Zantac TM 150 mg Efervesan Tablet

Transkript

1 Formülü Her tablet 150 mg ranitidin (hidroklorür olarak) içerir. Tabletler tatlandırıcı ve koku verici aspartam, portakal ve greyfurt esansı ve efervesan eksipiyan olarak monosodyum sitrat anhidrus ve sodyum bikarbonat içerir. Zantac 150 mg efervesan tablet 328 mg (14.3 meq) sodyum içerir. Farmakolojik Özellikleri Farmakodinamik özellikleri: Ranitidin, özel, çabuk etki gösteren histamin H 2 reseptör antagonistidir. Bazal ve uyarılan mide asit salgısını inhibe ederek salgının hem hacim, hem de asit ve pepsin içeriğini azaltır. Zantac'ın oldukça uzun bir etki süresi vardır ve tek bir 150 mg'lık doz bile gastrik asit salgısını oniki saat kontrol altında tutar. Klinik bulgular ranitidinin amoksisilin ve metronidazol ile kombinasyonunun hastaların yaklaşık %90 'ında Helicobacter pylori'yi eradike ettiğini göstermiştir. Bu kombinasyon tedavisi duodenal ülser nüksünü anlamlı ölçüde azaltır. Helicobacter pylori duodenal ülserli hastaların %95'ini ve gastrik ülserli hastaların %80'ini enfekte eder. Farmakokinetik özellikleri: Ranitidinin biyoyararlanımı yaklaşık % 50 dir. 150 mg'lık oral dozu takiben 2-3 saat sonra ulaşılan plazma doruk konsantrasyonları ng/ml dir. Ranitidin plazma konsantrasyonları 300 mg'a kadar (300 mg dahil) doz ile orantılıdır. Ranitidin geniş ölçüde metabolize olmaz. İlacın eliminasyonu başlıca tübüler sekresyon iledir. Eliminasyon yarılanma ömrü 2-3 saattir. 150 mg 3Hranitidin ile denge çalışmalarında intravenöz dozun % 93'ünün idrar ve % 5 inin feçes ile atıldığı saptanmıştır. Oral dozun ise % 60-70'i idrarla, % 26'sı feçes ile itrah olmaktadır. Dozajı takiben ilk 24 saatte itrah edilen idrarın analizi intravenöz dozun % 70'inin ve oral dozun % 35'inin değişmeden elimine edildiğini göstermiştir. Ranitidinin metabolizması oral ve intravenöz dozları takiben aynıdır; idrarla itrah edilen dozun % 6'sı N-oksid, % 2'si S-oksid, % 2'si desmetilranitidin ve % 2'si furoik asit analoğudur. Endikasyonları Zantac efervesan tablet, duodenal ülser, selim gastrik ülser, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlara bağlı ülserlerin tedavisinde, özellikle geçmişinde peptik ülser olan hastalarda steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçların (aspirin dahil) neden olduğu duodenal ülserlerin profilaksisinde, Helicobacter pylori enfeksiyonu ile birlikte görülen duodenal ülser tedavisinde, ameliyat sonrası ülser, reflü özofajit tedavisinde, gastroözofageal reflü hastalığında semptomatik rahatlama için ve Zollinger-Ellison sendromu tedavisinde, ağrı ile karakterize (epigastrik veya retrosternal) yemeklerle ilişkili veya uykuda rahatsızlık veren, fakat daha önce belirtilen durumlarla ilişkili olmayan, kronik epizodik dispepsilerde, ağır hastalarda stres ülserlerinin profilaksisinde, peptik ülserli hastalarda tekrarlayan kanamaların profilaksisinde, Mendelson sendromu profilaksisinde kullanılır. Kontrendikasyonları İlacın bileşimindeki maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık halinde kullanılmamalıdır. TM: Zantac GlaxoSmithKline şirketler grubunun tescilli markasıdır. Uyarılar/Önlemler 1

2 Ranitidin ile tedavi, mide karsinomuyla ilgili semptomları gölgeleyebileceğinden hastalığın tanısını geciktirebilir. Gastrik ülserde (ve eğer belirtiler dispepsiyi de içeriyorsa orta yaş veya üstündeki hastalarda yeni veya son zamanlarda değişme gösteren dispeptik semptomlarda), ranitidin ile tedaviye başlamadan önce malignite kuşkusu bertaraf edilmelidir. Böbrek hastalıklarında: Ranitidin böbreklerden ıtrah edildiğinden ağır renal yetmezliklerde ilaç plazma düzeyleri artabilir. Dozaj, "Kullanım Şekli ve Dozu" bölümünde belirtildiği gibi ayarlanmalıdır. Peptik ülserli ve steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla birlikte ranitidin kullanan hastaların, özellikle yaşlı hastaların düzenli kontrolü tavsiye edilir. Zantac efervesan tabletler sodyum içerir. Sodyum alımı kısıtlanmış hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Zantac efervesan tabletler aspartam içerdiğinden fenilketonürili hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Nadiren ranitidinin akut porfirik krizleri ortaya çıkardığına dair klinik raporlar vardır. Bu nedenle ranitidin akut porfiri hikayesi olan hastalarda kullanılmaktan kaçınılmalıdır. Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi: B. Ranitidin plasentadan geçer ve anne sütü ile de atılır. Diğer ilaçlarda olduğu gibi hamilelerde ve emziren annelerde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Yan Etkiler/Advers Etkiler Aşağıdaki ifadeler istenmeyen etkilerin sınıflandırılması için kullanılmıştır: çok sık (>1/10), sık(>1/100,<1/10), sık değil (>1/1000, <1/100), seyrek (>1/10.000,<1/1000) çok seyrek (1/10.000). Advers etki sıklıkları pazarlama sonrası spontan raporlara dayanarak tahmin edilmiştir. Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: Çok seyrek: kan sayımı değişiklikleri (lökopeni,trombositopeni). Bunlar genellikle reversibldır. Agranülositoz veya bazen kemik iliği hipoplazisi veya kemik iliği aplazisi ile birlikte pansitopeni İmmun sistem bozuklukları: Seyrek: aşırı duyarlılık reaksiyonları (ürtiker, anjiyonörotik ödem, ateş, bronkospazm, hipotansiyon ve göğüs ağrısı) Çok seyrek: anaflaktik şok Bu olaylar tek bir dozdan sonra rapor edilmiştir. Psikiyatrik bozukluklar: Çok seyrek: reversibl mental konfüzyon, depresyon ve halüsinasyonlar Bunlar başlıca ağır hasta ve yaşlı hastalarda rapor edilmiştir. Sinir sistemi bozuklukları: Çok seyrek: başağrısı(bazen şiddetli), sersemlik ve reversibl istem dışı hareket bozuklukları Göz bozuklukları: Çok seyrek: reversibl bulanık görme Uyumda değişikliği düşündüren bulanık görme raporları vardır. Kardiyak bozukluklar: Çok seyrek: diğer H2 reseptör antagonistlerinde olduğu gibi bradikardi ve A-V blok Vasküler bozukluklar: Çok seyrek: vaskülit Gastrointestinal bozukluklar: Çok seyrek: akut pankreatit, diyare Hepatobiliyer bozukluklar: Seyrek: karaciğer fonksiyon testlerinde geçici ve reversibl değişiklikler 2

3 Çok seyrek: sarılık ile birlikte veya sarılık olmaksızın hepatit (hepatoselüler, hepatokanaliküler veya karışım) Deri ve subkutan doku bozuklukları: Seyrek: deri döküntüsü Çok seyrek: eritem multiform, alopesi Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları: Çok seyrek: artralji ve miyalji gibi kas-iskelet sistemi semptomları Renal ve Üriner Bozukluklar: Çok seyrek: akut interstisyel nefrit Üreme sistemi ve meme bozuklukları: reversibl impotans, erkekte meme semptomları BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İlaç Etkileşmeleri Ranitidin, standart tavsiye edilen dozlar ile ulaşılan kan düzeylerinde, hepatik sitokrom P-450 ye bağlı karışık fonksiyonlu oksijenaz sistemini inhibe etmez. Bu nedenle bu enzim tarafından inaktive edilen diazepam, lignokain, fenitoin, propranolol, teofilin ve varfarin gibi ilaçların etkisini artırmaz. Ranitidin, amoksisilin ve metronidazol arasında geçimsizlik saptanmamıştır. Eğer yüksek dozda sukralfat (2g) ranitidin ile birlikte verilirse ranitidinin absorpsiyonu azalabilir. Bu etki sukralfat ranitidin alımından 2 saat sonra alınırsa görülmez. Kullanım Şekli ve Dozu (Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde) Zantac efervesan 150mg tabletlerin yutmadan önce yarım bardak su (en az 75ml) içerisinde gerekirse hafifçe karıştırılarak, tamamen çözünmesi beklenmelidir. Zantac efervesan tablet aspartam içerir. Erişkinlerde: Duodenal ülser ve selim gastrik ülser: Akut tedavi: Duodenal veya selim gastrik ülser için standart dozaj rejimi günde 2 kez 150 mg veya gece 300 mg'dır. Duodenal ülser veya selim gastrik ülser ve ameliyat sonrası ülserde çoğu vakalarda dört hafta içinde iyileşme görülür. İlk tedavi süresinde ülseri tamamen iyileşmeyen hastalarda ikinci dört haftalık tedavi sonunda genellikle tamamen iyileşme görülür. Duodenal ülserde 4 hafta, 300mg günde 2 kez ile elde edilen iyileşme oranları, 4 hafta süre ile günde 2 kez 150mg veya 300mg gece yatarken şeklindeki dozaj rejimi ile elde edilenden yüksektir. Dozun artırılması ile istenmeyen etkilerde artış görülmez. Uzun süreli tedavi: Duodenal veya selim gastrik ülserin uzun süreli tedavisi için önerilen mutad doz gece yatarken 150mg'dır. Sigara içmek duodenal ülserlerin nüksetme hızını artırdığından bu hastalara sigarayı bırakmaları tavsiye edilmelidir. Sigarayı bırakamayan hastalarda gece alınan 300mg'lık doz, 150mg'lık dozaj rejimine göre ilave terapötik fayda sağlar. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlara bağlı peptik ülserler: Akut tedavi: Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla tedaviyi takiben veya steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla tedavi devam ederken görülen ülserlerde günde 2 kez 150mg veya geceleri 300mg Zantac efervesan tablet ile 8-12 haftalık tedavi gerekebilir. Profilaksi: Steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlara bağlı duodenal ülserlerin profilaksisinde, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla birlikte günde 2 kez 150mg Zantac efervesan tablet önerilir. 3

4 Helicobacter pylori enfeksiyonu ile birlikte görülen duodenal ülser: Gece yatarken 300 mg veya günde 2 kez 150 mg Zantac ile oral amoksisilin günde 3 kez 750 mg ve metronidazol günde 3 kez 500 mg 2 hafta süre ile devam edilir. Tedaviye sadece Zantac ile 2 hafta daha devam edilir. Bu doz rejimi duodenal ülser nüks sıklığını anlamlı ölçüde azaltır. Ameliyat sonrası ülser: Ameliyat sonrası ülser için standart doz 150 mg günde 2 kezdir. Çoğu durumlarda 4 haftada iyileşme görülür. İlk 4 haftada tam olarak iyileşmeyen hastalar genellikle ikinci 4 haftada cevap verirler. Gastroözofageal reflü hastalığı: Akut reflü özofajit: Reflü özofajitte 8 veya gerektiğinde 12 hafta süre ile 150mg günde 2 kez veya 300mg gece uygulanır. Orta veya şiddetli özofajitte Zantac efervesan tablet dozajı 12 hafta süre ile günde 4 kez 150 mg'a artırılabilir. Uzun süreli tedavi: Reflü özofajitin uzun süreli tedavisi için önerilen yetişkin dozu günde 2 kez 150mg'dır. Gastroözofageal reflü hastalığında semptomatik rahatlama için: Gastroözofageal reflü hastalığına bağlı semptomların giderilmesinde 2 hafta süre ile günde 2 kez 150 mg önerilir. İlk alınan cevap yetersiz olan hastalarda bu rejime 2 hafta daha devam edilebilir. Zollinger-Ellison sendromu: Başlangıç dozaj rejimi 150 mg günde 3 kezdir, fakat gerektiğinde doz artırılabilir. Günde 6g'a kadar olan dozlar iyi tolere edilmiştir. Kronik epizodik dispepsi: Kronik epizodik dispepsili hastalar için günde 2 kez 150mg'lık 6 haftalık tedavi önerilir. Tedaviye cevap vermeyen veya kısa bir süre sonra nüks görülen hastalar incelenmelidir. Ağır hastalarda stres ülserlerinden ileri gelen kanamaların profilaksisinde veya kanamalı peptik ülserli hastaların tekrarlayan kanamalarının profilaksisinde, oral beslenme başlayınca günde 2 kez 150mg Zantac efervesan tablet, ranitidin enjeksiyon ile değiştirilebilir. Mendelson sendromu profilaksisinde: Anesteziden 2 saat önce ve tercihan bir önceki akşam 150 mg'lık oral doz verilir. Alternatif olarak Zantac enjeksiyon da verilebilir. Obstetrik hastalarda doğum sırasında; 150 mg 6 saatte bir verilebilir, fakat genel anestezi gerekirse partiküler olmayan bir antasid (örneğin sodyum sitrat) ilaveten verilebilir. Çocuklar: Çocuklardaki peptik ülser tedavisi için tavsiye edilen oral doz günde iki kez 2 mg/kg ila 4 mg/kg olup, maksimum günlük 300 mg ranitidine artırılabilir. Böbrek yetmezliğinde dozaj: Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda (Kreatinin klirens 50 ml/dak dan az)yüksek plazma konsantrasyonlarına yol açan ranitidin birikmeleri olabilir. Böyle hastalarda günlük tavsiye edilen ranitidin dozu 150 mg olmalıdır. Kronik ambulatuar peritonal diyaliz uygulanan veya kronik hemodiyalizdeki hastalara ranitidin (150 mg) diyalizi hemen takiben verilmelidir. Aşırı Dozaj Ranitidinin etkisi spesifiktir ve ilacın aşırı dozajına bağlı özel problemler beklenmez. Hekimler ilacın içeriğindeki sodyuma karşı dikkatli olmalıdır. Uygun görülen semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır. Eğer gerekliyse, ilaç hemodiyaliz ile plazmadan uzaklaştırılabilir. Saklama Koşulları 30 0 C'nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz. ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. Ticari Takdim Şekli ve Muhtevası 4

5 Zantac 150 mg Efervesan Tablet, 14 tablet içeren polietilen tüp içinde, karton kutuda satılmaktadır. Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri Zantac 300mg film tablet, Zantac 150mg film tablet, Zantac 300mg efervesan tablet, Zantac enjektabl 50 mg/2 ml, Zantac şurup. Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi: GlaxoSmithKline İlaçları San. ve Tic. A.Ş., Levent/İstanbul. Ruhsat Tarih ve Numarası: /62 Üretim yeri İsim ve Adresi: Glaxo Wellcome Production, Fransa. Reçete ile satılır. GlaxoSmithKline İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş JOD 06/ /33/C 5