PANREF 40 mg ENTERİK KAPLI TABLET

Transkript

1 PANREF 40 mg ENTERİK KAPLI TABLET FORMÜL : Her enterik kaplı tablet; 40 mg Pantoprazol e eşdeğer Pantoprazol sodyum seskihidrat içerir. Boyar madde olarak; Titanyum dioksit ve sarı demir oksit kullanılmıştır. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikler : Pantoprazol bir proton pompası inhibitörü olup mide pariyetal hücrelerinde (H +, K + ) ATPaz enzim sistemine bağlanarak gastrik asit salgısını inhibe eder. Pantoprazol uyarının cinsi ne olursa olsun hem bazal hem uyarılmış gastrik asit salgısını doza bağlı olarak inhibe eder. Verilen bir dozun etkisi 24 saatten fazla sürer. Sürekli tedavide ilacın kesilmesinden sonra 1 hafta içinde asit salgısı normale döner. Diğer proton pompası inhibitörlerinde olduğu gibi asit salgısının azalması gastrin seviyesinin yükselmesine yol açar. Farmakokinetik Özellikler : Absorpsiyon : Pantoprazol çabuk absorbe olur. Oral yolla 40 mg lık tek doz veya tekrarlayan dozlamadan sonra 2.5 saat içinde 2.5 µg/ml düzeyinde doruk plazma konsantrasyon (Cmaks ) değerleri oluşur. İlacın mutlak biyoyararlanımı % 77 kadardır. Besinler absorpsiyonu geciktirirse de Cmaks ı ve eğri altında kalan alanı (EAA) etkilemez. Bu nedenle PANREF yemeklerden önce veya sonra alınabilir. Antasidlerle birlikte alınması, absorbsiyonunu etkilemez. Dağılım : Pantoprazol ün dağılım hacmi yaklaşık L olup ilaç başlıca ekstrasellüler sıvıya geçer. Serum proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık % 98 olup başlıca albümine bağlanır. Metabolizma : Pantoprazol karaciğerde CYP2C19 enzim sistemiyle demetilasyon ile geniş ölçüde metabolize olur. Başlıca metabolitleri desmetil türevi ve bunun sülfat bileşiğidir. Bunların farmakolojik aktivitesi yoktur. Eliminasyon : Sağlıklı gönüllülerde verilen tek bir oral (veya i.v.) dozdan sonra Pantoprazol metabolitlerinin % 71 i idrarla, % 18 i ise safra yolu ile atılarak feçes ile çıkar. Değişmemiş Pantoprazol idrarla çıkmaz. Özel Hasta Grupları : Pantoprazol farmakokinetiği yaş ve cinsiyet farklılığından ve renal fonksiyon azalmasından etkilenmez. Bu gruplarda doz ayarlaması gereksizdir. 18 yaşından küçüklerde Pantoprazol kinetiği araştırılmamıştır. Karaciğer Hastalığı : Hafif ve şiddetli derecede karaciğer fonksiyon bozukluğunda (Child-Plough Klas A ve B) Pantoprazol ün serumda Cmaks değeri hafifçe yükselir, EAA artar ve yarı ömrü uzar. Ancak bunlar doz ayarlaması gerektirecek ölçüde değildir. İlerlemiş karaciğer hastalığında (Child-Plough Klas C) doz ayarlaması gerekebilir.

2 ENDİKASYONLARI : - Peptik ülser (duodenal ve gastrik ülser) tedavisi - Gastroözofageal reflü hastalığında erozif özofajit tedavisi için - Helicobacter pylori nin neden olduğu tekrarlayan duodenal ve gastrik ülserde H.pylori eradikasyonu için (iki antibiyotikle kombine olarak). - Zollinger Ellison Sendromu dahil, patolojik hipersekresyon durumlarının tedavisi KONTRENDİKASYONLARI : PANREF, içindeki maddelerden herhangi birine karşı hipersensitivitesi olan hastalarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER : Pantoprazol tedavisi malign ülser semptomlarını hafifleterek teşhisi geciktirebileceği için tedavi öncesi malignite tesbiti için gerekli incelemeler yapılmalı, durum endoskopi ile kesinleştirilmelidir. Uzun süre boyunca (örneğin 3 seneden fazla) her gün asit baskılayıcı ilaçlarla tedavi, hipoklorhidri veya aklorhidriye bağlı olarak Siyanokobalamin (B-12 vitamini) emilimini azaltabilir. Asit baskılayıcı tedavi nedeniyle oluşan Siyanokobalamin eksikliği nadiren rapor edilmiştir. Bu durum, Siyanokobalamin eksikliği ile birlikte başka klinik belirtiler de görüldüğünde dikkate alınmalıdır. PANREF enterik kaplı tabletler çiğnenmemeli, kırılıp ezilmemeli ve bütün olarak yutulmalıdır. Pantoprazol kuvvetli ve uzun süreli bir asit sekresyonu inhibisyonu yaptığından absorpsiyonu asit ortama bağlı ilaçların (ketokonazol, ampisilin esterleri, demir tuzları v.b.) biyoyararlanımını azaltabilir. Hafif ve orta derecede (Child-Plough Klas A ve B) karaciğer yetmezliğinde Pantoprazol birikimi minimaldir ve doz ayarlaması gerektirmez. İlerlemiş karaciğer yetmezliğinde (Child-Plough Klas C) dozun azaltılması (gün aşırı 40 mg) ya da hafif ilaç birikiminin (< % 21) kabulü arasında bir tercih yapılmalıdır. Pediatrik hastalarda : Pantoprazol ün pediatrik hastalarda etkinliği ve güvencesi kontrollü araştırmalarla belirlenmemiştir. Pantoprazol ün 16 haftadan uzun süreli tedavilerde emniyet ve etkinliği belirlenmemiştir, idame tedavisinde kullanılmamalıdır. Gebelik ve laktasyonda kullanım : Gebelik : Gebelik kategorisi B dir. Pantoprazol ün deneysel çalışmalarda teratojen etkisi görülmemiştir. Hamile kadınlarda yapılmış kontrollü araştırmalar yoktur. PANREF gebelikte ancak kesin endikasyon varsa ve anne ve fetus için fayda/risk oranı tartılarak kullanılmalıdır. Laktasyon : Pantoprazol ün süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Ancak birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden, potansiyel yararına göre ilaç veya emzirmenin durdurulmasına karar verilir. Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkisi : Pantoprazol ün araç ve gereç kullanımına engel olabilecek bir etkisi yoktur.

3 YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER : Gastroözofageal reflü nedeni ile Pantoprazol tedavisi uygulanan hastaların % 1 ve daha fazlasında belki, büyük olasılıkla ya da kesinlikle ilaca bağlı olarak gözlenen yan etkiler şunlardır : Baş ağrısı, diyare, gaz, karın ağrısı, deri döküntüsü, geğirme, uykusuzluk ve hiperglisemi. Gastroözofageal reflü nedeni ile, Pantoprazol tedavisi uygulanan hastaların % 1 den daha azında gözlenen yan etkiler aşağıda belirtilmiştir. Ancak çoğu yan etkilerin Pantoprazol ile ilişkileri kesin olarak ortaya konulmuş değildir : Genel : Abse, alerjik reaksiyon, üşüme hissi, kist, yüzde ödem, ateş, jeneralize ödem, sıcak çarpması, herni, laboratuar test anomalileri, keyifsizlik, moniliyaz, neoplazm, nonspesifik ilaç reaksiyonu, fotosensitivite reaksiyonu. Kardiyovasküler Sistem : Anormal EKG, anjina pektoris, aritmi, atriyal fibrilasyon/flutter, kardiyovasküler bozukluk, substernal göğüs ağrısı, konjestif kalp yetmezliği, hemoraji, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, miyokard iskemisi, palpitasyon, retinal vasküler bozukluklar, senkop, taşikardi, tromboflebit, tromboz, vazodilatasyon. Sindirim Sistemi : Anoreksi, aftöz stomatit, kardiyospazm, kolit, ağız kuruluğu, duodenit, disfaji, enterit, özofagus hemorajisi, özofajit, gastrointestinal karsinom, gastrointestinal hemoraji, gastrointestinal moniliyaz, gingivit, glossit, halitozis, hematemez, iştah artışı, melena, ağızda ülser, ağızda moniliyaz, ağızda ülserasyon, periodontal abse, periodontit, rektal hemoraji, mide ülseri, stomatit, anormal dışkılama, dilde renk değişimi, ülseratif kolit. Endokrin Sistem : Diabetes mellitus, glikozüri, guatr. Hepato-Biliyer Sistem : Biliyer ağrı, hiperbilirubinemi, kolesistit, kolelitiyaz, kolestatik sarılık, hepatit, alkalen fosfataz artışı, gama glutamil transpeptidaz artışı, SGOT enzimlerinde artma. Hemik ve Lenfatik Sistem : Anemi, ekimoz, eozinofili, hipokrom anemi, demir eksikliği anemisi, lökositoz, lökopeni, trombositopeni. Metabolizma ve Beslenme : Dehidratasyon, ödem, gut, periferik ödem, susama, ağırlık artışı, ağırlık kaybı. Kas-İskelet Sistemi : Artrit, artroz, kemik ağrısı, bursit, kemik ve eklem rahatsızlığı, kas krampları, boyun sertliği, miyalji, tenosinovit. Sinir Sistemi : Anormal rüyalar, konfüzyon, konvülsiyon, depresyon, ağız kuruluğu, disartri, emosyonel değişkenlik, halüsinasyonlar, hiperkinezi, hipestezi, libido azalması, gerginlik, nevralji, nevrit, nöropati, parestezi, refleks azalması, uyku bozukluğu, somnolans, anormal düşünceler, tremor, vertigo. Solunum Sistemi : Astma, epistaksis, hıçkırık, larenjit, akciğer rahatsızlığı, pnömoni, ses değişikliği. Deri ve ekleri : Akne, alopesi, kontakt dermatit, deride kuruluk, egzema, fungal dermatit, hemoraji, herpes simpleks, herpes zoster, likenoid dermatit, makülopapüler deri döküntüsü, kaşıntı, deri bütünlüğünün bozulması, deri ülseri, terleme, ürtiker Duyular : Anormal görme, amiblopi, katarakt, işitme kaybı, diplopi, kulak ağrısı, ekstraoküler felç, glokom, eksternal otit, tat almada değişiklik, tinnitus.

4 Ürogenital Sistem : Albüminüri, balanit, meme ağrısı, sistit, dismenore, dizüri, epididimit, hematüri, empotans, böbrek taşı, böbrek ağrısı, noktüri, prostat rahatsızlığı, piyelonefrit, skrotal ödem, üretral ağrı, üretrit, üriner sistem rahatsızlığı, idrar yapmada zorluk, vajinit. Laboratuvar değerleri : Tedavi sırasında seyrek olarak SGPT, kreatinin, kolesterol, ürik asit değerlerinde artış gözlenebilir. Bunlar genelde hafif ve geçicidir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ : Pantoprazol karaciğerde P450 enzim sistemi ile, esas olarak CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimleri tarafından metabolize edilir. Yapılan araştırmalarda aşağıdaki ilaçlarla bir etkileşim bulunmamıştır : Teofilin, sisaprid, antipirin, kafein, karbamazepin, diazepam, diklofenak, naproksen, piroksikam, digoksin, etanol, gliburid, oral kontraseptif olan levonorgestrel/etinil estradiol, metoprolol, nifedipin, fenitoin, varfarin, midazolam, klaritromisin, metranidazol, amoksisilin. Pantoprazol ün antasidlerle birlikte alınması absorpsiyonunu etkilemez. Pantoprazol absorpsiyonları asit ortam gerektiren ketokonazol, ampisilin esterleri, demir tuzları v.b. ilaçların biyoyararlanımını azaltabilir. Pazarlama sonrası araştırmalarda, Pantoprazolü'de içeren proton pompası inhibitörleri ve varfarini birlikte kullanan hastalarda protrombin zamanı ve INR'de artış raporlanmıştır. INR'de ve protrombin zamanında artış anormal kanama ve ölümle sonuçlanabilir. Proton pompası inhibitörleri ve varfarini birlikte kullanan hastalar INR'deki ve protrombin zamanındaki artışa karşı izlenmelidir. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU : Duodenal ülser : Mutad doz günde 1 kere 40 mg Pantoprazol dür. 2 hafta içinde iyileşme görülmezse tedavi 2 hafta daha uzatılabilir. Gastrik ülser : Günde 1 kez 40 mg verilir. İyileşme için genelde 4 hafta gerekir. İyileşme olmazsa doz iki katına çıkarılarak (günde 2 adet 40 mg tablet) tedavi tekrarlanır. Erozif özofajit : Günde 1 kez 40 mg lık tablet 8 hafta süre ile verilir, iyileşme olmazsa ikinci bir 8 haftalık tedavi düşünülmelidir. Helicobacter pylori eradikasyonu : Günde 2 adet 40 mg lık tablet en az 2 antibiyotik (Amoksisilin, klaritromisin, metronidazol) ile kombine edilerek 7 gün süre ile uygulanır. Zollinger Ellison Sendromu dahil, patolojik hipersekresyon durumlarının tedavisi : Yetişkin hastalar için başlangıç dozu günde iki kez 40 mg dır. Doz hastanın durumuna göre ayarlanır ve tedaviye yeterli sürede devam edilir. Bazı hastalar 2 yıldan fazla sürekli tedavi almıştır. Yaşlı hastalarda ve böbrek yetmezliği olanlarda doz ayarlaması gerekmez. İlerlemiş karaciğer hastalığında (Child-Plough Klas C) iki günde bir 40 mg Pantoprazol verilebilir. Hepatik enzim yükselmeleri görülürse ilaç kesilmelidir. PANREF enterik kaplı tabletleri kırılmadan, ezilmeden, çiğnenmeden bütün olarak yutulmalıdır. İlaç aç karnına veya tok karnına alınabilir.

5 DOZ AŞIMI ve TEDBİRLERİ : Pantoprazol ün doz aşımı halinde entoksikasyon belirtileri varsa semptomatik ve destekleyici tedavi yapılır. Pantoprazol için spesifik bir antidot bilinmemektedir. Pantoprazol hemodiyaliz ile kandan uzaklaştırılamaz. SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25 C nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan uzak ve kuru bir yerde saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI : Panref 40 mg Enterik Kaplı Tablet, 14 ve 28 enterik kaplı tablet içeren blister ambalajlarda/karton kutuda RUHSAT SAHİBİ ve ÜRETİCİ : Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş. Akpınar Mah. Fatih Cad. No:2 Samandıra/İSTANBUL RUHSAT NO : / 28 PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : Reçete ile satılır.