Serotonin geri alımının inhibisyonu, essitalopramın farmakolojik ve klinik etkilerini açıklayan tek mekanizmadır.

Transkript

1 Cipralex 10 mg Film TabletBu bölüm hekimler ve eczacılar için hazırlanmıģtır. Formülü: Her film tablet, 10 mg essitaloprama eģdeğer essitalopram oksalat içerir. Yardımcı madde : Titandioksit (E171). Farmakodinamik özellikleri: Essitalopram, primer bağlanma yerine yüksek afiniteli, serotonin (5-HT) geri alımının selektif bir inhibitörüdür. Ayrıca serotonin taģıyıcısı üzerindeki allosterik bölgeye 1000 kat daha az afinite ile bağlanır. Essitalopramın; aralarında 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 ve D2 reseptörleri ile a1, a2-, b- adrenoseptörleri, histamin H1, muskarin kolinerjik, benzodiazepin ve opioid reseptörlerin de bulunduğu bir grup reseptöre afinitesi azdır veya hiç yoktur. Serotonin geri alımının inhibisyonu, essitalopramın farmakolojik ve klinik etkilerini açıklayan tek mekanizmadır. Farmakokinetik özellikleri: Emilim Emilim tama yakın olup, besin alımından bağımsızdır. Çoklu doz sonrası maksimum konsantrasyona ulaģma süresi ortalama (ortalama Tmax) 4 saattir. Rasemik sitalopramda olduğu gibi essitalopramın da mutlak biyoyararlanımı yaklaģık % 80'dir. Dağılım Oral alım sonrası görünür dağılım hacmi (Vd,b/F) yaklaģık l/kg'dir. Essitalopramın ve ana metabolitlerinin proteine bağlanma oranı % 80'in altındadır. Biyotransformasyon Essitalopram karaciğerde, demetillenmiģ ve didemetillenmiģ metabolitlerine metabolize olur. Her iki metabolit de farmakolojik olarak aktiftir. Alternatif olarak, azot oksitlenerek N-oksit metaboliti oluģturulabilir. Ana madde ve metabolitleri kısmen glüküronit olarak atılır. Çoklu doz sonrası, demetil ve didemetil metabolitlerin ortalama konsantrasyonları essitalopram konsantrasyonunun sırasıyla % ve < % 5'idir. Essitalopramın demetile metabolite biyotransformasyonu öncelikle CYP2C19 tarafından yapılır. CYP3A4 ve CYP2D6 enzimlerinin de katılımı mümkündür. Eliminasyon Çoklu doz sonrası eliminasyon yarı ömrü (t1/2b) yaklaģık 30 saattir ve oral plazma klerensi (Cloral) yaklaģık 0.6 l/dakikadır. Majör metabolitler belirgin olarak daha uzun yarı ömre sahiptir. Essitalopram ve majör metabolitlerin karaciğer (metabolik) ve böbrek yollarıyla elimine edildiği düģünülür, dozun büyük kısmı idrarda metabolitler Ģeklinde atılır. Kinetiği doğrusaldır. Sabit hal plazma seviyelerine yaklaģık 1 haftada eriģilir. 50 nmol/litrelik ortalama sabit hal konsantrasyonlarına ( nmol/l) 10 mg'lik günlük dozla ulaģılır. YaĢlı hastalar (65 yaģ ve üstü)

2 Essitalopram yaģlı hastalarda genç hastalara göre daha yavaģ elimine edilir. Sistemik açığa çıkma oranı (AUC), genç hastalara göre yaģlı hastalarda yaklaģık % 50 daha yüksektir ('Kullanım Ģekil ve dozu' bölümüne bakınız). AzalmıĢ karaciğer iģlevi Hafif ve orta derecede karaciğer bozukluğu olan hastalarda (Child-Pugh kriterleri A ve B), essitalopram yarı ömrü yaklaģık iki kat daha uzundur ve normal karaciğer iģlevi olan hastalara göre açığa çıkma oranı yaklaģık % 60 daha yüksektir ('Kullanım Ģekil ve dozu' bölümüne bakınız). AzalmıĢ böbrek iģlevi Rasemik sitalopramla, böbrek iģlevi azalmıģ hastalarda (CLcr ml/dakika) daha uzun yarı ömür ve açığa çıkma oranında hafif artıģ gözlenmiģtir. Metabolitlerin plazma konsantrasyonları incelenmemiģtir ancak artıģ gösterebilir ('Kullanım Ģekil ve dozu' bölümüne bakınız). Polimorfizm CYP2C19'un zayıf metabolize edicilerinin, hızlı metabolize edicileriyle karģılaģtırıldığında, iki kat daha yüksek essitalopram plazma konsantrasyonuna sahip olduğu gözlenmiģtir. CYP2D6'nın zayıf metabolize edicilerinin, essitalopramın açığa çıkma oranında belirgin bir değiģikliğe neden olduğu görülmemiģtir ('Kullanım Ģekil ve dozu' bölümüne bakınız). Endikasyonları: Majör depresif durumlar, Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu, Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi), Yaygın anksiyete bozukluğu, Obsesif Kompülsif Bozukluk (OKB) tedavilerinde kullanılır. Kontrendikasyonları: Essitaloprama veya yardımcı maddelerinden herhangi birine karģı aģırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Non-selektif irreversibl monoamin oksidaz inhibitörleriyle (MAOI) birlikte kullanılması kontrendikedir ('Ġlaç etkileģmeleri ve diğer etkileģmeler' bölümüne bakınız). Uyarılar/önlemler: AĢağıdaki özel uyarı ve önlemler Selektif Serotonin Geri Alım Ġnhibitörleri (SSRI) terapötik sınıfındaki tüm ilaçları kapsar. Çocuklar ve 18 yaģın altındaki adolesanlarda kullanımı Cipralex, çocuklar ve 18 yaģın altındaki adolesanların tedavisinde kullanılmamalıdır. Klinik çalıģmalarda antidepresanlar ile tedavi edilen çocuklar ve adolesanlar, plasebo ile tedavi edilenlerle karģılaģtırıldığında intiharla iliģkili davranıģlar (intihar giriģimi ve intihar düģünceleri) ve düģmanlık (çoğunlukla saldırganlık, zıtlaģma davranıģı ve sinirlilik) daha sık gözlenmiģtir. Klinik bir gereksinime dayanarak yine de tedavi etme kararı alınırsa, hasta intihar semptomlarının ortaya çıkmasına karģı dikkatle izlenmelidir. Ayrıca, çocuklar ve adolesanlar için büyüme, olgunlaģma, kognitif ve davranıģsal geliģim ile ilgili uzun dönemli güvenlik verisi bulunmamaktadır. Paradoksikal anksiyete

3 Panik bozukluğu olan bazı hastalar antidepresan tedavisinin baģında, artan anksiyete semptomları sergileyebilir. Bu paradoksikal reaksiyon, tedaviye baģlanmasından itibaren ilk iki hafta içinde çoğunlukla kaybolur. Olası anksiyojenik etkileri azaltmak için düģük baģlangıç dozu önerilir ('Kullanım Ģekil ve dozu' bölümüne bakınız). Nöbetler Nöbet görülen bütün hastalarda ilaç kesilmelidir. Stabil olmayan epilepsili hastalara SSRI verilmemelidir ve kontrollü epilepsili hastalar ise dikkatle izlenmelidir. Nöbet sıklığında artıģ görülürse SSRI kesilmelidir. Mani GeçmiĢinde mani/hipomani olan hastalarda SSRI'lar dikkatle kullanılmalıdır. Hasta manik faza girerse SSRI kesilmelidir. Diyabet Diyabetli hastalarda SSRI tedavisi glisemik kontrolü değiģtirebilir (hipoglisemi veya hiperglisemi). Ġnsülin ve/veya oral hipoglisemik ilacın dozajının yeniden ayarlanması gerekebilir. Ġntihar/intihara yönelim Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının intihar düģünce yada davranıģlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin baģlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun arttırılma/azaltılma yada kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aģırı hareketlilik gibi beklenmedik davranıģ değiģiklikleri yada intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir. Çocuklarda olduğu gibi yetiģkinlerde de antidepresan ilaçların kullanımı gerektiğinde özellikle ilk 5 ay ve doz değiģtirme durumlarında daha fazla olmak üzere, hastaların intihar düģünce ve davranıģlarında artıģ olasılığı yönünden uyarılması ve yakın takibi gereklidir. Hiponatremi Muhtemelen uygun olmayan antidiüretik hormon salgısı (SIADH) sebebiyle, SSRI kullanımının ender olarak hiponatremi oluģturduğu rapor edilmiģtir. Tedavi sonlandırılınca genellikle sona erer. YaĢlı hastalar, sirozu olanlar veya hiponatremi oluģturduğu bilinen ilaçlar ile birlikte tedavi edilen hastalar gibi risk altında olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Kanama SSRI'lar ile tedavide ekimoz, purpura gibi yüzeyel kanama bozuklukları rapor edilmiģtir. Özellikle oral antikoagülanlar ve platelet fonksiyonunu etkilediği bilinen bazı ilaçlarla (örneğin; atipik antipsikotikler ve fenotiyazin, trisiklik antidepresanların çoğu, asetilsalisilikasit ve non-steroid antienflamatuvar ilaçlar (NSAID), tiklopidin ve dipiridamol) birlikte SSRI kullanan veya kanama eğilimi olan hastalar tarafından kullanılması konusunda özenli olunmalıdır. Elektrokonvülzif tedavi (ECT) SSRI'lar ile ECT'nin birlikte uygulanmasına iliģkin yayınlanmıģ klinik deney sınırlı olduğundan özenli olunması önerilir.

4 Reversibl, selektif MAO-A inhibitörleri Serotonin sendromuna yol açma riski nedeniyle, essitalopram ile MAO-A inhibitörlerinin birlikte kullanımı genellikle önerilmez ('Ġlaç etkileģmeleri ve diğer etkileģmeler' bölümüne bakınız). Non-selektif, irreversibl MAO-inhibitörleri ile birlikte kullanımı konusunda 'Ġlaç etkileģmeleri ve diğer etkileģmeler' bölümüne bakınız. Serotonin sendromu Sumatriptan veya diğer triptanlar, tramadol ve triptofan gibi serotonerjik etkili ilaçlarla birlikte essitalopram kullanımında dikkatli olunmalıdır. SSRI'larla birlikte serotonerjik ilaç kullanan hastalarda serotonin sendromu ender olarak rapor edilmiģtir. Ajitasyon, tremor, miyokloni ve hipertermi gibi semptomların birlikte oluģumu bu durumun geliģimine iģaret edebilir. Böyle durumlarda, SSRI ve serotonerjik ilaç derhal kesilmeli ve semptomatik tedavi baģlatılmalıdır. St. John otu Ġçerisinde St. John otu (hypericum perforatum) bulunan bitkisel preparatlar ile SSRI'ların birlikte kullanılması advers reaksiyonların oluģumunda artıģa yol açabilir ('Ġlaç etkileģmeleri ve diğer etkileģmeler ' bölümüne bakınız). Çekilme reaksiyonları Olası çekilme reaksiyonlarının görülmesini önlemek amacıyla, CipralexÒ tedavisine, bir veya iki haftalık süre içinde yavaģ yavaģ doz azaltımı yapılarak son verilmelidir ('Kullanım Ģekil ve dozu' bölümüne bakınız). Koroner kalp hastalığı Sınırlı klinik tecrübe nedeniyle, koroner kalp hastalığı olan hastalarda kullanımında dikkatli olunmalıdır. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım: Gebelik kategorisi 'C'dir. Hamilelik Essitalopramın hamilelik dönemlerindeki kullanımına iliģkin sınırlı klinik veri mevcuttur. CipralexÒ kesinlikle gerekli değilse ve risk/yarar oranı dikkatle değerlendirilmeden hamilelerde kullanılmamalıdır. Hamileliğin son üç ayında SSRI kullanımı, yenidoğanlarda nörodavranıģ bozuklukları gibi bazı etkilere yol açabilir. Doğuma kadar SSRI kullanan hamilelerin yenidoğmuģ bebeklerinde Ģu etkiler rapor edilmiģtir: aģırı hassasiyet, tremor, hipertoni, kas tonüsünün artıģı, sürekli ağlama, emme veya uyuma zorluğu. Bu etkiler, serotojenik etki veya çekilme sendromu göstergesi olabilir. Hamileliğin son dönemlerinde anne essitalopram kullandıysa, yenidoğmuģ bebekler bu etkiler açısından gözlenmelidir. Hamilelik döneminde kullanıldığında SSRI tedavisi asla aniden kesilmemelidir. Emzirme Essitalopramın anne sütüne geçmesi beklenir. Tedavi sırasında emzirme önerilmez. Araba veya diğer makineleri kullanma yeteneğine etkileri: Essitalopram entelektüel iģlev ve psikomotor performansı etkilemez. Ancak, psikoaktif ilaç kullanan hastaların muhakeme veya yeteneklerinde bozulma beklenebilir. Bu sebeple,

5 hastaların araba ve makine kullanma yeteneklerine olası etkileri konusunda uyarılmaları gerekir. Yan etkiler/advers etkiler: Daha sıklıkla tedavinin ilk bir veya iki haftalık bölümünde karģılaģılan advers etkiler genellikle tedavinin devam eden dönemlerinde Ģiddet ve sıklık açısından azalma gösterir. SSRI grubu antidepresanlar ile uzun süreli tedaviden sonra aniden ilacın kesilmesi halinde, bazı hastalarda çekilme reaksiyonları meydana gelebilir. Tedavinin sonlandırılmasıyla çekilme reaksiyonları ortaya çıkabilse de, SSRI'ların bağımlılık yaptığına dair preklinik ve klinik kanıt mevcut değildir. Essitalopram tedavisinin aniden kesilmesinden sonra bazı hastalarda çekilme semptomları (baģ dönmesi, baģ ağrısı ve bulantı) gözlenmiģtir. Çoğu semptom hafif ve sınırlıdır. Çekilme reaksiyonlarından kaçınmak için, tedavinin 1-2 hafta boyunca doz azaltılarak sona erdirilmesi önerilir. AĢağıda verilen advers etkiler, çift-kör plasebo kontrollü çalıģmalarda plaseboya oranla essitalopram ile daha fazla sıklıkta görülenlerdir: Metabolizma ve beslenme bozuklukları Yaygın (>1/100, <1/10): ĠĢtah azalması Psikiyatrik bozukluklar Yaygın (>1/100, <1/10): Libido azalması, anorgazmi (kadın) Sinir sistemi bozuklukları Yaygın (>1/100, <1/10): Uykusuzluk, uyuklama hali, baģ dönmesi Yaygın değil (>1/1000, <1/100): Tat alma bozukluğu, uyku bozukluğu Respiratuvar, torasik ve mediastinal bozukluklar Yaygın (>1/100, <1/10): Sinüzit, esneme Gastroentestinal bozukluklar Çok yaygın (>1/10): Bulantı Yaygın (>1/100, <1/10): Ġshal, kabızlık Deri ve subkütan doku bozuklukları Yaygın (>1/100, <1/10): Terleme artıģı Üreme sistemi ve meme bozuklukları Yaygın (>1/100, <1/10): BoĢalma bozukluğu, iktidarsızlık Genel bozukluklar ve uygulama yeri koģulları Yaygın (>1/100, <1/10): Yorgunluk, pireksi ġu advers etkiler SSRI terapötik sınıfına ait tüm ürünlerde görülür: Metabolizma ve beslenme bozuklukları Hiponatremi, uygun olmayan ADH salgısı Psikiyatrik bozukluklar Halüsinasyonlar, mani, konfüzyon, ajitasyon, anksiyete, depersonalizasyon, panik ataklar, sinirlilik hali Sinir sistemi bozuklukları Nöbetler, tremor, hareket bozuklukları, serotonin sendromu Göz bozuklukları Görme anomalisi Damar bozuklukları Postural hipotansiyon Gastroentestinal bozukluklar Bulantı, kusma, ağız kuruluğu, ishal, anoreksi Hepatobilyer bozukluklar Karaciğer iģlev testlerinde anomali Deri ve subkütan doku bozuklukları Kızarıklık, ekimozlar, kaģıntı, anjiyodem, terleme Kas iskelet sistemi ve konektif doku bozuklukları Artralji, miyalji Böbrek ve üriner bozukluklar Ġdrar retansiyonu Üreme sistemi ve meme bozuklukları Galaktore, iktidarsızlık, boģalma bozukluğu, anorgazmi olmak üzere cinsel iģlevsizlik Genel bozukluklar ve uygulama yeri koģulları Uykusuzluk, baģ dönmesi, yorgunluk, sersemlik hali, anafilaktik reaksiyonlar

6 BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE, DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. Ġlaç etkileģmeleri ve diğer etkileģmeler: Farmakodinamik etkileģmeleri Kontrendike kombinasyonlar: Non-selektif MAOI'ler Non-selektif MAOI ile birlikte SSRI kullanan hastalarda ve SSRI tedavisine son verdikten hemen sonra MAOI tedavisine baģlayan vakalarda ciddi reaksiyonlarla karģılaģıldığı bildirilmiģtir ('Kontrendikasyonlar' bölümüne bakınız). Bazı hastalarda serotonin sendromu geliģmiģtir ('Yan etkiler/advers etkiler' bölümüne bakınız). Essitalopramın non-selektif MAOI'ler ile beraber kullanımı kontrendikedir. Essitalopram irreversibl MAOI tedavisi kesildikten en az 14 gün sonra veya moklobemid gibi reversibl bir MAOI (RIMA) tedavisi kesildikten en az bir gün sonra kullanılmaya baģlanmalıdır. Bir nonselektif MAOI ile tedaviye baģlanmadan en az 7 gün önce essitalopram tedavisine son verilmiģ olmalıdır. Önerilmeyen kombinasyonlar: Reversibl, selektif MAO-A inhibitörü (moklobemid) Serotonin sendromu riskinden ötürü, essitalopramın bir MAO-A inhibitörü ile birlikte kullanımı önerilmez ('Uyarılar ve Önlemler' bölümüne bakınız). Eğer bu kombinasyon gerekli ise, önerilen en küçük dozla baģlanmalıdır, klinik izleme mutlaka tavsiye edilir. Kullanımı önlem gerektiren kombinasyonlar: Selejilin Serotonin sendromu geliģmesi riskinden ötürü, selejilin (irreversibl MAO-B inhibitörü) ile birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır. 10 mg/gün'e kadar olan selejilin dozu ile birlikte rasemik sitalopram güvenle kullanılmıģtır. Serotonerjik ilaçlar Serotonerjik ilaçlarla (örneğin tramadol, sumatriptan ve diğer triptanlar) birlikte kullanımı serotonin sendromuna yol açabilir. Nöbet eģiğini düģüren ilaçlar SSRI'lar nöbet eģiğini düģürebilir. Nöbet eģiğini düģürebilen diğer ilaçlarla (antidepresanlar (trisiklikler, SSRI'lar), nöroleptikler (fenotiyazinler, tiyozantenler, bütirofenonlar), meflokin, büpropiyon ve tramadol) birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır. Lityum, triptofan SSRI'ların lityum veya triptofan ile birlikte kullanıldığında, etkilerinin arttığı yönünde raporlar mevcuttur. Bu nedenle SSRI'ların bu ilaçlarla birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır. St.John otu SSRI'ların St. John otu (hypericum perforatum) içeren bitkisel ürünlerle birlikte kullanımı advers reaksiyonların oluģumunda artıģa yol açabilir ('Uyarılar ve Önlemler' bölümüne bakınız).

7 Kanama Essitalopram ile oral antikoagülanlar birlikte verildiğinde antikoagülan etkide değiģiklik görülebilir. Essitalopram baģlatılan ve kesilen hastalardan oral antikoagülan kullananlarda, dikkatli olarak koagülasyon izlenmesi gerekir ('Uyarılar ve Önlemler' bölümüne bakınız). Alkol Essitalopram ile alkol arasında farmakodinamik veya farmakokinetik etkileģme beklenmemektedir. Ancak diğer psikotropik ilaçlarla olduğu gibi, alkol ile birlikte kullanımı önerilmez. Farmakokinetik etkileģimleri Diğer ilaçların essitalopram farmakokinetiği üzerindeki etkisi Essitalopram metabolizması genellikle CYP2C19 ile gerçekleģir. CYP3A4 ve CYP2D6 da bir dereceye kadar metabolizmaya katkıda bulunur. Esas metabolit olan demetillenmiģ essitalopramın (S-DCT) metabolize olmasının ise kısmen CYP2D6 tarafından katalize edildiği düģünülmektedir. Essitalopramın 30 mg günde tek doz omeprazol ile (bir CYP2C19 inhibitörü) beraber kullanımı, essitalopramın plazma konsantrasyonlarında orta derecede (yaklaģık % 50) artıģa neden olmuģtur. Essitalopramın 400 mg günde çift doz simetidin ile (orta derecede potent genel enzim inhibitörü) beraber kullanımı, essitalopramın plazma konsantrasyonlarında orta derecede (yaklaģık % 70) artıģa neden olmuģtur. Bu sebeple, CYP2C19 inhibitörleriyle (omeprazol, esomeprazol, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) veya simetidin ile beraber kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Beraber kullanım sırasında yan etkilerin izlenmesine bağlı olarak essitalopram dozunda azaltma yapmak gerekebilir. Essitalopramın diğer ilaçların farmakokinetiği üzerine etkisi Essitalopram CYP2D6 enziminin bir inhibitörüdür. Çoğunlukla bu enzim tarafından metabolize edilen ve dar terapötik indekse sahip diğer ilaçlarla (flekainid, propafenon ve kardiyak yetmezlikte kullanıldığında metoprolol) veya çoğunlukla CYP2D6 tarafından metabolize edilen merkezi sinir sistemine etkin ilaçlarla (desipramin, klomipramin ve nortriptilin gibi antidepresanlar veya risperidon, tiyoridazin ve haloperidol gibi antipsikotikler) birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Doz ayarlaması gerekebilir. Desipramin veya metoprolol ile birlikte kullanımı, her iki CYP2D6 sübstratının plazma düzeyini iki katına çıkarmıģtır. Yapılan in vitro çalıģmalar, essitalopramın CYP2C19'un zayıf inhibisyonuna neden olduğunu göstermiģtir. CYP2C19 ile metabolize edilen ilaçlarla birlikte kullanılırken özenli olunmalıdır. Geçimsizlik: Yoktur Kullanım Ģekil ve dozu: 20 mg'ın üzerindeki günlük dozlarda emniyeti kanıtlanmamıģtır. CipralexÒ günde tek doz olarak, besinlerle birlikte veya öğün aralarında kullanılabilir.

8 Majör depresif durumlar Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde maksimum 20 mg'a çıkarılabilir. Antidepresan cevap için genelde 2-4 hafta gerekir. Alınacak cevabın konsolidasyonu için en az 6 aylık tedavi süresi gerekmektedir. Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu Günlük 10 mg'lık doza geçilmeden önce, ilk hafta günde 5 mg'lık baģlangıç dozu uygulanmalıdır. Doz daha sonra, alınacak bireysel hasta cevabına göre, günde 20 mg'a çıkarılabilir. Maksimum etki, yaklaģık 3 ay sonra alınır. Tedavi birkaç ay sürer. Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi) Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Semptomların giderilmesi için genellikle 2-4 hafta gereklidir. Hastanın bireysel yanıtına göre doz 5 mg'a düģürülebilir veya günde maksimum 20 mg'a çıkarılabilir. Sosyal anksiyete bozukluğu, kronik eğilimli bir hastalıktır ve alınacak cevabın konsolidasyonu için 12 haftalık tedavi tavsiye edilir. Tedaviye cevap verenlerin 6 aylık uzun dönemli tedavisi incelendiğinde, bireylere bağlı olarak relapsın önlendiği görülmüģtür. Tedaviden sağlanan faydaların düzenli aralıklarla tekrar değerlendirilmesi gerekir. Sosyal anksiyete bozukluğu, spesifik bir bozukluğun iyi tanımlanmıģ teģhis terminolojisidir ve aģırı çekingenlikle karıģtırılmamalıdır. Bu bozukluğun sadece profesyonel ve sosyal aktivitelere önemli Ģekilde etki etmesi halinde ilaçla tedaviye baģlanmalıdır. Bu tedavinin, kognitif davranıģ tedavisine göre yeri incelenmemiģtir. Ġlaçla tedavi, tüm terapötik stratejinin bir parçasıdır. Yaygın anksiyete bozukluğu BaĢlangıç dozu günde bir kez 10 mg'dır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde maksimum 20 mg'a çıkarılabilir. Tedaviden sağlanan faydalar ve doz düzenli aralıklarla tekrar değerlendirilmelidir. Obsesif Kompülsif Bozukluk (OKB) BaĢlangıç dozu günde bir kez 10 mg'dır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde 20 mg'a çıkarılabilir. OKB kronik bir hastalık olduğundan dolayı hastalar, semptomsuz olmalarını kesinleģtirmek için yeterli süre tedavi edilmelidir. Bu süre birkaç ay veya daha uzun olabilir. Tedaviden sağlanan faydalar ve doz düzenli aralıklarla tekrar değerlendirilmelidir. YaĢlı hastalar (65 yaģ üstü) BaĢlangıç tedavisinde, tavsiye edilen dozun yarısı ve devamında da daha düģük maksimum doz uygulanmalıdır ('Farmakokinetik özellikleri' bölümüne bakınız). Cipralex 'in yaģlı hastalarda sosyal anksiyete bozukluğundaki etkinliği araģtırılmamıģtır.

9 Çocuklar ve adolesanlar (18 yaģ altı) Cipralex çocuklarda ve 18 yaģın altındaki adolesanların tedavisinde kullanılmamalıdır ('Uyarılar ve Önlemler' bölümüne bakınız). AzalmıĢ böbrek iģlevi Hafif veya orta dereceli böbrek bozukluğu olanlarda doz ayarlaması gerekmez. Böbrek iģlevi ciddi olarak azalmıģ (CLCR < 30 ml / dakika) hastalarda dikkatli olunmalıdır ('Farmakokinetik özellikleri' bölümüne bakınız). AzalmıĢ karaciğer iģlevi Hafif veya orta dereceli karaciğer bozukluğu olan hastalarda tedavinin ilk iki haftası için baģlangıç dozu olarak 5 mg uygulanması önerilir. Bireysel hasta cevabına göre doz günde 10 mg'a yükseltilebilir. Karaciğer iģlevi ciddi olarak azalmıģ hastalarda özellikle doz titrasyonunda dikkatli olunmalıdır ('Farmakokinetik özellikleri' bölümüne bakınız). CYP2C19'un zayıf metabolize edicileri CYP2C19'un zayıf metabolize olduğu hastalarda tedavinin ilk iki haftalık bölümünde baģlangıç dozu olarak 5 mg kullanılması önerilir. Bireysel hasta cevabına göre doz günde 10 mg'a yükseltilebilir ('Farmakokinetik özellikleri' bölümüne bakınız). Tedaviye son verilmesi Olası çekilme reaksiyonlarını önlemek için; Cipralex tedavisine, bir veya iki haftalık süre içerisinde doz yavaģça azaltılarak son verilmelidir ('Uyarılar ve Önlemler' bölümüne bakınız). Doz aģımı: Toksisite Essitalopramın doz aģımına iliģkin klinik veri kısıtlıdır. Bununla birlikte, 190 mg dozda alınan essitalopramın ciddi semptomlara neden olmadığı bildirilmiģtir. Semptomlar AĢırı dozda (600 mg'dan fazla) rasemik sitalopram alınmasına bağlı belirtiler: baģ dönmesi, tremor, ajitasyon, uyuklama hali, bilinç kaybı, nöbetler, taģikardi, EKG'de ST-T değiģimleriyle seyreden farklılaģmalar, QRS kompleksinin geniģlemesi, QT aralığında uzama, aritmiler, solunum depresyonu, kusma, rabdomiyoliz, metabolik asidoz ve hipokalemidir. Essitalopramın aģırı dozda alınması sonucunda da benzer belirtilerle karģılaģılması beklenir. Tedavi Spesifik bir antidotu mevcut değildir. Havayolu açık tutulmalı ve hastanın uygun düzeyde oksijenlenerek solunum iģlevlerini yerine getirmesi güvence altına alınmalıdır. Oral alımından sonra olası en kısa zaman içerisinde gastrik lavaj yapılmalıdır. Aktif kömür kullanımı düģünülmelidir. Genel semptomatik destek tedavisinin uygulandığı süre boyunca kardiyak ve yaģamsal iģaretler izlenmelidir. Saklama koģulları: Cipralex Film Tablet, 25 C'nin altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların ulaģabilecekleri yerlerden uzak tutunuz.

10 Ticari takdim Ģekli ve ambalaj muhtevası: Kutuda, PVC/PE/PVDC-Alüminyum blister ambalajda 28 film tablet Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj Ģekilleri: 28 film tabletlik ambalajlarda, 'Cipralex 20 mg film tablet'. 15 ml'lik ambalajlarda, 'Cipralex 10 mg/ml oral damla, solüsyon'. Ruhsat sahibinin isim ve adresi: Lundbeck Ġlaç Tic. Ltd. ġti. Mihribat Cad. No: 238 Martı ĠĢ Merkezi Kat 2 Kavacık Ġstanbul Ruhsat tarihi ve numarası: /14 Üretim yeri isim ve adresi : H. Lundbeck A/S DK-2500 Kopenhag Danimarka REÇETE ĠLE SATILIR. PROSPEKTÜS ONAY TARĠHĠ: