Prosek 20 mg Enterik kaplı mikropellet içeren kapsül

Prosek 20 mg Enterik kaplı mikropellet içeren kapsül FORMÜLÜ Her kapsülde, mide asidine dayanıklı enterik kaplı granüller halinde, Omeprazol... 20 mg Boyar maddeler: Eritrosin (E127), kinolin sarısı (E104), titanyum dioksit (E171) FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Farmakodinamik Özellikler Omeprazol, mide asit sekresyonunu özgün bir etki mekanizmasıyla azaltır. Omeprazol, pariyetal hücrelerdeki proton pompasının spesifik inhibitörüdür. Günde bir kez alınması, mide asit sekresyonunu hızla ve geri dönüģümlü olarak denetler. Omeprazol zayıf bir bazdır. Ġntraselüler kanaliküllerin asit ortamında yoğunlaģarak aktif hale gelir ve pariyetal hücrelerde H +,K + -ATPaz enzimini (proton pompası) inhibe eder. Mide asit oluģumunun son aģamasında görülen bu etki doza bağlıdır ve böylece gerek bazal gerek uyarılmıģ asit sekresyonu, uyarı niteliğinden bağımsız olarak inhibe edilir. Omeprazolün farmakodinamik etkileri, asit sekresyonu üzerindeki etkilerine bağlıdır. Oral yoldan günde bir kez alınan omeprazol, mide asit sekresyonunu hızla ve etkinlikle inhibe eder ve maksimum etki tedavinin ilk 4 günü içinde görülür. Günde 20 mg omeprazol, duodenum ülserli hastalarda mide asiditesini 24 saat süreyle en az %80 azaltır. Omeprazolün alınmasından 24 saat sonra pentagastrin ile uyarılan en yüksek asit salgılama düzeyinde ortalama %70 azalma sağlanır. Duodenum ülserli hastalarda oral yoldan alınan 20 mg omeprazol, ortalama 17 saat süreyle mide içi ph değerinin 3 olmasını sağlar. Omeprazol, asit salgılanmasını ve mide asiditesini azaltarak, gastro-özofajiyal reflü hastalarında özofagusun mide asidine maruz kalmasını azaltır ya da normal düzeye indirir. Asit sekresyonunun inhibisyonu, omeprazolün herhangi bir andaki plazma konsantrasyonuna değil, plazma konsantrasyonu/zaman eğrisinin altında kalan alan (EAA) ile orantılıdır. Omeprazol tedavisi sırasında taģifilaksi görülmez. Helicobacter pylori, duodenum ve mide ülseri dahil olmak üzere asit nedenli peptik ülser hastalıklarıyla iliģkilidir. Duodenum ülserli hastaların %95 inde ve mide ülserli hastaların %70 inde Helicobacter pylori enfeksiyonu mevcuttur. Helicobacter pylori, gastritte önemli bir etkendir. Helicobacter pylori, mide asidi ile birlikte peptik ülser hastalığında önemli bir etkendir. Helicobacter pylori nin mide kanserinin ortaya çıkmasında etkin bir rol oynadığı belirlenmiģtir. Omeprazol, in vitro olarak Helicobacter pylori üzerinde bakterisit etkilidir. Omeprazol ve antibiyotik tedavisiyle Helicobacter pylori nin eradike edilmesi, semptomların hızla kaybolmasını, mukoza lezyonlarında iyileģme oranının yükselmesini ve peptik ülser hastalığında remisyonun daha uzun devam etmesini sağlayarak, gastrointestinal hemoraji gibi komplikasyonları ve uzun süreli idame tedavisine duyulan gereksinimi azaltır. 1/7

Farmakokinetik Özellikler Emilim: Omeprazol aside dayanıksızdır ve bu nedenle, ağız yolundan enterik kaplı granüllü kapsüller halinde alınır. Emilim ince barsaklarda gerçekleģir ve genellikle 3-6 saat içinde tamamlanır. Tek oral omeprazol dozunun sistemik biyoyararlanımı yaklaģık %35 tir. Günde bir kez olarak düzenli kullanıldığında, biyoyararlanımı yaklaģık %60 a yükselir. Dağılım: Sağlıklı insanlarda dağılım hacmi yaklaģık 0.3 l/kg dır. Böbrek yetmezliklilerde de benzer dağılım hacmi elde edilir. YaĢlılarda ve karaciğer yetmezliklilerde dağılım hacmi hafifçe azalır. Besinlerle birlikte alınması biyoyararlanımını etkilemez. Omeprazol, plazma proteinlerine %95 oranında bağlanır. Metabolizasyon: Omeprazol, baģta karaciğerde olmak üzere sitokrom P450 (CYP) sistemi ile tamamen metabolize olur. Metabolizmasının büyük bir bölümü, plazmadaki en önemli metaboliti olan hidroksiomeprazolün meydana gelmesinden sorumlu olan S- mefoenitoin hidroksilaza (CYP2C19) bağlıdır. Mide asidi salgılamasını etkileyen hiçbir metaboliti saptanmamıģtır. Atılım: Omeprazolün plazmadaki yarılanma süresi genellikle bir saatten daha kısadır ve uzun süreli tedavilerde yarılanma süresi değiģmez. Oral yoldan alınan dozun yaklaģık % 80 i idrarla, kalan bölümü ise dıģkıyla meatabolitleri Ģeklinde atılır. Böbrek yetmezliği bulunan hastalarda omeprazolün sistemik biyoyararlanımı belirgin bir değiģiklik göstermez. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda plazma konsantrasyonu/zaman eğrisinin altında kalan alan artar, fakat günde tek doz kullanım sırasında omeprazol birikim eğilimi görülmez. 0-16 yaģ arasındaki pediatrik hasta gurubunda önerilen dozlarda kullanıldığında, farmakokinetik özellikleri yetiģkinlerden farklı değildir. ENDĠKASYONLARI Prosek kapsül, Duodenum ülseri, Mide ülseri, Peptik ülser hastalığında uygun bir antibiyotik kombinasyonu ile birlikte Helicobacter pylori eradikasyonu, Reflü özofajit, Semptomatik gastro-özofajiyal reflü hastalığı, Zollinger-Ellison sendromu, Genel anestezi sırasında mide içeriğinin aspirasyon riski bulunan hastalarda (aspirasyon profilaksisi) kullanılır. KONTRENDĠKASYONLAR Prosek kapsül, omeprazole aģırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Diğer Proton Pompası Ġnhibitörlerinde olduğu gibi, omeprazol ile atazanavir birlikte kullanılmamalıdır. UYARILAR/ÖNLEMLER Mide ülserinden Ģüphelenildiğinde, kanser olasılığı göz önüne alınarak gerekli araģtırmalar yapılmalıdır. Tedavi, semptomları hafifleterek tanıyı geciktirebilir. 2/7

Proton Pompası Ġnhibitörlerinin etkisi ile veya baģka bir nedenle mide asiditesinin azalması, gastrointestinal kanalındaki bakteri miktarını arttırabilir. Dolayısıyla mide asiditesini azaltıcı ilaçlarla tedavi, Salmonella, Campylobacter gibi gastrointestinal infeksiyon oluģum riskini arttırabilir. Pediatrik hastalarda, uzun süreli tedavi ihtiyacı olan ve B 12 eksikliği muhtemel durumlarda kan ve B 12 seviyelerinin tedavi süresince takip edilmesi önerilir. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım Gebelik kategorisi: C Tüm ilaçlarda olduğu gibi, zorunlu olmadıkça gebelik ve emzirme dönemlerinde kullanılmamalıdır. Doğum sırasında 24 saatte 80 mg a kadar kullanılan omeprazolün bebek üzerinde hiçbir yan etkisi görülmemiģtir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalıģmalarda, gebelik ve emzirme döneminde omeprazol kullanımının zararlı olduğunu gösteren hiçbir kanıt mevcut değildir. Omeprazolun anne sütüne geçtiği bilinmekle birlikte, önerilen dozlarda kullanıldığında anne sütüne geçen miktarın çocuğu etkilemesi beklenmez. Araç ve Makine Kullanımına Etkisi Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi gözlenmemiģtir. YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER Prosek iyi tolere edilir, istenmeyen etkiler genellikle hafif ve geçicidir. AĢağıdaki yan etkilerin görülebildiği bildirilmiģtir. Ancak, vakaların çoğunda omeprazol tedavisi ile bu etkiler arasında bir iliģki saptanamamıģtır.. Yan etkiler görülme sıklıklarına göre Ģu Ģekilde sıralanmıģtır: Çok yaygın ( 1/10), Yaygın ( 1/100 ila < 1/10), Yaygın olmayan ( 1/1,000 ila <1/100), Seyrek( 1/10.000 ila <1/1.000), Çok seyrek (<1/10.000), Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor). Kan ve lenf sistemi : Seyrek: Lökopeni ve trombositopeni, agranülositoz, pansitopeni Endokrin sistem: Seyrek: Jinekomasti Metabolizma ve beslenme : Seyrek: Hiponatremi Sinir sistemi : Yaygın: BaĢağrısı Yaygın olmayan: Parestezi, somnolans, uykusuzluk, vertigo, baygınlık hissi, baģ dönmesi Seyrek: Geçici mental konfüzyon, saldırganlık, depresyon, halüsinasyon (özellikle ağır hastalarda) 3/7

Göz : Seyrek: Bulanık görme Solunum sistemi: Seyrek: Bronkospazm Gastrointestinal sistem: Yaygın:Diyare, konstipasyon, karın ağrısı, bulantı/kusma ve gaz Ģikayetleri Seyrek: Ağız kuruluğu, stomatit ve gastro-intestinal kandidoz Hepatobilier sistem: Yaygın olmayan: Karaciğer enzimlerinde yükselme Seyrek: Ġleri karaciğer hastalığı olan vakalarda ensefalopati, ikterli ya da iktersiz hepatit, karaciğer yetmezliği. Deri ve deri altı doku : Yaygın olmayan: Döküntü ve/veya kaģıntı Seyrek: IĢığa duyarlılık, eritema mültiforme, alopesi, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz,bülloz erupsiyon Kas iskelet sistemi: Seyrek: Artralji, kas güçsüzlüğü ve miyalji Böbrek: Seyrek: Ġnterstisyel nefrit Üreme sistemi : Seyrek: Ġmpotens Genel: Yaygın olmayan: Halsizlik Seyrek:Ürtiker gibi aģırı duyarlılık reaksiyonları ve izole vakalarda anjiyoödem, ateģ, anafilaktik Ģok, terleme artıģı, periferik ödem, tat duyusu bozuklukları. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġMELER Mide asiditesinin azalmasına bağlı olarak bazı ilaçların emilimi değiģebilir. Omeprazol tedavisi sırasında, diğer asit salgısını azaltan ilaçlar ya da antasitlerin kullanılması sırasında olduğu gibi, ketokonazolün emiliminin azalması beklenebilir. Yemeklerle ya da antasitlerle birlikte alınması durumunda etkileģim görülmemiģtir. Omeprazol, karaciğerde sitokrom P450 2C19 (CYP2C19) sistemi ile metabolize edildiğinden, diazepam, varfarin (R-varfarin) ve fenitoinin atılımını geciktirebilir. Fenitoin ve varfarin alan hastaların izlenmesi önerilir, doz ayarlaması gerekebilir. Bununla birlikte, günde 20 mg omeprazol tedavisinin fenitoinin kan düzeyini etkilemediği gösterilmiģtir. Aynı Ģekilde, düzenli varfarin tedavisindeki hastalarda günde 20 mg omeprazol tedavisi, pıhtılaģma zamanını etkilemez. 4/7

Varfarin veya diğer K vitamini antagonisti kullanan hastalarda kan değerlerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir. Varfarin veya diğer K vitamini antagonistlerinin dozunun azaltılması gerekebilir. Birlikte alındıklarında, klaritromisinin ve omeprazolün plazma konsantrasyonları yükselir. Yapılan etkileģim araģtırmalarında, düzenli kullanılan 20-40 mg omeprazolün, CYP1A2 (kafein, fenasetin, teofilin), CYP2C9 (S-varfarin), CYP2D6 (metoprolol, propranolol), CYP2E1 (etanol), CYP3A (siklosporin, lidokain, kinidin, östradiol) gibi diğer CYP izoformları ile metabolik etkileģiminin bulunmadığı görülmüģtür. Omeprazol ile takrolimusun birlikte kullanılması, takrolimusun serum seviyesini artırabilir. Omeprazol ve digoksinin sağlıklı kiģilerde birlikte kullanıldığı durumlarda, mide ph ının artıģına bağlı olarak digoksinin biyoyararlanımının %10 arttığı gözlenmiģtir. CYP3A4 ve CYP2C19 inhibitörü olan vorikonazolün omeprazol ile birlikte kullanımı omeprazol kan düzeyinin 2 katına çıkması ile sonuçlanır. Günde 1 kez 40 mg omeprazolün vorikonazol ile beraber kullanılması durumunda bir CYP2C19 substratı olan vorikonazolün C maks ve EAA değerleri sırasıyla % 15 ve % 41 oranında arttığı gösterilmiģtir. Her iki durumda da omeprazolün dozunun ayarlanmasına gerek olmamakla birlikte, ciddi böbrek bozukluğu olan hastalarda ve uzun süreli bir tedavi gerektiğinde, doz ayarlaması düģünülmelidir. KULLANIM ġeklġ VE DOZU Prosek kapsüllerin sabahları alınması önerilir. Yutma güçlüğü çeken hastalarda ya da 1 yaģ üzerindeki çocuklarda kapsül içeriği, su ya da PH değeri <5 olan elma, portakal ananas gibi meyva sularıyla, yoğurt veya elma püresi gibi hafif asidik gıdaların içine katılarak alınabilir. Hazırlanan süspansiyon süspansiyon kullanmadan önce hafifçe karıģtırılmalı ve bekletmeden,30 dakika içinde kullanılmalıdır. Kullanımdan sonra, yarım bardak su ile artıkların yutulması sağlanmalıdır. Kapsül içeriği çiğnenmemeli ve ezilmemelidir. Duodenum ülseri Aktif duodenum ülserli hastalarda günde bir defa 20 mg önerilir. Semptomlar hızla kaybolur ve iyileģme birçok hastada 2 haftada gerçekleģir. Ġlk kürde tam iyileģme sağlanamayan hastalarda 2 haftalık ek bir tedavi sonunda genellikle iyileģme görülür. Tedaviye iyi yanıt vermeyen duodenum ülserlerinde günde bir defa 40 mg uygulanır ve genellikle 4 hafta içinde iyileģme elde edilir. Duodenum ülserlilerde nükslerin önlenmesinde, gereken durumlarda günlük doz 40 mg a yükseltilebilir. Prosek tedavisinin etkisi, birlikte uygulanan steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlardan etkilenmez ve normal tedavi dozuna ve süresine uyulması önerilir. Mide ülseri Günde bir defa 20 mg önerilir. Semptomlar hızla kaybolur ve hastaların çoğunda 4 haftada iyileģme görülür. Ġlk kürde tam iyileģme sağlanamayan hastalarda 4 haftalık ek bir tedavi sonunda genellikle iyileģme görülür. Tedaviye iyi yanıt vermeyen mide 5/7

ülserlerinde günde bir defa 40 mg uygulanır ve genellikle 8 hafta içinde iyileģme elde edilir. Tedaviye iyi yanıt vermeyen mide ülserli hastalarda nükslerin önlenmesi için günde 20 mg önerilir. Gereken durumlarda günlük doz 40 mg a yükseltilebilir. Prosek tedavisinin etkisi, birlikte uygulanan steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlardan etkilenmez ve normal tedavi dozuna ve süresine uyulması önerilir. Peptik ülser hastalıklarında Helicobacter pylori eradikasyonu Helicobacter pylori eradikasyonunda, omeprazol aģağıdaki uygun antibiyotik kombinasyonları ile kullanılır. Üçlü tedavi Ģeması: Bir hafta süreyle günde ikiģer kez Prosek 20 mg + 1 gram amoksisilin ve 500 mg klaritromisin; veya bir hafta süreyle günde ikiģer kez Prosek 20 mg + 250 mg klaritromisin ve 400 mg metronidazol (ya da 500 mg tinidazol); veya bir hafta süreyle günde bir kez Prosek 40 mg ve üçer kez 500 mg amoksisilin + 400 mg metronidazol. Ġkili tedavi Ģeması: Ġki hafta süreyle günde 40-80 mg Prosek + bölünmüģ dozlar halinde günde 1.5 gram amoksisilin. Klinik araģtırmalarda, günde 1.5-3 g amoksisilin kullanılmıģtır. BaĢka bir seçenek olarak, günde 40 mg Prosek + günde 3 defa 500 mg klaritromisin kullanılabilir. Aktif peptik ülserli hastalarda iyileģmenin tam olarak sağlandığından emin olabilmek için duodenum ve mide ülseri doz önerilerine bakınız. Reflü özofajit Günde bir kez 20 mg önerilir. Semptomlar hızla kaybolur ve hastaların çoğunda 4 haftada iyileģme görülür. Ġlk kürde tam iyileģme sağlanamayan hastalarda 4 haftalık ek bir tedavi sonunda genellikle iyileģme görülür. Ağır reflü özofajitli hastalarda günde bir defa 40 mg uygulanır ve genellikle 8 haftada iyileģme elde edilir. ĠyileĢen reflü özofajitin uzun süreli idame tedavisinde, gereken durumlarda günlük doz 40 mg a yükseltilebilir. Semptomatik gastro-özofajiyal reflü hastalığı Günde 20 mg önerilir. Semptomlar hızla kaybolur. Günde 20 mg Prosek tedavisi ile 4 haftada semptomlarda yeterli denetim sağlanamayan hastalarda ileri tetkiklerin yapılması önerilir. Zollinger-Ellison sendromu Önerilen baģlangıç dozu günde 60 mg dır. Doz hastaya göre düzenlenmeli ve klinik açıdan gerek görüldüğü sürece tedaviye devam edilmelidir. Tüm ağır hastalar ve diğer tedavilere yanıt vermeyen hastalar etkinlikle denetim altında tutulmuģtur ve hastaların %90 ından fazlasında günlük 20-120 mg remisyon halinin devamında yeterli olmuģtur. Günde 80 mg ın üzerindeki Prosek dozları bölünerek iki defada alınmalıdır. Aspirasyon profilaksisi Ameliyattan önceki gün öğleden sonra 40 mg ve ameliyat günü sabah 40 mg önerilir. 6/7

Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım Karaciğer yetmezliği olan hastalarda omeprazolün biyoyararlanımı ve yarılanma süresi arttığından, günde 20 mg genellikle yeterlidir. Çocuklarda kullanım Prosek in çocuklarda kullanımı ile ilgili bilgiler sınırlıdır. Çocuklarda (1 yaģ ve üzeri) semptomatik gastro-özofajiyal reflü ve erozif özofajitin tedavisinde ve semptomlarının giderilmesinde aģağıdaki doz tablosu önerilmektedir: Ağırlık (kg) Doz 10-20 10 mg günde tek doz >20 20 mg günde tek doz Gerekli görüldüğü durumlarda 4. ve 12. Haftalarda doz sırasıyla 20 mg ve 40 mg a yükseltilebilir YaĢlı hastalarda kullanım YaĢlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez. DOZ AġIMI HALĠNDE ALINACAK TEDBĠRLER Oral yoldan tek doz halinde alınan 400 mg a kadar olan omeprazol dozları hiçbir önemli semptoma yol açmamıģtır. Yüksek dozlarda eliminasyon hızı değiģmez ve spesifik tedavi gerekli değildir. SAKLAMA KOġULLARI 30 C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların göremeyeceği, eriģemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ MUHTEVASI Her kapsülde 20 mg omeprazol içeren 14 kapsüllük ambalajlarda. RUHSAT SAHĠBĠ EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic.A.ġ. Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:7 Levent 34394 Ġstanbul ÜRETĠM YERĠ EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic. A.ġ. KüçükkarıĢtıran 39780 Lüleburgaz Ruhsat tarihi: 04.09.2008 Ruhsat no: 216/81 Prospektüs onay tarihi: 05.09.2008 Reçete ile satılır. 7/7