Antidisritmik İlaçlar Sınıf 1 İlaçlar Dr. Mutlu Kartal Acil Tıp AD Ekim 2009 Lidokain Sınıf 1 b antiaritmik ajan Hızlı sodyum kanallarını etkiler His purkinje otomatisitesini baskılar AV nodu etkilemez İskemik miyokarda geçişi iyidir VF eşiğini düşürür Lidokain Vasküler yapıları ve konraktiliteyi etkilemez IV yolla kullanılır 45-90 saniyede etki başlar, Etki 10-20 dakika sürer Karaciğerde metabolize edilir Lidokain-Endikasyon Ventriküler ektopi ve taşikardi tedavisinde kullanılır Hemodinamik stabil VT de ikincil ajan DOZ 1-1,5 mg/kg bolus 0,5-0,75 mg/kg tekrarlanabilir 1-4 mg/dk infüzyon Kalp ve karaciğer yetmezliğinde %50 azaltılır 24 saatten uzun verilirse toksisite oluşabilir Lidokain-İstenmeyen Etki Santral etkiler Konuşmada bozulma, konfüzyon, bulantı, vertigo, ataksi, kas seğirmeleri Ani bilinç değişikliği zehirlenmeyi düşündürmeli Proaritmojenik etkisi var Profilaktik kullanılmaz
Propafenon Sodyum kanal blokeri, sınıf 1c Atriyal fibrilasyonda endike Kimyasal kardiyoversiyon sağlar Yapısal kalp hastalığı olanlarda dikkat Tercih edilmemeli AV nodal iletiyi etkileyebilir Propafenon DOZ Yeni başlangıçlı AF de 450-600 mgr PO 6 saatte etki optimal 1-2 mg/kg IV 10 dakikada 1-2 mg/kg IV 2 saatte Propafenon Sol ventriküler yetmezliği presipite edebilir Proaritmojenik etkisi vardır Diğer Sınıf 1 Ajanlar Prokainamid Sınıf 1a, sodyum kanal blokeri IV/IM kullanılabiliyor Stabil VT/geniş kompleks taşikardide etkilidir Ventrikül yetmezliğinde kullanılmamalı 20 mg/kg IV doz uygulanır Miyokardı deprese eder VT/VF/QT uzaması/vev.. Yol açar Diğer Sınıf 1 Ajanlar Flekainid Sınıf 1c sodyum kanal blokeri AF nin kimyasal kardiyoversiyonunda etkili Sınıf 2: Beta Blokerler 2 mg/kg doz Yen etkisi çok Sık kullanılmıyor
Genel Özellikler Çok çeşitli kullanım alanları var Katekolaminlerin etki gösterdiği beta reseptörleri tutarak etki gösterirler Kardiyoselektif ajanlar akciğer hastalığı ya da diyabeti olanlarda uygun seçenek Metoprolol, esmolol Esmolol Kısa etkili selektif beta 1 blokerdir Miyokardı aşırı adrenerjik etkiden korur SA nod otomatisitesini azaltır. Parenteral kullanılır 1-4 dakikada etki gösterir Yarı ömrü 9 dakikadır Karaciğerde elimine edilir Esmolol Endikasyon SVT AF, PSVT Akut miyokardiyal iskemide adrenerjik yanıtın baskılanması Hipertansif acillerde adrenerjik yanıtın baskılanması Esmolol- Yükleme 1 dakikada 500 mcgr yükleme Ardından 50 mcgr/kg/dakika 4 dakikda Hipertansiyonda yüklemeyi takiben infüzyon Aort diseksiyonu, hemorajik inme. Esmolol-İstenmeyen etki Hipotansiyona yol açar Destek tedavi yeterli olur Rebound hipertansiyona yol açabilir Wheezing, dispne, ral ve ronküse yol açabilir Metoprolol Selektif beta 1 bloker Oral ve parenteral etkili IV Etkisi 5 dakikada başlar, yarılanma ömrü 12 saate kadar varır Karaciğerde metabolize edilir Geçicidir, semptomatik tedavi yeterli.
Metoprolol Endikasyonları AMI da adrenerjik yanıtın baskılanması için Hipertansif acil tedavisinde adjuvan Adrenerjik yanıtı baskılar Aort diseksiyonu PSVT, AF de hız kısıtlamak amacıyla Oral antihipertansif ajan olarak kullanımı sınırlı ASKH da kalp hızını istenilen seviyede tutmak için kullanılır Metoprolol DOZ AMI 5 mgr IV yavaş İstenen yanıt alınamadıysa iki doz daha tekrarlanabilir Oral 50-100 mg/bid Hız Kontrolü 5 mg IV yavaş Hipertansiyon 5 mg IV yavaş, tekrarlanabilir Uzamış etkileri nedeniyle esmolol daha iyi bir seçenek Metoprolol DİKKAT Ciddi bradikardi, 2.-3. AV blok, ciddi sol yetmezlik, hipotansiyon durumunda kullanılmamalıdır Diğer antihipertansifleri potansiyelize edebilir Bronkospazma yol açabilir Propranalol Non selektif beta bloker Parenteral formu bizde yok Hipertiroidiye bağlı taşikardinin tedavisinde oldukça iyi bir ajan IV başka bir ajanla hız kontrolü sonrası oral yolla devam edilebilir Sotalol Non selektif beta bloker Potensi yüksek, seyrek kullanılır Dirençli ventriküler disritmilerin tedavisinde endike. Sınıf 3 Antiaritmikler Oral 80 mg x 2, alındıktan 3 saat sonra optimal etki oluşur Hipotansiyon ve QT uzamasına yol açabilir
Amiodaron Amiodaron Sınıf 3 antiaritmik, sodyum kanal blokeri Refrakter periyodu uzatır, SA nodu yavaşlatır AV nod ve purkinje sisteminde iletimi yavaşlatır Aksesuar yolak varsa iletimi yavaşlatır Karaciğerde elimine edilir Yarı ömrü 50 güne kadar çıkabilir Redistiribüsyona uğrar Oral tedavide maksimal etki 1-5 ayda görülür IV verildikten sonra birkaç dakikada etki gösterir Endikasyon VF/Nabızsız VT Nabızlı VT Atriyal fibrilasyon/flutter Hız kontrolü, kimyasal kardiyoversiyon Aksesuar yola bağlı taşiaritmiler Geniş kompleks taşikardiler Amiodaron VF/VT(Nabızsız) 300 mgr IV %5 dx, 20-30 mlt ile puşe 5 dakika sonra 150 mgr tekrarlanabilir Nabızlı VT/Geniş QRS tkk, diğer ritim bozuklukları 150 mgr %5 dx 100 mlt içinde, 10 dakikada 2,2gr /24 saat dozu aşmamalıdır. Amiodaron İstenmeyen Etkiler IV kullanım sonrası hipotansiyon, bradikardi olabilir Nadiren asistoli Kronik kullanımı daha sorunlu Pulmoner fibrozis, hepatotoksiste Proaritmik etkisi var Tiroid fonksiyonlarını bozar Warfarin metabolizmasını azaltır Diltiazem-Farmakokinetik Sınıf 4 İlaçlar Kalsiyum Kanal Blokerleri Yavaş kalsiyum kanallarını bloke eder AV nodal ileti yavaşlar, refrakter periyod uzar Miyokardiyal oksijen tüketimini azaltır SA noda etkisi yoktur Hipotansiyona yol açabilir IV yolla 2-3 dakikada etkisi başlar Pik yanıt 7 dakikayı bulabilir Etkisi 1-3 saat sürer Hepatik yolla inaktive metabolitlerine dönüşür
Diltiazem Diltiazem Endikasyonlar PSVT AF hız kontrolü Oral preparatlar vazospastik anjinada etkin Günde 2, normal preparatlar için Günde tek,sr preparatlar 0,25 mg/kg yükleme Max 20 mg 0,35 mg/kg tekrarlanabil (Max 25 mg) İnfüzyon 5 mg/saat Oral yolla antihipertansif etki 14 günde optimal olur İstenmeyen Etkiler Hipotansiyon, bradikardi Anjina, asistoli, kalp yetmezliği Başağrısı, bulantı-kusma Uykuya eğilim, depresyon Karaciğer enzimlerinde geçici yükselme Verapamil Verapamil Etkiler Farmakokinetik Endikasyon Kalsiyum kanal blokeri IV yolla 5 dakikada etkisi PSVT PSVT Kardiyak iletiyi yavaşlatır AV nodal iletiyi yavaşlatır SA nodu nadiren etkileyerek bloke eder Re entriyi inhibe eder başlar 20 dakikada maksimum etki Oral yolla 2 saatte etki başlar Eliminasyon 2-8 saatte Karaciğerden elimine olur AF/flutter da hız kontrolü Oral preparat hipertansiyon, vazospastik anjina AKSESUAR YOL VARSA KULLANILMAMALI IV 5-10 mgr 2 dakikada Yarı doz altta yatan hastalığı olanlarda daha güvenli Oral profilaksi 240-480 mgr/gün Anjina 240-480 mgr/gün dörde böl Verapamil İstenmeyen etkiler Hipotansiyon, bradikardi Kalp yetmezliği Diğer Ajanlar Kabızlık, sersemlik, uykuya eğilim Antihipertansif ajnlarla beraber kullanımına dikkat
Adenozin Adenozin Etkiler Farmakokinetik Endikasyon Geçici negatif inotrop, kronotrop etkiler SA ve AV noda etkili Geçici blok yapar Antegrad WPW üzerinde etkili değil Yavaş verilirse, vazodilatör etki gösterir 20-30 saniyede etki gösterir 90 saniyede etki biter Deaminasyonla hızla elimine edilir SVT PSVT 6 mgr IV hızlı puşe Ardından 20 mlt sf hızla verilir Etki yoksa 12 mgr IV puşe Etki yoksa 12 mgr IV puşe Adenozin Digoksin Kullanılmamalı İlaca bağlı taşikardide 2.-3. AV blokta GEBELERDE KULLANILABİLİR İstenmeyen Etki Kısa etkilidir Yan etkiler kısa sürer Dispne, bayılma Bulantı-kusma Başağrısı, kızarma VEV, hiptansiyon Etkiler Sınıfsız NaK ATPaz inhibisyonu Buna bağlı Na Ca pompa aktivasyonu Hücre içine kalsiyum girer, potasyum çıkar Refrakter periyodu uzatır Atriyal dokuda daha etkin Farmakokinetik IV verilirse 30 dakikada etki başlar Pik etki 1,5-4 saatte %80 i böbreklerden atılır Kalanı karaciğerden safraya salınır Yarı ömrü 2 gün Oral etki 6 saatte başlar Digoksin Digoksin-İstenmeyen Etkiler Endikasyon Atriyal fibrilasyonda kronik hız kontrolü IV kullanılırsa etkiyi ancak 1,5 saatte optimal görürüz Kalp yetmezliğinde artık kullanılmıyor Rentran SVT de alternatif olabilir IV 10-15 mcgr/kg Alternatif 0,75-1,5 mgr IV ½, ¼, ¼ Oral tedavi başlanmalı 0,125 mg/gün Karın ağrısı, bulantı, kusma, ishal Ritim bozuklukları Bradikardi, AV blok, ventriküler aritmiler Toksisite Başağrısı, bulantı, kusma, karın ağrısı, Bilinç değişikliği, VEV, PAT, bradikardi, AV blok, VF Hipokalemi toksisite olasılığını artırır
Magnezyum Diğer Etkiler Na K ATPaz pompasını inhibe eder Mutlak refrakter periyodu uzatır Etkisi IV yolla hemen başlar, 30 dakika sürer Torsades de pointes ve dirençli VF de akla gelmeli 1-4 gr 100 mlt % 5 dx içine 20-60 dakikada Kardiyak arrest durmunda 1-2 gr % 5 dx içinde, 1-2 dakikada Hiotansiyon yaratabilir Bulantı, MSS depresyonu yapabilir İbutilide Sınıf 3 antiaritmik Aksiyon potansiyeli süresini artırır AF nin medikal kardiyoversiyonunda etkilidir 1 mg IV Dofetilide Sınıf 3 antiaritmik AF de kardiyoversiyon için kullanılır QT uzaması varsa kontrendike Yalnozca oral formu var Özet Tüm antiartimikler proaritmiktir Antiaritmiklerin çoğu hipotansiftir Antaritmik uygularken monitörizasyon gereklidir Antiaritmik kullanırken yan etkilere karşı önlemler alınmalıdır Her ritim bozukluğu için ilk ve ikinci seçenekler hazır olmalı ve iyi bilinmelidir