde kürler arasının 4-6 hafta olması, uygun laboratuvar testleri ile trikomonadların varlığının saptanması ve tedaviden önce ve sonra lökosit sayımı yapılması önerilir. Giyardiyaz: Günde 1 defa 2 g 3 gün süreyle veya günde 3 defa mg 5-7 gün süreyle uygulanır.

4 Amebîyaz: Akut intestinal amebiyazda (akut amipli dizanteri) günde 3 defa 750 mg; amebik karaciğer absesinde günde mg 5-10 gün süreyle uygulanır. Çocuklarda günde toplam mg/kg üçe bölünmüģ dozlar halinde 10 gün süreyle uygulanır. Balantidiyaz: Günde 3 defa 750 mg 5-6 gün süreyle uygulanır. Anaerob bakteriyel enfeksiyonlar: Günde toplam 4 g'ı aģmamak üzere her 6 saatte bir 7.5 mg/kg 7 gün veya daha uzun süreyle uygulanır. Çok Ģiddetli anaerob enfeksiyonlarda genellikle metronidazol tedavisi intravenöz olarak baģlatılır ve bunu doktorun arzusuna göre oral tedavi izler. Operasyon (özellikle abdominal veya jinekolojik operasyon) sonrası anaerobik enfeksiyonların önlenmesi için metronidazol, anaerobik enfeksiyonların tedavisi için kullanılan dozlarda oral veya ĠV yolla uygulanabilir. Cerrahi müdahaleden önceki 24 saat içinde her 8 saatte bir, 2 adet NĠDAZOL 250 Film Tablet (500 mg) verilebilir. Operasyon sonrasında oral yol ile uygulama mümkün oluncaya kadar "IV infüzyon ile metronidazol verilebilir. Oral kullanım mümkün hale gelince her 8 saatte bir, 2 adet NĠDAZOL 250 Film Tablet (500 mg) ile devam edilebilir. Enflamatuar barsak hastalığı: Günde 4 defa 500 mg Antibiyotik nedenli psödomembranöz kolit veya ishal: Günde 3-4 defa 500 mg Gardnerella vagînalis'e bağlı vajinit: Günde 2 defa 500 mg 7 gün süreyle uygulanır. DOZ AġIMI ve TEDAVĠSĠ 15 g'a kadar tek oral dozların intihar amacıyla veya kazara alındığı bildirilmiģtir. Bulantı, kusma ve ataksi gibi belirtiler görülmüģtür. NĠDAZOL ile zehirlenmede kullanılabilecek özel bir antidot yoktur. Semptomatik destekleyici tedavi uygulanır. SAKLAMA KOġULLARI 30 C'nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların ulaģamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. Doktora danıģmadan kullanılmamalıdır. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ ve AMBALAJ ĠÇERĠĞĠ 20 tabletlik blister ambalajlarda PĠYASADA BULUNAN DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ NĠDAZOL 500 mg Film Tablet NĠDAZOL 50 mg/5 ml Süspansiyon NĠDAZOL 200 mg/5 ml Süspansiyon NĠDAZOL %0.5 IV Solüsyon

5 Ruhsat tarihi: Reçete ile satılır Ruhsat no.: 170/84 Ruhsat sahibi ve üretim yeri: Tescil edilmiģ isim Ġ.E. ULAGAY ĠLAÇ SANAYĠĠ TÜRK A.ġ. Topkapı - ĠSTANBUL