NAPROSYN EC 250 mg. TABLET FORMÜLÜ : Bir enterik tablet, 250 mg. Naproksen içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikler : Naproksen antiromatizmal, antienflamatuar ve antipiretik etkiye sahip nonsteroid bir antienflamatuardır. Diğer nonsteroid analjezik antienflamatuar ilaçlar gibi Naproksen prostaglandinlerin oluşmasını kartalize eden siklooksijenoz (cox-1 ve cox-2) enzimlerini inhibe ederek etkisini gösterir. Naproksen bir merkezi sinir sistemi depresanı değildir ve metabolizma enzimlerini aktive etmez. Farmakokinetik Özellikler : Naproksen ağız yoluyla alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan süratle ve tam olarak emilir. Pik plazma düzeyine 2-4 saatte ulaşır ve normalde 4-5 dozdan sonra bu pik düzey devamlı sabit hale gelir. Pik plazma konsantrasyonuna ulaşım süresi besinlerle birlikte alımında uzayabilir. Ortalama biyolojik yarı ömrü yaklaşık 13 saattir ve tedavi dozlarında % 99 dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Verilen dozun yaklaşık % 95 i Naproksen, 6-0 dezmetil Naproksen veya konjugatları şeklinde idrarla atılır. Atılım oranı, ilacın plazmadan kaybolma oranına aynen uymaktadır. Enterik kaplı Naproksen ince barsakta çözünmeye başlayacak şekilde formüle edilmiştir, mide de çözünmez. Buna bağlı olarak absorbsiyonuda
mide boşaldıktan sonra başladığından diğer Naproksen formülasyonlarına göre daha geçtir. Enterik kaplı Naproksen uygulandığında pik plazma seviyeleri, plazma yarı ömrü ve plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi altındaki ortalama alan açısından enterik kaplı olmayan Naproksen formülasyonları ile arasında farklılık olmadığı görülmüştür. Tek doz olarak verilen Naprosyn EC pik plazma düzeyine aç karnına verildiğinde 4 saatte, besinle birlikte verildiğinde yaklaşık 12 saatte ulaşmaktadır. ENDİKASYONLARI : Romatizmal Hastalıklarda : Romatoid artrit, juvenil romatoid artrit, osteoartrit (dejeneratif artrit), ankilozan spondilit ve akut gut ta antienflamatuar ve analjezik olarak. Jinekolojide : Dismenore ve rahim için araç uygulamasına, bağlı ağrılarda analjezi sağlamak amacıyla. Cerrahi ve Travmatolojide : Burkulma, gerilme, ortopedik ve cerrahi ameliyatlarda analjezik olarak. Kas - İskelet Sistemi Hastalıklarında : Bursit, tendinit, sinovit, tenosinovit, lumbago da analjezik amaçla. Enfeksiyöz Hastalıklarda : Spesifik tedaviye ilave olarak analjezik, antienflamatuar ve antipiretik amaçla kullanılır.
KONTRENDİKASYONLARI : Naproksen e aşırı duyarlı olanlarda, Aspirin e ve diğer nonsteroid antienflamatuarlara karşı astım, rinit ve ürtiker gibi allerjik reaksiyonlar gösteren hastalarda, bu grup ilaçlar arasında çapraz allerjik reaksiyonlar oluşabileceğinden kullanılmamalıdır. Aktif mide ve duodenum ülserleri olan hastalarda kullanılmamalıdır. Her ikisi de, plazmada Naproksen iyonu olarak sirküle edeceğinden, Naproksen içeren preparatlarla birlikte kullanılmamalıdır. UYARILAR/ÖNLEMLER : Aktif peptik ülseri bulunan hastalara verilmemelidir. Gastrointestinal hastalık öyküsü bulunan hastalara yakın bir takip altında verilmelidir. Ağır kanama ve perforasyon da dahil ciddi gastrointestinal yan etkilerin kümülatif insidansı, Naproksen in (veya diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçların) kullanılma süresi arttıkça, hemen hemen doğrusal olarak yükselir. Bütün nonsteroid antienflamatuar ilaçlarda ilaç dozunun artmasıyla bağlantılı olabilecek yan etki artışı görülebilir. Kalp yetmezliği, kalp fonksiyon bozukluğu ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Böbrek fonksiyon testleri bozulduğu takdirde kullanılmamalıdır. Trombosit agregasyonunu azaltıp, kanama zamanını uzatır. Bu durum kanama zamanı saptanması sırasında göz önünde bulundurulmalıdır.
Yaşlılarda : Yaşlılarda ilacın eliminasyonu azalabileceğinden dozda dikkatli olunmalı, etkili en düşük doz kullanılmalıdır. Karaciğer fonksiyon testlerinden bir veya daha çoğunun nonsteroid antienflamatuar ilaçlar ile yükseldiği bildirilmiştir. Gebelikte : Bu tür diğer ilaçlarda olduğu gibi, Naprosyn EC Tablet te hayvanlarda doğumu geciktirebilir ve fetus kardiyovasküler sistemini etkiler (duktus arteriozusun kapanması). Gebelikte kullanım kategorisi B dir. (3. trimesterde D). Naprosyn EC Tablet in hamilelikte, özellikle ilk ve üçüncü trimestrde kullanımı, hastaya sağlayacağı yararlar ve getireceği risklerin gayet iyi bir şekilde değerlendirilmesini gerektirir. Bu nedenle çok gerekmedikçe ilaç hamilelikte kullanılmamalıdır. Emzirme Dönemlerinde Kullanım : Naproksen, anne sütüne plazmadakinin % 1 i oranında geçeceğinden emziren annelere verilmemelidir. Çocuklarda : Emniyet ve etkinlik araştırmaları tamamlanmadığından Naprosyn EC 16 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır. Ancak sadece juvenil romotoid artrit te 5 yaşından büyük çocuklarda 10 mg./kg./gün dozda 12 saat ara ile kullanılmalıdır.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER : Karında rahatsızlık hissi, bulantı, hafif periferal ödem, kulak çınlaması, baş dönmesi, baş ağrısı, işitme ve görme bozuklukları, çarpıntı, dispne, hazımsızlık, kabızlık, mide ağrısı, mide yanması gibi yan etkiler seyrek ve hafif derecede olmakla birlikte görülebilmektedir. Çok daha nadir olarak alopesi, hematüri, gastrointestinal kanama ve/veya perforasyon, agranülositozis te dahil granülositopeni, kaşıntı, terleme, susama, trombositopeni, hemolitik ve aplastik anemi ile allerjik deri belirtileri de bildirilmiştir. Aspirin, diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçlar yada Naprosyn e karşı aşırı duyarlılığı olanlarda fatal olma ihtimali bulunan anafilaktik reaksiyonlar oluşabilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER : Hidantoin, salisilatlar, sulfonamid yada sulfonilüreler gibi proteinlere yüksek oranda bağlanan ilaçları alan kişilerde, Naprosyn EC Tablet bu ilaçları protein bağlarından koparıp kendi yerleşeceğinden onların etkisini güçlendirebilir. Böyle durumlarda, gerekirse doz ayarlaması yapılmalıdır. Aynı şekilde, oral antikoagülan alanlarda dikkat edilmelidir (Antikoagülan dozunun yeniden ayarlanması gerekebilir). Probenesid, Naprosyn EC Tablet ile birlikte verilirse, Naprosyn EC Tablet in yarılanma ömrü belirgin olarak artar. Metotreksat ile birlikte kullanılırsa Metotreksat ın tübüler ekskresyonu azalacağından toksisitesi artabilir. Bu bakımdan dikkatle kullanılmalıdır.
Propranolol ve diğer betablokörlerin antihipertansif etkisini azaltabilir. Furosemidin natriüretik etkisinin bazı nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarla inhibe olduğu bildirilmiştir. Renal Lityum klerensinin inhibisyonu suretiyle plazma Lityum konsantrasyonu artabilir. Bütün nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, ACE (angiotensin I-dönüştüren enzim) inhibitörleri kullanımı ile birlikte görülebilen böbrek yetmezliği riskini arttırabilir. Naproksen in zidovudine metabolizmasını etkileyerek plazma zidovudine düzeylerini yükselttiğini in vitro çalışmalar göstermiştir. Bu nedenle zidovudine dozları dikkatle ayarlanmalıdır. Naprosyn EC Tablet tedavisine, sürrenal fonksiyon testlerinden 48 saat önce geçici olarak ara verilmesi tavsiye edilir. 17-ketosteroid testlerinin sonuçlarını karıştırabilir. Aynı şekilde idrarla 5 HİAA (5-hidroksi-indolasetik asit) testlerini de etkileyebilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : Yetişkinlerde romatoid artrit, osteoartrit ve ankilozan spondilit te : a) Başlangıç Tedavisi : Günlük doz 500-1000 mg. olup, genellikle 12 saat aralıklarla 2 defada alınması şeklindedir. 1. Şiddetli gece ağrısı ve/veya sabah katılığı şikayetleri olanlarda, 2. Yüksek dozda kullanılan başka bir antiromatizmal ilaçtan Naprosyn EC Tablet e geçilmesi düşünüldüğü durumlarda,
3. Ağrının önde gelen belirti olduğu osteoartritli hastalarda, tedaviye günde 3-4 tablet (750-1000 mg.) ile başlanmalı ve bir kaç hafta devam edilmelidir. b. İdame Tedavisi : 12 saatlik aralarla alınan 2-4 tablet (500-1000 mg.) şeklinde yapılır. Sabah ve akşam dozları hastanın önde gelen şikayetlerine (gece ağrısı, sabah katılığı vb.) göre düzenlenir. Naprosyn EC Tablet, idame tedavisinde sabah veya akşam alınan 500-1000 mg. lık tek dozlarda etkindir. Akut Gut ta : İlk gün 3 tablet (750 mg.) ile başlanır, 8 saat sonra 2 tablet (500 mg.) daha verilir. Daha sonra 8 saatlik aralarla kriz geçinceye kadar 1 tablet (250 mg.) şeklinde devam edilir. Dismenore, doğum sonrası emzirmeyen annede ve rahim içi araç uygulamasını takiben meydana gelen ağrılarda analjezi amacıyla : Başlangıçta 2 tablet (500 mg.), daha sonra 6-8 saatlik aralarla 1 tablet (250 mg.) verilir. Yetişkinlerde diğer endikasyonlarda : Başlangıçta 2 tablet (500 mg.) verilir, daha sonra 6-8 saatlik aralarla 1 tablet (250 mg.) ile devam edilir. Erişkinlerde gerektiğinde daha yüksek seviyede antienflamatuar/analjezik aktivite sağlamak için düşük dozları iyi tolere eden ve gastrointestinal hastalık öyküsü olmayan hastalarda günlük doz, kısa süreli olmak şartıyla 1500 mg. a kadar arttırılabilir. Bu gibi yüksek dozlarda gastrointestinal yan etkilerin arttığı rapor edilmiştir.
DOZ AŞIMI : Belirgin doz aşımı baş dönmesi, mide yanması, hazımsızlık, bulantı, kusma ile kendini gösterir. Fazla sayıda tabletin yanlışlıkla yada kasıtlı olarak alınması durumunda mide boşaltılmalı ve bilinen destekleyici önlemler alınmalıdır. Hayvan deneylerinde aktif kömürün ilacın emilimini bariz biçimde azalttığı gösterilmiştir. Naproksen proteinlere yüksek ölçüde bağlandığından, hemodiyalizle plazma konsantrasyonu azaltılamaz. SAKLAMA KOŞULLARI : 30 0 C nin altında oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : 20 tabletlik blister ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : NAPROSYN EC Fort Tablet, 500 mg. NAPROSYN CR 750 mg. Tablet NAPROSYN 500 mg. Suppozituar NAPROSYN Jel % 10
RUHSAT SAHİBİ : SYNTEX Co. (A.B.D.) lisansı ile ABDİ İBRAHİM İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. Zincirlikuyu/İstanbul RUHSAT TARİH VE NO. : 16.12.1993 167/29 İMAL YERİ : ABDİ İBRAHİM İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. Vefa/İstanbul Reçete ile satılır.