.Ü. Cerrahpafla T p Fakültesi Sürekli T p E itimi Etkinlikleri Pratikte Antibiyotik Kullan m Simpozyumu 2-3 May s 1997, stanbul, s. 53-62 ANT B YOT KLER N SINIFLANDIRILMALARI Doç. Dr. A. Gökhan Akkan Antibiyotik ve kemoterapötikleri çeflitli kriterlere göre s n fland rmak mümkündür. Ancak bugün en fazla kullan lan s n fland rma, bu ilaçlar n etki mekanizmalar na ve etki güçlerine göre yap lanlar d r. ANT B YOT KLER N ETK GÜÇLER NE GÖRE SINIFLANDIRILMALARI Antibiyotikler, vücut s v lar nda oluflturduklar konsantrasyonlarda, mikroorganizmalar üzerindeki etki derecelerine göre iki gruba ayr l r. I. Bakteriyostatikler: Bunlar bakteri hücrelerinin geliflmesini veya üremesini önlerler. Geliflmesi ve üremesi duran bakteriler, vücudun savunma mekanizmalar taraf ndan kolayl kla yok edilirler. Bakteriyostatik etki gücünün göstergesi Minimum nhibitör Konsantrasyon = M K dur. Tetrasiklinler Makrolitler Sülfonamidler Amfenikoller Linkozamidler Metronidazol Mikonazol II. Bakterisidler: Bunlar bakteri hücresini dolays z olarak yok ederler. Bakterisid etki gücünün göstergesi Minimum Bakterisid Konsantrasyon = MBK dur. Beta-Laktamlar: Penisilinler Sefalosporinler Monobaktamlar Karbapenemler Beta-laktamaz nhibitörleri: Sulbaktam Tazobaktam Klavulanik Asid Polipeptidler Florokinolonlar Vankomisin Rifamisin Teikoplanin 53
AKKAN, G ANT B YOT KLER N ETK MEKAN ZMALARINA GÖRE SINIFLANDIRILMALARI Antibiyotikler etki mekanizmalar na göre befl gruba ayr l rlar. I. Bakteri hücre duvar sentezini bozan ve litik enzimleri aktive edenler: II. Sitoplazma membran permeabilitesini bozanlar (=Deterjan etkisi yapanlar): III.Ribozomlarda protein sentezini bozanlar: IV.Bakteri genetik materyali üzerine etki yapanlar (=DNA ve RNA sentezini bozanlar) V. Bakteriyel antimetabolitler: Sülfonamidler Sülfonlar PAS zoniazid (INH) Etambutol Beta-Laktamlar: Penisilinler Sefalosporinler Monobaktamlar (Aztreonam) Karbapenemler ( mipenem, Meropenem) Polimiksinler Gramisidin Nistatin Amfoterisin B Kandisein Tetrasiklinler Aminoglikozidler Makrolitler Florokinolonlar Rifamisinler Nalidiksik asid Metronidazol Aktinomisinler Mitomisinler Trimetoprim Ketokonazol ve di er antifungal imidazoller Flukonazol ve di er antifungal trizoller Hekzaklorofen Katyonik deterjanlar Amfenikoller Linkozamidler Füsidik asid Bleomisin Asiklovir Doksorubisin Daunorubisin Metotreksat Sikloserin Ristosetin Basitrasin Teikoplanin Vankomisin 54
ANT B YOT KLER N SINIFLANDIRILMALARI PEN S L NLER N ETK SPEKTRUMLARINA VE K MYASAL YAPILARINA GÖRE SINIFLANDIRILMALARI I. Dar spektrumlu penisilinler: A. Pen-G ve Depo Penisilinler: Pen-G (Benzil Penisilin) Prokain Pen-G Takviyeli Prokin Pen-G Klemizol Pen-G Benzatin Pen-G B. Fenoksi (Aside Dayan kl ) Penisilinler: Pen V (Fenoksimetil Penisilin) Fenetisilin (Fenoksietil Penisilin) Propisilin (Fenoksipropil Penisilin) C. Beta-Laktamazlara (Penisilinaz) Dayan kl (Antistafilokokal) Penisilinler: Metisilin Nafsilin zoksazolil Penisilinler: Oksasilin Kloksasilin Dikloksasilin Flukloksasilin II. Geniflçe spektrumlu penisilinler: Aminopenisilinler: Amoksisilin Ampisilin ve esterleri: Bakampisilin Pivampisilin Talampisilin Hetasilin Siklasilin Episilin III.Genifl spektrumlu penisilinler (Antipsödomonal): A. Karboksipenisilinler: Tikarsilin Karbenesilin ve esterleri: Karindasilin Karfenesilin 55
AKKAN, G B. Asilüreido Penisilinler: Mezlosilin Azlosilin Piperasilin C. Di er Penisilinler: Amidinopenisilinler Amdinosilin (Mesilinam) Temosilin SEFALOSPOR NLER N SINIFLANDIRILMASI 1. Kuflak sefalosporinler A. Oral Kullan lanlar: Sefaleksin Sefaloglisin Sefadroksil B. Parenteral Kullan lanlar: Sefalotin Sefazolin Sefasetril C. Oral + Parenteral Kullan lanlar: Sefradin 2. Kuflak sefalosporinler A. Oral Kullan lanlar: Sefaklor Seftibuten B. Parenteral Kullan lanlar: Sefamandol Sefoksitin Sefotetan Sefonisid Sefmetazol C. Oral + Parenteral Kullan lanlar: Sefuroksim Sefetamet 56
ANT B YOT KLER N SINIFLANDIRILMALARI 3. Kuflak sefalosporinler A. Antipsödomonal Sefalosporinler: Sefoperazon Seftizidim Sefsulodin B. Oral Kullan lanlar: Sefpodoksim C. Oral + Parenteral Kullan lanlar: Sefiksim D. Di erleri: Sefotaksim Seftizoksim Sefriakson Moksalaktam SEFALOSPOR NLER N ANT BAKTER YEL ETK LER NE GÖRE SINIFLANDIRILMASI 1. Anti-Stafilokoksik Sefalosporinler: Sefazolin Sefalotin 2. Anti-Haemophilus Sefalosporinler: Sefuroksim Sefaklor 3. Anti-Pseudomonal Sefalosporinler: Seftazidim Sefoperazon 4. Anti-Enterobcteriaceae Sefalosporinler: Sefotaksim Seftrikson Seftizoksim Sefoperazon 5. Anti-Anaerob Sefalosporinler: Sefoksitin 57
AKKAN, G TETRAS KL NLER N SINIFLANDIRILMALARI 1. K sa süre etkili tetrasiklinler: Tetrasiklin (Do al) Oksitetrasiklin (Do al) 2. Orta süre etkili tetrasiklinler: Demetilklortetrasiklin (= Demeklosiklin, Do al) Metasiklin 3. Uzun süre etkili tetrasiklinler: Doksisiklin Minosiklin SÜLFONAM DLER N SINIFLANDIRILMALARI 1. K sa ve orta etki süreli sülfonamidler: Sülfadiazin Sülfamerazin Sülfametazin Sülfizoksazol Sülfametoksazol 2. Uzun etkili (depo) sülfonamidler: Sülfadoksin 3. Absorbe olmayan sülfonamidler: Ftalilsülfatiazol Süksinilsülfatiazol Sülfaguanidin 4. Özel kullan ml sülfonamidler: A. Lokal Kullan lanlar: Sülfasetamid B. Yan kta Lokal Kullan lanlar: Gümüfl Sülfadiazin Marfanil C. Ülseratif Kolitte Kullan lanlar: Sülfasalazin D. Dermatitis Herpetiformis te Kullan lanlar: Sülfapiridin 58
ANT B YOT KLER N SINIFLANDIRILMALARI AM NOGL KOZ DLER N SINIFLANDIRILMALARI Streptomisin (Streptomyces Griseus) Neomisin (Streptomyces Fradiae) Kanamisin (Streptomyces Kanamyceticus) Gentamisin (Micromonospora Purpureae) Sisomisin (Micromonospora Inyoensis) Netilmisin (Sisomisin derivesi) Amikasin (Kanamisin derivesi) Tobramisin Viomisin Spektinomisin Paromomisin MAKROL TLER N SINIFLANDIRILMASI Eritromisin (Streptomyces Erithreus) ve türevleri: Klaritromisin Azitromisin Roksitromisin Diritromisin Fluritromisin Troleandomisin Spiramisin Rozaromisin Jozamisin K NOLONLARIN (DNA-G RAZ NH B TÖRLER N N) SINIFLANDIRILMASI 1. Kuflak kinolonlar: Nalidiksik Asid Oksolinik Asid Sinoksasin 2. Kuflak kinolonlar: Pipedimik Asid (florsuz, atipik) Flumekin 59
AKKAN, G 3. Kuflak kinolonlar: Florokinolonlar: Siprofloksasin Enoksasin Ofloksasin Norfloksasin Pefloksasin Lomefloksasin Fleroksasin Temafloksasin Amifloksasin Sparfloksasin ANT B YOT KLER N FARMAKOK NET K ÖZELL KLER NE GÖRE SINIFLANDIRILMALARI 1. Akci er dokusuna girifli iyi olan antibiyotikler: Penisilin G, Ampisilin Tetrasiklin Eritromisin, Spiramisin Florokinolonlar 2. Kemik dokusuna girifli iyi olan antibiyotikler: Metisilin Sefazolin Klindamisin, Linkomisin 3. ntraselüler penetrasyonu iyi olan antibiyotikler: Tetrasiklinler Makrolitler Etambutol Kloramfenikol Rifamisin Florokinolonlar Klindamisin Trimetoprim 4. Barsaklardan emilmeyen ve mide s v s nda parçalanmayan antibiyotikler: Aminoglikozidler: Kanamisin, Neomisin, Paromomisin Kolistin, Polimiksin B Vankomisin 60
ANT B YOT KLER N SINIFLANDIRILMALARI 5. Kan-beyin engelini aflabilen (Menenjit tedavisinde kullan labilen) antibiyotikler: Kolay Aflabilenler: Kloramfenikol Ko-trimoksazol 3. Kuflak Sefalosporinler Florokinolonlar Yüksek Dozda Aflabilenler: Penisilinler, Ampisilin Gentamisin Tüberküloz Menenjitte Kullan lanlar: Rifampisin soniazid Streptomisin 6. drarla aktif flekilde at lanlar: Ampisilinler Sefalosporinler Aminoglikozidler Kolistin, Polimiksin B Ko-trimoksazol Kinolonlar 7. Safradan aktif flekilde at lanlar: Ampisilin (plazma kons. n n 2-3 kat ) Makrolitler (plazma kons. n n 2-3 kat ) Linkomisin (plazma kons. n n 2-3 kat ) Tetrasiklin (plzma kons. n n 100 kat ) Tiamfenikol (plazma kons. n n 100 kat ) ARALARINDA KOMB NASYON YAPILAB LEN ANT B YOT KLER 1. Grup (Bakterisidler): Bu gruptaki antibiyotikler, aralar nda kombine edildiklerinde AD T F veya S NERJ ST K bakterisid etki gösterirler (Örn: Penisilinler + Streptomisin): Beta laktamazlar Aminoglikozidler Polipeptid antibiyotikler Vankomisin Rifampisin Florokinolonlar 61
AKKAN, G 2. Grup (Bakteriyostatikler): Bu gruba giren antibiyotikler, aralar nda kombine edildiklerinde AD T F bakteriyostatik etkileflirler, ancak hiçbir zaman S NERJ ST K etkileflmezler. Bunlar, 1. Grup antibiyotiklerin bakterisid etkilerini ANTAGON ZE ederler. Makrolitler Fusidik Asid Tetrasiklinler Kloramfenikol Linkomisin Klindamisin Sülfonamidler KAYNAKLAR 1. Kayaalp SO. Rasyonel Tedavi Yönünden T bbi Farmakoloji, 1. Cilt, 7. Bask, 1994. 2. Dökmeci. Farmakoloji, laç Uygulamalar nda Temel Kavramlar, 2. Cilt, 1996. 3. Katzung BG. Temel ve Klinik Farmakoloji, 2. Cilt, 1995. 4. Kalant H and Roschlau WHE. Principles of Medical Pharmacology, 5th Ed., 1989. 5. Martin Dale. The Extra Pharmacopoeia, 30th Ed. 1993. 6. Anonim. Antibiyotik Kullan m ve Antibiyotiklerin stenmeyen Etkileri, Logos Yay nc l k, 1993. 7. Akal n HE. Klinik Uygulamada Antibiyotikler ve Di er Antimikrobiyal laçlar, 1994. 8. Kanra G. ve Akal n HE. Empirik Antibiyotik Tedavisi, 1994. 9. Goodman ve Gilman s. The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th Ed., 1996. 62