VĠVAFEKS 120 mg Film Tablet FORMÜLÜ Her bir film tablet; 120 mg feksofenadin hidroklorür ve boyar madde olarak ; titanyum dioksit, kırmızı demir oksit ve sarı demir oksit içerir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Feksofenadin hidroklorür, sedatif etki göstermeyen selektif periferik H1-reseptör antagonistik aktiviteye sahip bir antihistaminik ilaçtır. Farmakodinamik özellikleri Feksofenadin HCl'ün her 2 enantiomeri de yaklaģık olarak birbirine eģdeğer antihistaminik etki gösterirler. Feksofenadin, histamin salınımını inhibe eder. Antikolinerjik, alfa-1 adrenerjik ve beta-adrenerjik reseptör bloke edici etkilere neden olmaz. Ayrıca sedasyon yapmaz ve santral sinir sistemine ait diğer etkiler de gözlenmemiģtir. Feksofenadinin, kan-beyin bariyerini geçmediği bildirilmiģtir.yapılan çalıģmalarda Feksofenadin in QTc üzerinde istenmeyen bir etkisinin olmadığı gösterilmiģtir. Feksofenadinin antihistaminik etkinliğinin; 1 saat içinde ortaya çıktığı, 2-3 saat içinde en yüksek düzeye ulaģtığı ve en az 12 saat sürdüğü ve 28 günlük kullanımın ardından bu etkilere karģı tolerans geliģmediği gösterilmiģtir. Farmakokinetik özellikleri Emilim: Feksofenadin HCl hızla absorbe olur. 120 mg feksofenadin HCl'in, sağlıklı erkek gönüllülere tek doz olarak oral yolla uygulamasını takiben, dozdan sonraki 2.6 saatte doruk plazma düzeyine ulaģılmıģtır. Sağlıklı eriģkin erkek gönüllülerde, 60 mg ve 180 mg'lık tabletlerin oral uygulanmalarını takiben ortalama doruk plazma düzeyleri sırasıyla142 ve 494 ng/ml'dir. Günlük toplam doz olan, 240 mg'a (günde 2 kez 120 mg) kadar olan oral dozlarda feksofenadin HCl'ün farmakokinetiği doğrusal özellik göstermektedir. Dağılım: Feksofenadin HCl, baģlıca albümin ve alfa1-asit glikoprotein olmak üzere, % 60-70 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Metabolizma: Toplam oral dozun yaklaģık % 5'i metabolize olur. Eliminasyon: Normal gönüllülerde günde 2 kez 60 mg'ın oral uygulamasını takiben, 1
feksofenadinin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 14.4 saattir. Feksofenadin HCl dozunun yaklaģık olarak % 80'i feçes, % 11'i de idrarla atılır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda Farmakokinetik : Hafif orta derecede (kreatinin klerensi 41-80 ml / dak) ve ciddi (kreatinin klerensi 11-40 ml / dak) böbrek yetmezliği olan hastalarda feksofenadinin doruk plazma düzeylerinin, normal gönüllülere göre sırasıyla % 87 ve % 111 daha yüksek ve eliminasyon yarılanma ömrünün de sırasıyla % 59 ve % 72 daha uzun olduğu saptanmıģtır. Normal gönüllülere göre diyaliz hastalarındaki (kreatinin klerensi 10 ml / dak) doruk plazma düzeyleri % 82 oranında daha yüksek ve yarılanma ömrü de % 31 oranında daha uzundur.biyoyararlanım ve eliminasyon yarılanma ömründeki artıģlar göz önüne alınarak, böbrek fonksiyonları azalan hastalarda baģlangıç dozu olarak günde bir tek doz 60 mg önerilmektedir. Pediatrik hastalarda Farmakokinetik : 7-12 yaģ arası alerjik riniti olan çocuklara 60 mg feksofenadin HCL ün oral uygulanmasının ardından, eğri altındaki alan ( EAA ) değeri aynı doz verilen sağlıklı eriģkin kiģilere göre % 56 daha yüksek bulunmuģtur. 30 mg feksofenadin HCL in çocuk hastalardaki plazma düzeyi, 60 mg verilen eriģkinlerle karģılaģtırılabilir. Geriatrik hastalarda farmakokinetik : YaĢlı kiģilerde ( 65 yaģ ve üzeri ) feksofenadinin doruk plazma seviyeleri, normal gönüllülere ( 65 yaģ altı ) göre % 99 daha yüksektir. ENDĠKASYONLARI Mevsimsel Alerjik Rinit: Feksofenadin ; eriģkinler ile 6 yaģ ve üzerindeki çocuklarda mevsimsel alerjik rinit semptomlarının (hapģırma, burun akıntısı, burun, yumuģak damak ve boğazda kaģınma, gözlerde kaģınma, kızarma ve sulanma) giderilmesinde endikedir. Kronik Ġdiyopatik Ürtiker: Feksofenadin ; eriģkinler ile 6 yaģ ve üzerindeki çocuklarda, kronik idiyopatik ürtikerin komplike olmamıģ manifestasyonlarının tedavisinde endikedir. Bu hastalarda kaģıntı ve kabarıklık sayısını anlamlı olarak azaltır. KONTRENDĠKASYONLARI VĠVAFEKS ; feksofenadin hidroklorür veya içerdiği maddelerden herhangi birine aģırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. 2
UYARILAR / ÖNLEMLER 6 yaģ altı çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez. QTc Üzerine Etkileri: Ġn vitro ve in vivo olarak, değiģik dozlarda ve değiģik sürelerle yapılan hayvan ve insan çalıģmalarında feksofenadin HCl, QTc üzerine herhangi bir etki göstermemiģtir. Böbrek yetmezliği olan hastalar: Böbrek fonksiyonları azalan hastalarda tedaviye baģlarken doz azaltılmalıdır. Pediatrik kullanımı: Feksofenadin HCl'ün 6-11 yaģ arasındaki pediatrik hastalardaki etkinlik ve güvenilirliği kanıtlanmıģtır. 6 yaģ altındaki çocuk hastalarda etkinlik ve güvenilirliği ise değerlendirilmemiģtir. Geriatrik kullanımı: Feksofenadin HCL ile yapılan klinik çalıģmalarda, yaģlı ve daha genç hastalar arasında cevap farklılığı gözlenmemiģtir.feksofenadin büyük oranda böbrek yoluyla atıldığından ve yaģlı hastalarda böbrek fonksiyonları azalmıģ olabileceğinden, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır. Gebelik ve laktasyonda kullanım: Gebelikte kullanımı: Gebelik kategorisi C'dir. Hamile kadınlarda yapılmıģ yeterli ve iyi kontrollü çalıģmalar mevcut değildir. Feksofenadin hamilelikte ancak, ilacın anneye sağlaması beklenen yararları fetus üzerine muhtemel zararlarından fazla ise kullanılabilir. Emziren annelerde kullanımı: Laktasyon dönemindeki annelerde yapılmıģ yeterli ve iyi kontrollü çalıģmalar bulunmamaktadır. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden, feksofenadin HCl emziren annelere uygulanacak ise dikkatli olunmalıdır. Araç ve makine kullanımına etkisi: Hastalar, feksofenadinin uyuģukluğa neden olabileceği ve araç ve makine kullanım becerisini etkileyebileceği konusunda uyarılmalıdır. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER Feksofenadin HCl ile gözlenen yan etkiler genellikle hafif ve geçici olup plasebo ile benzerdir. Yapılan klinik çalıģmalarda çok nadir görülen etkiler; baģ ağrısı (%7-11), üst solunum yolu infeksiyonu (%3-4), sırt ağrısı (%2-3), bulantı (%2), baģ dönmesi (%2), uyuģukluk (%1-2), dismenore (%2), dispepsi (%1) ve halsizlik (%1) tir.uyuģukluk da dahil olmak üzere yan 3
etkilerin insidansı, doza bağlı değildir ve tüm yaģ gruplarında benzerdir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ Eritromisin ve Ketokonazol: Eritromisin veya ketokonazol ile birlikte kullanıldığında feksofenadinin gastrointestinal absorbsiyonu artmakta ve plazma düzeyleri yükselmektedir. Bu yükselmeler, yeterli ve iyi kontrollü çalıģmalarda ulaģılan plazma düzeylerinin sınırlarındadır. Feksofenadin HCl'ün ise, eritromisin veya ketokonazolün farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur. Feksofenadin HCl'ün tek baģına veya eritromisin ya da ketakonazolle birlikte kullanımı arasında yan etki ve OTc uzaması açısından herhangi bir farklılık gözlenmemiģtir. Antiasitler: 120 mg feksofenadin HCl uygulamasını takiben 15 dakika içinde alüminyum ve magnezyum içeren bir antiasidin kullanılması, feksofenodin'in EAA değerini % 41 ve Cmax değerini de % 43 oranında azaltmıģtır. Feksofenadin HCl, alüminyum ve magnezyum içeren antiasitlerle birlikte 2 saat arayla alınması önerilir. Greyfurt ve portakal suyu Feksofenadinin biyoyararlanımını % 60-70 oranında düģürür. KULLANIM ġeklġ VE DOZU Doktor tarafından baģka Ģekilde önerilmediği takdirde VĠVAFEKS in mutat dozları Mevsimsel alerjik rinit ve Kronik Ġdiyopatik Ürtikerde aģağıdaki gibidir. EriĢkinler ve 12 yaģ ve üzeri çocuklar: Mevsimsel alerjik rinit: Feksofenadin HCl'ün önerilen dozu günde bir tek doz 120 mg dır. Kronik idiyopatik ürtiker: günde bir tek doz 120 mg dır. Böbrek fonksiyonları azalan hastalarda; baģlangıç dozu olarak günde bir tek doz 60 mg önerilmektedir. DOZ AġIMI Feksofenadin HCl'e bağlı doz aģımı bildirimleri oldukça seyrektir ve çok sınırlı bilgi içerir. Bununla birlikte; baģ dönmesi, uyuģukluk ve ağız kuruluğu bildirilmiģtir. Doz aģımı durumunda, ilacın emilmeyen bölümünün sistemik dolaģıma geçmesini önlemek amacıyla standart tedbirler uygulanmalıdır. Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir. Hemodiyaliz, terfenadin uygulamasını takiben feksofenadin HCl'ü etkin olarak kandan uzaklaģtıramamıģtır. 4
ĠKAZLAR Doktora danıģılmadan kullanılmamalıdır. Çocukların ulaģamayacağı yerlerde ve ambalajında saklayınız. SAKLAMA KOġULLARI 25 C nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ ĠÇERĠĞĠ VĠVAFEKS 120 mg film tablet, 10 ve 20 film tabletlik blister ambalajlardadır. PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ Preparatın ayrıca; VĠVAFEKS 180 mg Film Tablet isimli formu da mevcuttur. Reçete ile satılır. RUHSAT TARĠHĠ : 04.04.2006 RUHSAT NUMARASI : 207/99 S.B. Onay Tarihi: 06.04.2006 Ruhsat sahibi : ve FAKO ĠLAÇLARI A.ġ. Levent ĠSTANBUL Üretim Yeri 5