XYLOCAINE PUMP SPRAY %10

XYLOCAINE PUMP SPRAY %10 FORMÜLÜ Tek dozda ml de Lidokain 10.00 mg 100.00 mg Etanol (%95) 24.10 mg 241.00 mg Polietilen glikol 30.00 mg 300.00 mg Muz aroması 1.00 mg 10.00 mg Mentol 0.05 mg 0.50 mg Sakarin 0.15 mg 1.50 mg Saf su qs 0.10 ml qs 1.00 ml FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Xylocaine pump spray, mukozalarda yaklaģık 10-15 dakika süren bir yüzey anestezisi sağlar. Anestezik etkisi, uygulama bölgesine bağlı olarak 1-5 dakika içinde baģlar. Lidokain, diğer lokal anestezikler gibi, sinir hücrelerinin duvarlarından sodyum iyonlarının hücre içine giriģini önleyerek uyarıların iletilmesini geçici olarak inhibe eder. Amid grubu lokal anesteziklerin de, sinir hücrelerinin duvarındaki sodyum kanallarına bu tür bir etkisi olduğu düģünülmektedir. Lokal anestezikler, beyin ve kalpteki uyarılabilen hücre membranlarında da benzer bir etki gösterebilir. Sistemik dolaģıma yüksek miktarlarda ilaç hızla verildiğinde merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sisteme ait toksisite belirtileri görülür. Merkezi sinir sistemi toksisitesi daha düģük plazma konsantrasyonlarında ortaya çıktığından, genellikle kardiyovasküler sistem toksisitesinden daha önce görülür. Lokal anesteziklerin kalp üzerindeki doğrudan etkileri arasında ileti yavaģlaması, negatif inotropik etki ve kalp durması bulunur. Lidokain müköz membranlara uygulandıktan sonra hızla emilir. Emilim oranı ve süresi uygulanan toplam doza ve ilacın konsantrasyonuna, uygulama alanının özelliğine ve uygulamanın süresine bağlıdır. Genel olarak, topikal uygulanan lokal anesteziklerin emilim oranı intratrakeal ve bronģiyal uygulamalardan çok daha 1

hızlıdır. Her ne kadar karaciğerdeki biyotransformasyonuna bağlı olarak dolaģımda bir miktar değiģmemiģ ilaç bulunursa da, lidokain gastro-intestinal kanaldan oldukça iyi emilir. Lidokainin plazma proteinlerine bağlanması ilaç konsantrasyonuna bağlıdır ve bağlı fraksiyon konsantrasyonunun artmasına bağlı olarak azalır. Her ml deki serbest 1-4 µg konsantrasyonlarında lidokainin % 60-80 i proteine bağlanır. Bağlanma aynı zamanda alfa-1-asit glukoproteinin plazma konsantrasyonuna bağlıdır. Lidokain kan-beyin ve plasenta engellerini muhtemelen pasif difüzyonla geçer. Lidokain hızla karaciğerde metabolize olur ve metabolitleri ve değiģmemiģ ilaç böbreklerden atılır. Biyotransformasyon oksidatif-n-dealkilasyon, ring hidroksilasyonu, amid bağlarının ayrılması ve konjugasyonu içerir. Biyotransformasyonun temelini oluģturan N-dealkilasyon sonucu oluģan metabolitler monoetilglisineksilidit ve glisineksilidittir. Bu metabolitlerin farmakolojik/toksik etkileri lidokaine benzemekle birlikte daha zayıftır. Uygulanan lidokainin yaklaģık % 90 ı metabolitler Ģeklinde ve % 10 u değiģmeden atılır. Ġdrardaki temel metabolit 4- hidroksi-2,6-dimetilanilin bileģiğidir. Ġntravenöz bolus Ģeklinde uygulandıktan sonra lidokainin atılım yarılanma süresi 1.5-2 saattir. Lidokainin hızlı metabolize olması nedeniyle karaciğer fonksiyonlarındaki herhangi bir değiģiklik lidokainin farmakokinetiğini etkiler. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilacın yarılanma süresi 2 katı veya daha fazla artar. Böbrek yetmezliği lidokainin farmakokinetiğini etkilemez fakat metabolitlerin birikmesine yol açar. Asidoz, santral sinir sistemi stimülanları ve depresanlarının kullanılması gibi faktörler lidokainin santral sinir sistemi düzeylerini etkiler ve sistemik etkiler oluģmasına yol açar. Serbest fraksiyonun venöz plazma düzeylerinin ml de 6 µg dan fazla olduğu durumlarda advers değiģiklikler giderek artan bir Ģekilde belirgin hale gelir. ENDİKASYONLARI AĢağıdaki giriģimlerde görülebilecek ağrıları engellemek için kullanılır. Otolaringoloji - Maksiller sinüs ponksiyonları ile ağız ve burun boģluğu, farinks ve epifarinksteki küçük cerrahi giriģimler. - Parasentez. 2

Obstetrik - Doğumun son aģamalarında, epizyotomi ve perine dikiģinden önce, ek ağrı denetimi amacıyla kullanılır. Solunum ve sindirim yollarına tüp, kateter ve benzeri cihazların takılması - Solunum ve üst gastrointestinal yollardaki endoskopik giriģimlerde ve endotrakeal entübasyon sırasında orofarinks ve trakeada yüzeyel anestezi sağlayarak refleks aktivitenin ve hemodinamik tepkilerin azaltılması, tüp, kateter ve cihazların takılmasını kolaylaģtırmak amacıyla kullanılır. DiĢ hekimliği - Enjeksiyon, kalıp alma, radyografi ve diģ taģlarının temizlenmesinden önce kullanılır. KONTRENDİKASYONLARI Amid grubu lokal anesteziklere ya da bileģiminde bulunan maddelere karģı aģırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER Yüksek dozlar ve sık aralıklarla uygulamanın tekrarlanması, plazma lidokain düzeyinin yükselmesine ve ciddi yan etkilere yol açabilir. Mukozalardan emilimi değiģkenlik göstermekle birlikte bronģiyal mukozadan yüksek oranda emilir. Uygulama bölgesinde mukozal travma veya yaralanma mevcut olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Mukoza bütünlüğünün bozulduğu durumlarda sistemik emilim artar. Ağır advers etkilerin tedavisinde resüsitasyon cihazlarının, oksijen ve diğer resüsitasyon ilaçlarının kullanılması gerekebilir. Genel anestezi uygulanmıģ paralizi geliģmiģ hastalardaki lidokain kan düzeyi, spontan solunum yapan hastalara göre daha yüksek olabilir. Bu durum, paralizi olmamıģ hastalarda uygulanan ilaç dozunun daha büyük oranının yutulması ve ilacın sindirim yollarından emilmesinden sonra karaciğerde büyük oranda ilk geçiģ metabolizmasına uğraması ile açıklanabilir. Topikal anesteziklerin orofarinkse uygulanması yutma hareketlerini etkileyebilir ve aspirasyon riskini arttırabilir. Dil ve ağız mukozasında meydana gelen his kaybı, ısırmaya bağlı travma tehlikesini arttırır. Uygulanacak dozun yüksek plazma düzeyine yol açmasının beklendiği durumlarda, kısmi veya tam kalp bloku olanlar, yaģlı ve genel durumu bozuk 3

hastalar, ileri karaciğer hastalığı veya ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda özel dikkat gereklidir. Gözlerle temas etmemesine özen gösterilmelidir. GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIM Lidokain birçok gebe ve doğurganlık çağındaki kadınlarda kullanılmıģ, üreme fonksiyonlarını etkilemediği ya da doğumsal anomalileri arttırmadığı saptanmıģtır. Lidokain, diğer lokal anestezikler gibi anne sütüne geçer. Ancak anne sütüne geçen lidokain miktarı çok düģük olduğundan yenidoğan üzerinde herhangi bir zararlı etkisinin olması beklenmez. TAŞIT VE MAKİNE KULLANMA ÜZERİNDE ETKİLERİ Lokal anestezikler, kullanılan doza bağlı olarak mental fonksiyonları hafifçe etkileyebilir, lokomosyon ile koordinasyonu geçici olarak güçleģtirebilir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Lokal reaksiyonlar: Uygulama bölgesinde lokal iritasyon, endotrakeal entübasyon amacıyla larinks mukozasına uygulanmasından sonra boğaz ağrısı, seste boğuklaģma veya ses kaybı gibi geçici belirtiler görülebilir. Xylocaine pump spray kullanılması, endotrakeal giriģimler sırasında lokal anestezi sağlamakla birlikte entübasyondan sonra görülen ağrıyı önlemez. Alerjik reaksiyonlar: Amid grubu lokal anestezikler, ender olarak alerjik reaksiyonlara yol açabilir (ağır vakalarda anafilaktik Ģok görülebilir). Akut sistemik toksisite: Doz aģımı ya da hızlı emilim nedeniyle yüksek sistemik düzeye ulaģan lidokain akut toksik etkilere yol açabilir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. 4

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER Toksik etkileri aditif olduğundan tokainid gibi yapısal olarak lokal anesteziklere benzer ilaç kullanan hastalarda lidokain kullanımında dikkatli olunmalıdır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Xylocaine pump spray, mukozalarda yaklaģık 10-15 dakika devam eden lokal anestezi sağlamak için kullanılır. Uygulama bölgesine bağlı olarak anestezik etkisi 1-5 dakika içinde ortaya çıkar. Diğer lokal anesteziklerde de olduğu gibi, lidokainin güvenilirliği ve etkinliği, dozajın ve tekniğin doğru uygulanmasına, uyarı ve önlemlere uyulmasına ve acil durumlara karģı hazırlıklı olunmasına bağlıdır. AĢağıda belirtilen öneriler rehber olarak kabul edilmelidir. Hekimin deneyimi ve hastanın genel durumu doz miktarının hesaplanmasında önemlidir. Mukozalarda emilimi değiģkenlik gösterebilmekle birlikte, özellikle bronģlardan emilimi yüksektir. Aynı doz miktarı sadece ses tellerinden aģağıda kalan bölümlere uygulandığında, barsaklara geçiģ ve ilk geçiģ metabolizması azalacağından plazma düzeyi çok fazla yükselebilir. Xylocaine pump spray in ölçülü pompa valfi her kullanımda 10 mg lidokain bazı sağlar. Uygulamadan önce bölgenin kurulanması gerekli değildir. Otolaringoloji: - Maksiller sinüs ponksiyonunda ve küçük cerrahi giriģimlerde 3 ölçülü doz. - Parasentez: 3 ölçülü doz. Obstetrik: - Doğum sırasında 20 ölçülü doza kadar (200 mg lidokain baz) kullanılabilir. Solunum ve sindirim yolları ile ilgili entübasyon, kateterizasyon gibi giriģimler: - Farinks, larinks ve trakea bölgesindeki giriģimlerde 20 doza kadar kullanılabilir (200 mg lidokain baz). Uzun süreli giriģimlerde 400 mg a kadar olan lidokain dozları uygulanabilir. Diğer lidokain içeren preparatlarla birlikte kullanılıyorsa, toplam lidokain dozu 400 mg ı aģmamalıdır. Sadece larinks, trakea veya bronģlara yapılan uygulamalarda kullanılan lidokain dozu 200 mg ı (20 doz) aģmamalıdır. DiĢ hekimliği: - Mukozalara 1-5 doz. 5

Debil veya yaģlı hastalarda, 12 yaģından büyük çocuklarda, ağır hasta veya septisemililerde kullanılacak doz miktarı, hastaların yaģlarına, vücut ağırlıklarına ve genel durumlarına uygun olmalıdır. 12 yaģından küçük çocuklarda kullanılacak doz 3 mg/kg ı aģmamalıdır. Larinks ve trakeaya yapılan uygulamalarda doz miktarı 1.5 mg/kg a azaltılmalıdır. 3 yaģından küçük çocuklarda daha düģük konsantrasyonlardaki lidokain solüsyonları kullanılmalıdır. Uygulama kanülünün kullanılması ve bakımı: Sprey fonksiyonu bozulacağından uygulama kanülü kesilerek kısaltılmamalıdır. Kanül, 5 dakika süreyle kaynatılarak veya otoklavda (120 C sıcaklıkta 20 dakika) sterilize edilebilir. DOZ AŞIMI Akut sistemik toksisite: Toksik reaksiyonlar merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sisteme aittir. Merkezi sinir sistemi toksisitesinde belirtiler ve bulgular ilerleyici tarzdadır. Ġlk belirtileri ağız çevresinde parestezi, dilde his kaybı, sersemlik, hiperakuzi ve kulak çınlamasıdır. Görme bozuklukları ve müsküler tremorlar daha ciddi belirtilerdir ve generalize konvülsiyonlardan önce görülür. Daha ileri aģamalarda Ģuur kaybı ve süresi birkaç saniye ile birkaç dakika arasında değiģen konvülsiyonlar görülebilir. Normal solunumun etkilenmesi ile birlikte konvülsiyonlarda müsküler aktivitenin artması sonucunda hızla hipoksi ve hiperkarbi geliģir. Asidoz, lokal anasteziklerin toksik etkilerini güçlendirir. ĠyileĢme, lidokainin merkezi sinir sisteminden redistrübüsyonu ve metabolizasyonu ile gerçekleģir. Çok yüksek miktarlarda kullanılmadıysa iyileģme genellikle hızlı olur. Kardiyovasküler sistemdeki toksik etkiler, sistemik dolaģımdaki lidokainin çok yüksek düzeylere çıkması durumunda ortaya çıkar. Bu durumda ağır hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve kardiyovasküler kolaps görülebilir. Genel anestezi altındaki hastalar ile benzodiyazepin veya barbitürat gibi ilaçlar ile ileri sedasyon sağlanmıģ hastalar hariç, diğer hastalarda kardiyovasküler toksik etkiler, genellikle merkezi sinir sistemi toksisitesinden sonra ortaya çıkar. Akut toksisite tedavisi: Akut toksisite tedavisine en geç kas seğirmeleri görüldüğünde baģlanmalıdır. Gerekli olabilecek ilaç ve cihazlar hazır olmalıdır. Tedavideki hedef, oksijenizasyonun devamının sağlanması, konvülsiyonların durdurulması ve kan dolaģımının desteklenmesidir. 6

Oksijen verilmeli ve gereken durumlarda yapay solunuma baģlanmalıdır. Konvülsiyonlar 15-20 saniye içinde kendiliğinden kesilmezse intravenöz yoldan bir antikonvülsan verilmelidir. Ġntravenöz yoldan verilen 100-150 mg tiyopenton konvülsiyonları hızla durdurur. Etkisi daha yavaģ görülmekle birlikte, intravenöz yoldan 10-15 mg diazepam da kullanılabilir. Süksametonyum konvülsiyonları hızla durdurur, ancak bu durumda trakeal entübasyon ve yapay solunum gerektiğinden sadece bu tür giriģimlerde deneyimli olanlarca kullanılmalıdır. Kardiyovasküler depresyon (hipotansiyon, bradikardi) belirginse, intravenöz yoldan 5-10 mg efedrin uygulanmalı ve gerekirse 2-3 dakika sonra tekrarlanmalıdır. Kalp durması durumunda derhal kardiyopulmoner resüsitasyona baģlanmalıdır. Hipoksi ve asidoz, lokal anesteziklerin toksik etkilerini güçlendirdiğinden, asidozun düzeltilmesi de, oksijen tedavisi, ventilasyon ve dolaģım desteği kadar önemlidir. Mümkün olan en kısa sürede adrenalin (intravenöz ya da intrakardiyak yoldan 0.1-0.2 mg) uygulanmalı ve gereğinde tekrarlanmalıdır. Çocuklarda kullanılacak dozlar vücut ağırlığına uygun olmalıdır. SAKLAMA KOŞULLARI 25 C altında, oda sıcaklığında saklanmalıdır. (8 C altındaki sıcaklıklarda presipitasyon görülebilir. Bu presipitasyon, oda sıcaklığında kaybolur.) Çocukların ulaģamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Ölçülü sprey pompalı 500 dozluk (50 ml) cam ĢiĢelerde. Ambalaj içinde ayrıca bir adet plastik uygulama kanülü bulunur. Ruhsat sahibi : AstraZeneca Ġlaç San.ve Tic. Ltd. ġti. Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza B Blok Kat 4 Levent-Ġstanbul tarafından ithal edilmiģtir. Ruhsat tarihi : 14.12.1998 Ruhsat no : 105/19 Üretim yeri : AstraZeneca AB Södertälje, Ġsveç Reçete ile satılır. Sağlık Bakanlığı onay tarihi : 06.09.2001 7