HELĠCOL 15 mg Mikropellet kapsül FORMÜLÜ Her kapsülde, mide asidine dayanıklı enterik kaplı mikropelletler halinde Lansoprazol.. 15 mg Boyar madde olarak indigo karmin, titanyum dioksit ve sarı, siyah demir oksit bulunmaktadır. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Farmakodinamik özellikleri: Lansoprazol, gastrik asit salımını inhibe eden benzimidazol türevi bir ilaçtır. Midenin asit salgılayan pariyetal hücrelerinde bulunan (H + K + )-ATPaz ı (proton pompası) selektif olarak inhibe eder. Lansoprazol, kan yoluyla midedeki pariyetal hücrelere geldikten sonra, buradaki asit ortamın etkisiyle aktif türeve dönüģür ve SH-grubuna bağlanarak (H + -K + )-ATPaz ı inaktive eder. Lansoprazolün antikolinerjik veya histamin H 2 reseptör antagonisti etkisi yoktur. Farmakokinetik özellikleri: Emilim Lansoprazolün emilimi, enterik kaplı mikrogranül formundan dolayı, granüller mideyi terkettikten hemen sonra baģlar. Lansoprazol tok karına alındığında, plazma doruk konsantrasyonu (C max ) ve plazma düzeyi eğrisinin altındaki alan (AUC) değerleri %50 oranda azalabilmektedir. Bu yüzden ilacın, aç karına alınması önerilir. Lansoprazol, oral uygulamadan sonra hızla emilerek, en geç 2.2 saat içinde en yüksek serum düzeyi olan 1.038 ng/ml ye ulaģılır. Lansoprazolün mutlak biyoyararlanımı %80 üzerindedir. Dağılım Lansoprazol % 97 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı, 0.05-5.0 g/ml lik konsantrasyon aralığının üzerinde sabittir. Metabolizasyon Lansoprazol, büyük oranda karaciğerde metabolize olur ve inaktif metabolitlere parçalanır. Lansoprazol pariyetal hücrenin kanaliküllerinde aktif metabolitlerine dönüģür ve asit salımının son aģaması olan proton pompasını inhibe ederek, gastrik asit salımını spesifik olarak engeller. Atılım Yarılanma süresi, sağlıklı kiģilerde ortalama 90 dakikadır. Lansoprazolün plazma yarılanma süresi, gastrik asidin inhibisyon süresini yansıtmamaktadır. Etki doza bağlı olup, tek bir doz sonrası gastrik asit salımının inhibisyonu 36 saat sürer. Tekrarlayan dozlarda vücutta birikim ve ilacın farmakokinetik özelliklerinde değiģiklik söz konusu değildir. Esas olarak, safra yoluyla feçese geçerek atılır. Alınan dozun % 15-30 u metabolitler halinde idrara geçer. Yapılan araģtırmalarda, lansoprazolün uzun süreli uygulamalarda organizmada birikim yapmadığı ve farmakokinetik özelliklerinin yaģla birlikte değiģmediği saptanmıģtır. Lansoprazolün pediatrik hastalardaki farmakokinetiği, 1-11 yaģ arasındaki gastro-özofajiyal reflüsü olan hastalarda (lansoprazol dozu, ağırlığı 30 kg olanlarda günde 15 mg ve 30 kg olanlarda 30 mg olarak) araģtırılmıģtır. Bu çalıģmada, lansoprazolün pediatrik hastalardaki farmakokinetiğinin sağlıklı yetiģkinlerdeki gibi olduğu görülmüģtür. Ortalama en yüksek serum düzeyi ve plazma düzeyi eğrisinin altındaki alan, her iki doz
grubunda benzer bulunmuģtur. Bu değerler, hastaların yaģlarına ya da ağırlıklarına bağlı herhangi bir değiģiklik göstermemiģtir. ENDĠKASYONLARI Lansoprazol, 1. Duodenal ülserin kısa süreli (4 haftalık) tedavisinde ve idame tedavisinde, 2. NSAEĠ a bağlı gastrik ülser riskini azaltmak için, 3. Semptomatik gastro-özofajiyal reflünün kısa süreli tedavisinde, 4. Erozif özofajitin idame tedavisinde, 5. Pediatrik hasta grubunda (1-11 yaģ) semptomatik gastro-özofajiyal reflü ve erozif özofajitin kısa süreli tedavisinde kullanılır. KONTRENDĠKASYONLARI Lansoprazolün bileģiminde bulunan maddelere karģı aģırı duyarlı olan kiģilerde UYARILAR / ÖNLEMLER Lansoprazolün 1-11 yaģ arasındaki çocuklarda, semptomatik gastro-özofajiyal reflü ve erozif özofajitin kısa süreli tedavisinde etkinliği ve güvenilirliği kanıtlandığı halde, 1 yaģın altındaki ve 12-17 yaģ arasındaki çocuklarda etkinliği ve güvenilirliğine iliģkin veri bulunmamaktadır. YaĢlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur. YaĢlılarda, mide asit salgısı ve diğer mide fonksiyonları yaģa bağlı olarak azalabilir. Bu grup yaģlılarda, lansoprazol tedavisi uygulanacağında dikkatli olunmalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, plazma düzeyi eğrisinin altındaki alan artar ve ilacın atılımı gecikir. Bu yüzden günde 30 mg ın üzerine çıkılmamalıdır. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım Gebelik kategorisi: B Yüksek dozlarla yapılan hayvan araģtırmalarında, lansoprazolün fertilite ve fetüs üzerine olumsuz etkileri görülmemesine karģın, gebelerde yapılmıģ kontrollü klinik çalıģmalar bulunmadığından, gebelerde ya da gebe kalma olasılığı yüksek olan kadınlarda, gerekliliği kesin olarak belirlenmedikçe Lansoprazol anne sütüne geçer. Olası riskler yüzünden emzirenlerde kullanılması önerilmez. Araç ve makine kullanmaya etkisi Araç ve makine kullanımına bilinen bir etkisi yoktur. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER Lansoprazol 15 mg, genellikle iyi tolere edilen bir ilaçtır. Bazı hastalarda, döküntü, kaģıntı gibi aģırı duyarlılık belirtileri görülebilir. Bu tür aģırı duyarlılık belirtilerinin ortaya çıktığı hastalarda, tedaviye son verilmelidir. Lansoprazol tedavisiyle iliģkili olabilecek en sık görülen yan etkiler diyare, baģ ağrısı, baģ dönmesi, bulantı ve kabızlıktır. Bazı hastalarda karaciğer transaminazlarında yükselme görülebileceğinden, özellikle karaciğer bozukluğu olan hastalar yakından izlenmelidir. Bu yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir, tedavinin kesilmesine gerek göstermez.
Ayrıca lansoprazol kullanan hastalarda %1 den daha nadir olarak aģağıdaki advers etkiler görülmüģtür: Genel: Karında ĢiĢlik, alerjik reaksiyon, asteni, sırt ağrısı, kandidiyaz, karsinom, göğüs ağrısı, kırıklık, ödem, ateģ, gripal hastalıklar, ağız kokusu, enfeksiyon, malazi, boyun ağrısı ve sertliği, ağrı, pelvik ağrı. Kardiyovasküler sistem: Anjina, aritmi, bradikardi, serebrovasküler olay/infarkt, hipertansiyon/hipotansiyon, migren, miyokard enfarktüsü, palpitasyon, Ģok (dolaģım yetmezliği), senkop, taģikardi, vazodilatasyon. Sindirim sistemi: DıĢkıda anormali, anoreksi, melena, bezoar, kardiyospazm, kolelitiyaz, kolit, ağız kuruluğu, dispepsi, disfaji, enterit, özofajiyal stenoz, özofajiyal ülser, özofajit, geğirme, fekal renk bozukluğu, flatulans, gastrik nodül, fundusta polip, gastrit, gastro-enterit, gastro-intestinal bozukluk, gastrointestinal hemoraji, glossit, hematemez, iģtah artıģı, tükürük salgısında artıģ, ağızda ülserler, bulantı ve kusma, diyare, oral moniliyaz, rektal rahatsızlık, rektal hemoraji, stomatit, tenesmus, susuzluk hissi, dilde rahatsızlık, ülseratif kolit, ülseratif stomatit. Endokrin sistem: Diyabetes mellitus, guatr, hipotiroidizm. Hematolojik ve lenfatik sistem: Anemi, hemoliz, lenfadenopati. Metabolik ve beslenme bozuklukları: Gut, dehidratasyon, hiperglisemi/hipoglisemi, periferik ödem, kilo kaybı/artımı. Kas-iskelet sistemi: Artralji, artrit, kemik hastalığı, eklem hastalığı, bacak krampları, kas-iskelet ağrısı, miyalji, miyasteni, sinovit. Sinir sistemi: Anormal rüya görme, ajitasyon, amnezi, anksiyete, apati, konfüzyon, konvülsiyon, kiģilik bozukluğu, depresyon, diplopi, baģ dönmesi, duygusal labilite, halüsinasyon, hemipleji, hiperkinezi, hipertoni, hiperestezi, insomni, libido artıģı/kaybı, sinirlilik, nevroz, parestezi, uyku bozukluğu, somnolans, anormal düģünce, tremor, vertigo. Solunum sistemi: Astım, bronsit, öksürük artıģı, dispne, epistaksis, hıçkırık, hemoptizi, laringeal neoplazi, farenjit, plevral hastalık, pnömoni, solunum hastalıkları, üst solunum yolu enflamasyonu/enfeksiyonu, rinit, sinüzit, stridor. Deri: Akne, alopesi, kontakt dermatit, deride kuruma, saç hastalıkları, makülopapüler döküntü, tırnak hastalıkları, prüritus, döküntü, deri karsinomu, terleme, ürtiker. Duyu organları: Görme bozukluğu, bulanık görme, konjunktivit, sağırlık, göz kuruluğu, kulak hastalığı, göz ağrısı, otitis media, parosmi, fotofobi, retinal dejenerasyon, tat bozukluğu, tinnitus, görme alanı bozukluğu. Ürogenital sistem: Anormal menstruasyon, göğüslerde büyüme/ağrı, göğüslerde hassasiyet, dismenore, disüri, jinekomasti, empotans, böbrek taģları, lökore, menoraji, menstrual bozukluk, penil hastalık, poliüri, testis hastalıkları, üretral ağrı, sık idrara çıkma, üriner sistem enfeksiyonu, idrar yapmada bozukluk, vajinit. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜGÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER Lansoprazol, sitokrom P450 enzim sistemi ile metabolize olur. Ama, sağlıklı gönüllülerde yapılan çalıģmalarda aynı sistemi kullanan varfarin, antipirin, indometazin, ibuprofen, fenitoin, propranolol, prednizolon, klaritromisin, terfenadin ya da diazepam ile klinik olarak önem taģıyan bir etkileģim saptanmamıģtır. Lansoprazolün sükralfat ile birlikte kullanımı biyoyararlanımını % 30 oranında azaltmaktadır. Bu yüzden, lansoprazol sükralfat alımından en az yarım saat önce kullanılmalıdır.
Lansoprazol gastrik asit sekresyonunu inhibe ettiği için, biyoyararlanımları açısından gastrik ph nın önemli olduğu ketokonazol, ampisilin esterleri, demir tuzları, digoksin gibi ilaçların emilimini etkileyebilir. Lansoprazol antasitlerle birlikte kullanılabilir. Gastrik mukozal iritasyona neden olabileceğinden alkol ile birlikte KULLANIM ġeklġ VE DOZU PREPARAT AÇ KARINA KULLANILMALIDIR. KAPSÜL ĠÇĠNDEKĠ MĠKROPELLETLER ÇĠĞNENMEMELĠ YA DA EZĠLMEMELĠ, BĠR BÜTÜN OLARAK KULLANILMALIDIR. Duodenal ülser: 4 hafta süreyle günde 1 defa 15 mg (1 kapsül). NSAEĠ a bağlı gastrik ülser: 12 hafta süreyle günde 1 defa 15 mg (1 kapsül). Semptomatik gastro-özofajiyal reflü: 8 hafta süreyle günde 1 defa 15 mg (1 kapsül). Erozif özofajitin idame tedavisi: Günde 1 defa 15 mg (1 kapsül). Pediatrik grup semptomatik gastro-özofajiyal reflü ve erozif özofajit: 1-11 yaģ arasında, ağırlığı 30 kg olanlarda 12 hafta süreyle günde 15 mg (1 kapsül). 2 haftalık tedaviyle semptomlarında düzelme olmayan bazı durumlarda dozu yükseltmek (günde 30 mg) gerekebilir. Bu durumda bütün kapsülü yutamayan pediatrik hastalar için uygulamalar kısmına bakınız. YaĢlılarda ve böbrek yetmezliği durumunda doz ayarlamasına gerek yoktur. Yutma güçlüğü olan hastalar için, kapsüller açılıp içeriği ezilmeden bir yemek kaģığı yoğurt, armut ya da elma püresi üzerine serpilerek veya bir miktar elma suyu, portakal suyu ya da domates suyuna karıģtırılarak, bekletmeden verilebilir. Nazogastrik beslenme tüpü kullanılan hastalarda, kapsüller açılıp, içerik ezilmeden 40 ml elma suyu ile karıģtırılarak, nazogastrik beslenme tüpü aracılığıyla mideye enjekte edilebilir. Nazogastrik beslenme tüpü, kullanımdan sonra artıkların temizlenmesi için bir miktar elma suyu ile yıkanmalıdır. Klinik olarak araģtırma bulunmadığından, diğer gıda veya sıvılarla karıģtırılması önerilmemektedir. DOZ AġIMI HALĠNDE ALINACAK ÖNLEMLER AĢırı doz kullanımıyla ilgili deneyim yoktur. Semptomatik ve destekleyici önlemler alınır. Diyaliz ile vücuttan uzaklaģtırılamaz. SAKLAMA KOġULLARI 25 C nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların göremeyeceği ve eriģemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ MUHTEVASI Her kapsülde 15 mg lansoprazol içeren 30 kapsüllük ambalajlarda. PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ Helicol 30 mg Mikropellet kapsül her kapsülde 30 mg lansoprazol içeren 14 ve 28 kapsüllük ambalajlarda. RUHSAT SAHĠBĠ EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic. A.ġ. Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:7 Levent 34394 Ġstanbul
ÜRETĠM YERĠ EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic. A.ġ. KüçükkarıĢtıran 39780 Lüleburgaz Ruhsat tarihi : 23.05.2007 Ruhsat no : 211/36 Prospektüs onay tarihi: 18.04.2008 Reçete ile satılır. Tescil edilmiģ marka