BİLEŞİMİ: Loxasid 500 mg Film Tablet Her film tablet 500 mg siprofloksasine eşdeğer siprofloksasin hidroklorür monohidrat içerir. Boyar maddeler: Titanyum dioksit FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Siprofloksasin florlu kinolonlar grubundan bir antibakteriyeldir. Etkisini bakterilerin DNA replikasyonu için gerekli bir enzim olan bakteriyel DNA giraz enziminin inhibisyonu üzerinden gösterir. Siprofloksasin geniş bir antibakteriyel spektruma sahiptir. İn vitro olarak Gram-negatif bakterilerin hemen tümüne, Gram-pozitif bakterilerin ise çoğuna karşı bakterisid etkili olduğu gösterilmiştir. ANTİBAKTERİYEL SPEKTRUM: Siprofloksasin in vitro olarak Gram-negatif bakterilere karşı, örneğin Enterobakterlerin bazı Providencia türleri dışındaki türlerin tamamın, Acinetobacter lere, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis ve Haemophilus türlerine, Pseudomonas aeruginosa ya etkilidir. Siprofloksasin e duyarlı diğer Gram-negatif mikroorganizmalar: Campylobacter jejuni, Vibrio suşları ve Legionella dır. Siprofloksasin in vitro olarak çoğu penisilinaz veya non-penisilinaz enzimleri üreten ve metisiline dirençli Stafilokok suşlarına (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus) ve penisiline dirençli Streptococcus pneumoniae suşları da dahil olmak üzere çoğu Streptokok suşlarına etkilidir. Siprofloksasin ayrıca Chlamydia, Mycoplasma, Mycobacterium, Plasmodium ve Rickettsia lara etkili, mantarlara ise etkisizdir. FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLERİ: Oral yoldan alınan siprofloksasin gastrointestinal kanaldan hızla ve tama yakın emilir. Minimal düzeyde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Midede yiyecek olması siprofloksasin emilim hızını yavaşlatır. Magnezyum ve/veya kalsiyum içeren antasitler oral biyoyararlanımı belirgin biçimde azaltmaktadır. Siprofloksasinin sağlıklı erişkinlerde oral biyoyararlılığı (aç Sayfa 1 / 5
karnına) % 50-85 arasındadır. Maksimum serum konsantrasyonlarına 0.5-2.5 saat içinde ulaşılır. 250 veya 500 mg lık tek doz siprofloksasin ile 0.76-1.5 ve 1.6-2.9 mcg/ml maksimum serum konsantrasyonları elde edilmektedir. Siprofloksasin vücut doku ve sıvılarına çok iyi dağılır. En yüksek konsantrasyonlar safra, akciğerler, böbrek, karaciğer, safra kesesi, uterus, semen, prostat, tonsiller, endometriyum, fallop tüpleri ve overlerde ortaya çıkmakla beraber kemik, göziçi sıvı, balgam, nazal sekresyon gibi doku ve sıvılarda da yüksek oranlarda saptanmaktadır. Ancak beyin-omurilik sıvısına diğer doku ve vücut sıvılarına oranla daha düşük düzeyde, (maksimum serum konsantrasyonlarının yaklaşık % 10 u) geçmektedir. Siprofloksasin proteinlere % 16-43 oranında bağlanır. Plasentaya ve insan sütüne geçer. Serum eliminasyon yarılanma süresi 3-5 saattir. Böbrek fonksiyonları bozulmuş vakalarda serum konsantrasyonları yükselir ve yarılanma süresi uzar. Karaciğerde metabolitlerine çevrilen siprofloksasin ve metabolitleri idrar ve feçesle atılır. Siprofloksasin büyük oranda renal yoldan elimine olmaktadır. ENDİKASYONLARI: LOXASİD tablet duyarlı bakterilerin oluşturduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir. -Üriner sistem enfeksiyonları -Komplike veya komplike olmayan, tekrarlayan üriner sistem enfeksiyonları -Kronik prostatit -Alt solunum yolları enfeksiyonları -Deri ve deri ile ilgili yumuşak dokuların enfeksiyonları -Kemik ve eklem enfeksiyonları -Gastrointestinal sistem enfeksiyonları, Salmonella enfeksiyonları, enfeksiyöz diyare -Gonore ve ilintili enfeksiyonlar -Şankroid KONTRENDİKASYONLARI: İmmatür deney hayvanlarında artropati oluşturması nedeniyle gebelerde, emzirenlerde ve 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır. Ayrıca kinolon grubu antibiyotiklere aşırı duyarlılığı olduğu bilinenlerde kontrendikedir. Sayfa 2 / 5
UYARILAR / ÖNLEMLER: Siprofloksasin genelde iyi tolere edilen bir antibakteriyeldir. Normal koşullarda ve normal dozaj aralıklarında beklenmemekle beraber siprofloksasin çok seyrek olarak kristalüriye neden olabilmektedir. Bu nedenle LOXASİD kullananların tedavi sırasında hidrasyon amacıyla yeterli miktarlarda su içmeleri önerilir. Diğer kinolon grubu antibakteriyellerle olduğu gibi siprofloksasin ile de tremor, huzursuzluk, mental konfüzyon ve/veya çok seyrek olarak konvülziyonlara varabilen merkezi sinir sistemi uyarıları oluşabilmektedir. Bu nedenle de ciddi serebral arteriyoskleroz ve epilepsi gibi hastalıkları olan vakalarda uygulanmamalıdır. Siprofloksasin ile birlikte, eş zamanlı olarak teofilin türevleri veya kafein alan vakalarda merkezi sinir sistemi ile ilişkili bu etkilerin görülme şansı artabilir. Diğer antiinfektiflerde olduğu gibi uzun süreli siprofloksasin kullanılması sonucunda da tedaviye duyarlı olmayan enterokoklar veya kandidaların aşırı üremesi ile karşılaşabilir. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olduğu bilinen vakalar ile yaşlılarda (renal fonksiyonlar azaldığı için) dozlar uzatılmalı ya da doz araları uzatılmalıdır. Çocuklarda kullanımla ilgili uyarılar: Deney hayvanlarında yapılan çalışmalar immatür hayvanlarda siprofloksasinin artropatiye neden olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle 18 yaşından daha küçük çocuklarda kullanılmamalıdır. Gebelik ve emzirme döneminde kullanımla ilgili uyarılar: Gebelerde siprofloksasin ile bilimsel anlamda yeterli ve kontrollü bir çalışma gerçekleştirilmemiştir. Ayrıca siprofloksasin immatür deney hayvanlarında artropati oluşturması nedeniyle gebelerde kullanılmamalıdır. İnsan sütüne geçmesi nedeniyle siprofloksasin, emzirme dönemlerinde kullanılmamalıdır. Laboratuar testleriyle etkileşme: ALT (SGPT), AST (SGOT), alkalen fosfataz, LDH ve serum bilirubin değerleri siprofloksasin tedavisi sırasında normalden farklı sonuçlar verebilmektedir. YAN ETKİLER: Seyrek olarak gastrointestinal sistemle ilişkili bulantı, diyare, kusma ve abdominal ağrı gibi yan etkiler görülebilir. Bu yan etkiler genellikle hafif seyirli ve geçicidir. Çok seyrek olarak gastrik erozyon, kanama, disfaji, ağızda kötü tat veya ağız mukozasında ağrı görülebilir. Sayfa 3 / 5
Başağrısı ve huzursuzluk yine seyrek olarak karşılaşabilen merkezi sinir sistemi ile ilgili yan etkilerdir. Daha seyrek olarak baş dönmesi, insomnia, tremor, ataksi, letarji, vertigo, anksiyete, sinirlilik görülebilir. % 1-4 vakada hafif ve geçici döküntüler, kaşıntı, ürtiker gibi dermatolojik yan etkiler ortaya çıkabilir. Artropati, artralji, eklem ağrıları, eozinofili, lökopeni, nötropeni, palpitasyon, atrial flutter, ventriküler ektopi, epistaksis, laringeal ve pulmoner ödem, hıçkırık, bulanık görme % 1 den az vakada karşılaşılabilen yan etkilerdir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜGÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER: Magnezyum, alüminyum ve kalsiyum içeren antasitler siprofloksasinin oral emilimi dolayısıyla da serum ve idrar konsantrasyonlarını azaltmaktadır. İn-vitro koşullarda siprofloksasinin aminoglikozidlerle, beta-laktam antibiyotiklerle ve klindamisin ile sinerjik etki gösterebildiği bildirilmiştir. Ksantin türevleri, teofilin veya benzerleri ile siprofloksasinin birlikte kullanılması serum teofilin düzeylerinin yükselmesine neden olarak teofiline bağlı yan etki insidansında artışa neden olabilmektedir. Kumarin grubu antikoagülanlarla, kafein, metoklopramid ve sukralfat ile ilaç etkileşimleri bildirilmiştir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: Üriner sistem enfeksiyonlarında erişkin dozu 12 saatte bir 250 mg lık tek tablettir. Üriner sistemdeki komplike enfeksiyonlarda bu doz 12 saatte bir 500 mg a çıkabilir. Alt solunum yolu enfeksiyonlarında, deri ve ilgili dokuların enfeksiyonlarında kemik ve eklem enfeksiyonlarında ise mutad doz her 12 saatte bir 500 mg dır. Bu enfeksiyonların daha ciddi ve şiddetli şekillerinde ise her 12 saatte bir 750 mg verilmesi önerilir. Mikrobik diyare tedavisinde günlük doz her 12 saatte bir 500 mg dır. Tedavinin süresi enfeksiyonun şiddetine bağlı olarak ayarlanması gerekirken, genel bir kural olarak enfeksiyonun belirti ve bulgularının ortadan kalkmasından sonra iki gün daha tedaviye devam edilmelidir. Ciddi enfeksiyonlarda tedavi süresi en az iki hafta olmalıdır. Sayfa 4 / 5
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ: Kazayla aşırı dozda alınması halinde hasta kusturularak veya gastrik lavajla mide içeriği boşaltılmalı ve dikkatle bir gözlem altında tutulmalıdır. Destekleyici tedavinin yanı sıra yeterli hidrasyon sağlanmalıdır. SAKLAMA KOŞULLARI: 30ºC' nin altında (oda sıcaklığında) saklanmalıdır. DOKTORA DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR. ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEGİ, ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. TIBBİ GEREKLİLİK OLMADIKÇA, GEBELERDE KULLANILMAMALIDIR. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ: 14 tabletlik blister ambalajda. Ruhsat No.: 31.10.1995 175/93 Ruhsat sahibi: Toprak İlaç ve Kim. Mad. San. ve Tic. A.Ş. Toprak Center, Ihlamur Yıldız Cad. No:10 34353 Beşiktaş/İSTANBUL Üretici: Toprak İlaç ve Kim. Mad. San. ve Tic. A.Ş. Tem Otoyolu Adapazarı Çıkışı Kandaklar Mevkii Adapazarı / SAKARYA REÇETE İLE SATILIR. Sayfa 5 / 5