PROFENİD 1 mg/ml ŞURUP FORMÜLÜ Her ml de 1 mg ketoprofen bulunur. Yardımcı maddeler arasında gliserol, sukroz, karamel (E 150) ve karıģık meyve aroması bulunur. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikleri Ketoprofen, propiyonik asit grubundan arilkarbolik asit türevi bir non-steroid anti-enflamatuvar ilaçtır (NSAEĠ). Antipiretik, anti-enflamatuvar, trombosit agregasyonunu önleyici etkilere sahiptir. Tüm bu etkileri, prostaglandin sentezini inhibe etmesine bağlıdır. Farmakokinetik Özellikleri Emilim Oral yoldan alındığında ketoprofen hızla emilir. Çocuklarda ve bebeklerde, verilmesinden yarım saat sonra en yüksek plazma deriģimleri elde edilir. Bu düzey, eriģkinlerde elde edilenden % 28 azdır. Dağılım Ketoprofen % 99 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Kan-beyin engelini ve plasentayı geçer. Metabolizma Ketoprofenin biyotransformasyonu, temel olarak glukronik asitle konjugasyonuyla gerçekleģir. Atılım Uygulanan ketoprofenin hemen hemen tamamı idrarla metabolitleri Ģeklinde atılır. Oral yoldan uygulanan ketoprofenin ortalama plazma yarılanma ömrü 1,9-2 saattir. Bu yarılanma ömrü eriģkinlerdekine eģtir. ENDİKASYONLARI 6 aylıktan büyük bebek ve çocuklarda (6 ay 11 yaģ) ateģin semptomatik tedavisinde kullanılır. KONTRENDİKASYONLARI Profenid Ģurup, - ketoprofene ya da bileģiminde bulunan diğer maddelerden herhangi birine karģı aģırı duyarlılığı olanlarda, - gebeliğin 6 ıncı ayından sonra ( Gebelik ve emzirme döneminde kullanım bölümüne bakınız), - bu ilacın ya da ketoprofenin veya asetil salisilik asit, NSAEĠ gibi benzer etkinliğe sahip bileģiklerin astım krizlerini baģlattığı bilinen hastalarda, - gastro-intestinal, serebrovasküler kanamalarda, - gastrik veya intestinal ülser varlığında, - gastrik veya intestinal ülser nüksü öyküsü bulunanlarda, - ağır karaciğer yetmezliğinde, - ağır böbrek yetmezliğinde,
- fruktoz entoleransında, - glukoz ve galaktoz malabsorbsiyon sendromu ya da sukraz-izomaltaz eksikliğinde (sukroz içermesi nedeniyle), - 6 aydan küçük bebeklerde kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER Kronik rinit, kronik sinüzit ve/veya nazal poliple bağlantılı astımlı hastalarda, asetil salisilik asit ve/veya NSAEĠ lerin kullanılması durumunda, alerjik reaksiyon görülme riski daha yüksektir. Profenid Ģurubun bu tür hastalarda kullanılması astım nöbetine yol açabilir. Gastro-intestinal kanama ya da ülser/perforasyon riski mevcuttur ve bir ön belirti olmaksızın, tedavinin herhangi bir anında ortaya çıkabilir. Özellikle, trombosit iģlev bozukluğu bulunanlarda, antikoagülan veya antiagregan ilaç kullananlarda bu risk daha yüksektir ( Ġlaç etkileģimleri bölümüne bakınız). Gastro-intestinal kanama ya da ülser görülürse, tedavi derhal sonlandırılmalıdır. Diğer NSAEĠ ler gibi, ketoprofen de ilerlemekte olan enfeksiyonun belirtilerini maskeleyebilir. Ketoprofen, özellikle geçmiģinde gastro-intestinal hastalık (ülseratif kolit, Crohn hastalığı) bulunanlarda dikkatle kullanılmalı ve bu hastalar yakından izlenmelidir. Fotosensitivite ya da fototoksisite anamnezi bulunan hastalar yakından izlenmelidir. Tedavi baģlangıcında, kronik kalp, karaciğer ve böbrek yetmezliği bulunan hastalar, di-üretik kullanan hastalar ve hipovolemiye yol açan büyük ameliyat geçiren hastalarda, idrar miktarı ve böbrek iģlevleri dikkatle izlenmelidir. Ġleri kalp yetmezliği bulunanlarda, hastalığın durumunda ağırlaģma görülebilir. Profenid Ģurup, her mililitresinde 0,6 gram sukroz içerir. Bu durum günlük doz belirlenirken göz önünde bulundurulmalıdır. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım Gebelik kategorisi: B Profenid Ģurup, bebekler ve çocuklar için önerilmektedir. Bununla birlikte, doğurganlık dönemindeki kadınlar için aģağıdaki bilgilere dikkat edilmelidir. Gebelik Ġnsanlarda özel bir malformasyon bildirilmemiģtir. Ancak, gebelikte kullanımı ile ilgili klinik deneyim sınırlıdır. Prostaglandin sentez inhibitörleri, gebeliğin son trimesterinde, ductus arteriosus un erken kapanmasına ve pulmoner hipertansiyona yol açarak fetüste kardiyo-pulmoner toksisiteye, oligohidramniosla birlikte böbrek yetmezliğine kadar varabilen böbrek iģlev bozukluklarına; doğumdan sonra anne ve bebekte kanama zamanının uzamasına neden olabilir. Ketoprofen, uterus kontraksiyonlarını engelleyerek, travayın gecikmesine veya uzamasına neden olabilir. Bu nedenlerle, NSAEĠ ler, sadece gebeliğin ilk beģ ayı içinde ve zorunlu ise kullanılmalıdır. Obstetrik alanındaki çok kısıtlı ve çok özel izleme gerektiren kullanımları dıģında, NSAEĠ ler, gebeliğin 6 ıncı ayından sonra kontrendikedir. Emzirme NSAEĠ ler anne sütüne geçer. Bu nedenle, bir önlem olarak, emziren annelerde kullanılmasından kaçınılmalıdır.
Araç ve makine kullanmaya etkisi Bebek ve çocukların ebeveynleri baģ dönmesi, uyku hali, konvülsiyonlar ve görme bozuklukları benzeri yan etkilerin ortaya çıkabileceği ve bu semptomlar ortaya çıkarsa çocuklarına araç ve makine kullandırmamaları konusunda uyarılmalıdırlar. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER Çocuklar ve bebeklerde yapılan klinik araģtırmalarda, aģağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiģtir. Gastro-intestinal etkiler: Bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare. Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Anjiyo-ödem, ürtiker. Diğer: Geçici hipotermi. EriĢkinlerde ketoprofene bağlı olarak bildirilen istenmeyen etkiler Ģunlardır: Gastro-intestinal etkiler: Sık : Bulantı, kusma, diyare, konstipasyon, karın ağrısı, gastrointestinal rahatsızlık ve gastralji. Bildirilen en ciddi istenmeyen etkiler peptik ülser, gastro-intestinal kanama ve intestinal perforasyondur. Renal etkiler: Ender : Böbrek iģlev testlerinde bozukluk, böbrek yetmezliği, interstisyel nefrit, nefrotik sendrom. Çok ender olarak, hipertansiyonlu hastalarda ödem görüldüğü bildirilmiģtir. Hepatik etkiler: Transaminaz düzeyinde yükselme. Çok ender olarak hepatit bildirilmiģtir. Çok ender olarak baģ ağrısı, vertigo, somnolans, sersemlik ve göz kararması gözlenmiģtir. Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Çok ender olarak anjiyonörotik ödem ve anafilaktik Ģok, deride erüpsiyon, döküntü, kaģıntı ve kronik ürtikerde alevlenme. Özellikle asetil salisilik asit ya da diğer non-steroid anti-enflamatuvarlara alerjisi bulunanlarda astım nöbetleri baģlayabilir. Deri reaksiyonları: IĢığa duyarlılık, alopesi. Çok ender olarak, büllü dermatozlar (Stevens- Johnson sendromu ve Lyell sendromu), eritema multiforme bildirilmiģtir. Hematolojik etkiler: Hemoglobin düzeyinde orta derecede azalma ve nadiren bazı vakalarda lökopeni, anemi, trombositopeni, pansitopeni ve agranülositoz bildirilmiģtir. Gözler: Bulanık görme. Kardiyovasküler etkiler: Hipertansiyon Gliserol içermesi nedeniyle, gastro-intestinal rahatsızlıklara ve diyareye neden olabilir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER Bazı ilaçlar ya da ilaç grupları (potasyum tuzları, potasyum tutucu di-üretikler, anjiyotensin dönüģtürücü enzim inhibitörleri, NSAEĠ, düģük molekül ağırlıklı ya da nonfraksiyone heparin, siklosporin, takrolimus ve trimetoprim) hiperkalemi ortaya çıkmasına neden olabilir. Hiperkaleminin ortaya çıkıģı, ilgili etmenlerin varlığına bağlıdır. Profenid Ģurubun yukarıda belirtilen ilaçlarla birlikte kullanılması, bu riskin artmasına neden olur. Ketoprofenin aģağıdaki ilaçlarla birlikte uygulandığı hastalar, klinik ve laboratuvar açıdan dikkatle izlenmelidir. Birlikte kullanılması önerilmeyen ilaçlar - Diğer non-steroid anti-enflamatuvar ilaçlar (yüksek dozlardaki salisilatlar dahil) : Aditif sinerjik etkileri nedeniyle, ülser ve gastro-intestinal kanama riski yükselir. - Oral antikoagülanlar : Non-steroid anti-enflamatuvar ilaçların trombosit iģlevlerini inhibe etmeleri ve mide-duodenum mukozasına zarar vermeleri nedeniyle, oral antikoagülana bağlı kanama riski artar.
- Heparin (parenteral): Non-steroid anti-enflamatuvar ilaçların trombosit iģlevlerini inhibe etmeleri ve mide-duodenum mukozasına zarar vermeleri nedeniyle, kanama riski artar. Birlikte kullanılmaları zorunluysa, klinik durum (ve nonfraksiyone heparinlerde laboratuvar değerleri) yakından izlenmelidir. - Lityum (diklofenak, ketoprofen, indometasin, fenilbutazon ve piroksikam için bildirilmiştir): Lityumun renal atılımının azalması nedeniyle plazma düzeyi yükselir ve toksik düzeylere ulaģabilir. Birlikte kullanılmaları gerekiyorsa, plazma lityum düzeyi dikkatle izlenmeli ve lityum dozu, tedavi sırasında ve NSAEĠ tedavisi sonrasında ayarlanmalıdır. - Metotreksat (haftada 15 mg dan yüksek dozlarda) : NSAEĠ lerin, metotreksatın renal klerensinde ve plazma proteinlerine bağlanmasında azalmaya yol açması nedeniyle, metotreksatın hematotoksik etkileri artar. Ketoprofen tedavisine baģlarken veya son verirken, metotreksat dozu ile arasında en az 12 saat bulunmalıdır. - Tiklodipin: Trombosit iģlevleri üzerindeki sinerjik inhibitör etkileri nedeniyle kanama riski yükselir. Birlikte kullanılmaları zorunluysa, klinik durum ve laboratuvar değerleri (kanama zamanı dahil) yakından izlenmelidir. Birlikte kullanılmaları dikkat gerektirenler - Di-üretikler, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri : Renal prostaglandin sentezinin azalması sonucunda glomerüler filtrasyonun azalmasına bağlı olarak, dehidratasyonlu hastalarda akut böbrek yetmezliği ortaya çıkabilir. Ayrıca, anjiyotensin dönüģtürücü enzim inhibitörlerinin antihipertansif etkisinde azalma görülebilir. Tedavi baģlangıcında, sıvı dengesi sağlanmalı ve böbrek iģlevleri izlenmelidir. - Düşük dozlarda kullanılan metotreksat (haftada 15 mg dan az) : NSAEĠ lerin metotreksatın renal klerensini ve plazma proteinlerine bağlanmasını azaltmaları nedeniyle, metotreksatın hematotoksik etkileri artabilir. Kombine tedavinin ilk haftalarında, kan sayımı haftada bir tekrarlanmalıdır. Böbrek yetmezliği varsa (hafif bile olsa), çok dikkatli izlenmelidir. - Pentoksifilin : Kanama riski artabilir. Klinik durum daha yakından izlenmeli ve kanama zamanı daha sık kontrol edilmelidir. - Zidovudin : Retikulositler üzerindeki etkisi nedeniyle, eritrositler seride toksisite riski artabilir. NSAEĠ tedavisine baģladıktan 8 gün sonra ağır anemi ortaya çıkabilir. Non-steroid anti-enflamatuvar tedaviye baģladıktan 8 ve 15 gün sonra tam kan sayımı ve retikülosit sayımı yapılmalıdır. Göz önünde bulundurulması gerekenler - Beta-adrenejik reseptör blokörler (indometasinden genelleme ile): NSAEĠ lerin vazodilatör prostaglandinleri inhibe etmelerine bağlı olarak antihipertansif etkide azalma görülebilir. - Siklosporin, takrolimus : Nefrotoksik etki riski artabilir. - Trombolitikler: Kanama riski artabilir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Profenid Ģurup oral yoldan kullanılır. Doz pipetinin pistonu, bebek veya çocuğun kilosuna göre uygulanması gereken dozu belirtecek Ģekilde ölçeklendirilmiģtir. Pipete, bebek veya çocuğun vücut ağırlığına karģı gelen çizgiye kadar ilaç çekilerek uygulanır. Doz ve uygulama sıklığı Günde 3-4 defa 0,5 mg/kg dozunda uygulanması önerilir. Günlük doz, 2 mg/kg ı aģmamalıdır. Dozlar arasında en az 4 saatin geçmesi beklenmelidir. Tedavi süresi genellikle 2-3 gündür.
DOZ AŞIMI EriĢkinlerde doz aģımının ana belirtileri baģ ağrısı, vertigo, somnolans, bulantı, kusma, diyare ve karın ağrısıdır. Ġleri zehirlenmede hipotansiyon, solunum depresyonu ve gastro-intestinal kanama gözlenebilir. Doz aģımı durumunda hasta derhal hastaneye nakledilmeli ve semptomatik tedaviye baģlanmalıdır. Mide lavajı ve oral yoldan verilen aktif karbon, ketoprofenin emilimini azaltabilir. Ketoprofenin bilinen spesifik antidotu yoktur. SAKLAMA KOŞULLARI 25 o C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların ulaģamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI 150 ml lik cam ĢiĢe ve doz pipeti bulunan ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Profenid Retard 200 mg tablet: 10 ve 30 tabletlik ambalajlarda. Profenid 100 mg IM ampul: 6 Ampullük ambalajlarda. Profenid 100 mg supozituvar: 12 supozituvarlık ambalajlarda. Profenid jel: 60 gramlık tüplerde. RUHSAT SAHİBİ Aventis Pharma SA lisansı ile EczacıbaĢı Ġlaç Ticaret A.ġ. Büyükdere Caddesi, Ecza Sokak Safter Han, No:6, Kat:3 80650 Levent, Ġstanbul Ruhsat Tarihi: 06.10.2004 Ruhsat No : 204/69 Prospektüs onay tarihi: 11.10.2004 ÜRETİM YERİ EczacıbaĢı Ġlaç Sanayi ve Ticaret A.ġ. KüçükkarıĢtıran 39780, Lüleburgaz Tescil edilmiģ marka Reçete ile satılır.