TRANSAMĠNE 500 mg FĠLM TABLET

Transkript

1 TRANSAMĠNE 500 mg FĠLM TABLET FORMÜLÜ TRANSAMĠNE 500 mg Film Tablet; her bir film tablette 500 mg traneksamik asit ve boyar madde olarak titanyum dġoksit içerir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Traneksamik asit, esas olarak aģırı fibrinoliz ile iliģkili kanamaların tedavi ve profılaksisinde kullanılan bir antifibrinolitik ilaçtır. Hemostatik etkisini, plazminojen aktivasyonunu inhibe ederek ve fibrinolizin patolojik olarak arttığı durumlarda fibrin koruyucu etkinlik sağlayarak gösterir. Farmakodinamik Özellikleri Traneksamik asit; plazminojen aktivasyonunun kompetitif, yüksek dozlarda da plazminin nonkompetitif bir inhibitörüdür. Etkisi aminokaproik aside benzer olmakla birlikte, ondan 10 kez daha aktiftir. Sağlıklı kiģilerden alınan sitratlı ve tam kan örneklerinde 10 mg/ml konsantrasyonlara kadar, trombosit fonksiyonları, pıhtılaģma zamanı ve diğer pıhtılaģma faktörleri üzerinde herhangi bir etkisi saptanmamıģtır. Lokal fibrinolitik aktivite artıģı, kanamaları (örn; intrauterin araç uygulanmasından sonra menstrüel kanamanın artması) Ģiddetlendirebilir. Bu durum, yani lokal fibrinoliz artıģı; üst gastrointestinal sistem kanamalarının tedavisinde, ülseratif kolit vakalarında, tonsilektomi sonrasında, hematüride, idrar yollarının tüm ameliyatlarında (özellikle prostatektomi) ve servikal konizasyon ameliyatlarında ek bir komplikasyon oluģturur. Ayrıca, hemofili A veya B ya da von Willebrand hastalığı olanlardaki diģ çekimlerinde de lokal fibrinolitik aktivite artıģı gözlenmiģtir. Ayrıca viseral tümörlerde, göğüs cerrahisi gibi büyük cerrahi giriģimleri takiben, ablatio plasenta ve postpartum kanama gibi doğum komplikasyonlarında, lösemide, karaciğer hastalıklarında ve dissemine intravasküler koagülasyon (DĠK) tedavisi için streptokinaz veya doku plazminojen aktivatörü (TPA) uygulanan hastalarda yaygın fibrinoliz ortaya çıkabilir. Traneksamik asit tedavisi, lokal veya jeneralize fibrinolitik etkinlik artıģına bağlı can kayıplarını 1

2 azaltır, menoraji ve diğer jinekolojik-obstetrik kanama problemlerini düzeltir. Postoperatif kanamalarda da (örneğin tonsillektomi ve prostatektomi sonrası) gözle görülür azalmalar sağlar. Traneksamik asit damar yırtılmalarında fizyolojik olarak oluģan hemostatik tıkaçları tekrar çözülmekten korur ve böylelikle fatal olabilecek (intrakraniyel rüptürlerde olduğu gibi) rezidüel kanamaları önler. Farmakokinetik Özellikleri Absorbsiyon: Traneksamik asit mide-barsak kanalından hızla ve %30-50 oranında absorbe olur. lg ve 2 g'lık dozların oral yoldan uygulanmasından 3 saat sonra sırasıyla 8 ve 15 mg/l'lik zirve kan konsantrasyonları elde edilir. Biyoyararlanım gıdalardan etkilenmez. Dağıtım: Traneksamik asit vücutta yaygın olarak interstisiyel ve intravasküler kompartmanlara dağılır. Dağılımı hemen tümüyle ekstraselülerdir. BaĢlangıçtaki dağılım hacmi yaklaģık olarak 9 L'dir. Plazma proteinlerine yaklaģık % 3 oranında bağlanır ve bu durum traneksamik asitin plazminojene bağlanması ile ilgili görünmektedir. Traneksamik asit kan-beyin bariyerini aģar, sinoviyal sıvıya, sinoviyal zara, aköz hümöre ve semene geçer. Plasentayı aģar ve anne sütüne geçer. ÇeĢitli dokularda 17 saat, serumda ise 7-8 saat süreyle antifibrinolitik konsantrasyonlarda bulunur. Metabolizma ve Eliminasyon: Traneksamik asit metabolize olmaz ve aktif halde değiģmeden glomerüler filtrasyonla elimine edilir. Böylelikle idrar yollarında ürokinaz veya doku plazminojen aktivatörleri tarafından indüklenen bir hiperfibrinoliz durumu söz konusu olduğunda hemostatik etkisini gösterebilir. Traneksamik asit esas olarak idrar yoluyla atıldığından, böbrek fonksiyon bozukluğunda vücutta birikebilir. Bu nedenle böbrek yetersizliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekir. Plazma yarı ömrü 2 saat kadardır. ENDĠKASYONLARI TRANSAMĠNE, özellikle plazminojen aktivatörlerinden zengin veya endokrin etkiler altındaki dokularda oluģan kanamalarda ya da travmaları takiben ortaya çıkan lokal veya jeneralize primer hiperfibrinolize bağlı hemorajiler ile sekonder hemoraji riski olan durumlarda endikedir. Jinekoloji: Primer menoraji, rahim-içi araç (RĠA) uygulaması veya gebelikte görülen kanamalar ile servikal konizasyon da dahil olmak üzere uterus veya vajina ameliyatlarından sonraki kanamalar. 2

3 Kulak-Burun-Boğaz: Epistaksis ve diğer lokal kanamalar, ameliyat sonrası (örn. tonsilektomi) kanamalar. Üroloji: Prostatektomi ve diğer ürogenital ameliyatlar sırasında veya sonrasındaki kanamalar, prostat hipertrofisine bağlı hematüri, prostat kanseri ve hemorajik sistit (radyoterapiye sekonder). Cerrahi: Göğüs-kalp-damar cerrahisi, ortopedik cerrahi ve mide ameliyatlarındaki hiperfibrinolitik kanamalar. Ġç Hastalıkları: Mide ve duodenumdaki erozif kanamalarda tedaviye ek olarak, karaciğer siroz ve kanserlerindeki kanamalar, destrüktif akciğer hastalıklarındaki hemoptizi, herediter anjiyonörotik ödemi olan hastalarda uzun dönemli profilaksi, hemofili hastalarında ve trombolitik tedavide görülen kanama komplikasyonları. Göz Hastalıkları: Travmatik hifema. DiĢ Hekimliği: DiĢ çekimleri (özellikle hemofilili hastalarda). TRANSAMĠNE ayrıca; streptokinaz, ürokinaz veya doku plazminojen aktivatörü (TPA) tedavisi sonucu ortaya çıkabilen tüm aģırı fibrinoliz durumlarında antidot olarak da kullanılabilir. KONTRENDĠKASYONLARI TRANSAMĠNE tromboemboli öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER Renk görme bozukluğu: TRANSAMĠNE renk görme bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Uzun süreli tedavilerde görme ve renk ayrımı kontrolleri, fundus ve görme alanı muayeneleri yapılmalıdır. Tedavi sırasında görme bozukluğu oluģursa ilaç kesilmelidir. Dissemine intravasküler koagülasyon (DĠK): TRANSAMĠNE, pıhtılaģma zamanı ölçümleri ile kesin tam konulmuģ dissemine intravasküler koagülasyon (DĠK) olgularında gerekli laboratuvar ölçümleri yapılarak ve gözetim altında uygulanmalıdır. Traneksamik asitin etkisiyle fibrinolizin baskılanmasına bağlı olarak, manifest hiperkoagülabilitede önceden oluģmuģ trombüsler istenmeyen bir Ģekilde stabilize olabilir. Bu nedenle TRANSAMĠNE uygulanmadan önce heparin ile intravazal pıhtılaģma durdurulmalı ve aģırı tüketim sonucu eksilen fibrinojen yerine konularak DĠK önlenmelidir. 3

4 Subaraknoid kanama: Serebral ödem ve serebral enfeksiyon geliģme riski olduğundan, subaraknoid kanaması olan hastalarda TRANSAMĠNE kullanılmaz. Hematüri: Obstrüksiyon riski nedeniyle, üst üriner sistemde ciddi kanaması olan hastalara TRANSAMĠNE dikkatle ve düģük dozlarda uygulanmalıdır. Böbrek yetmezliği: Ağır böbrek yetmezliği durumunda, kreatinin klirensi veya serum kreatinin değerlerine göre doz azaltılmalıdır. Gebelikte kullanım: Gebelik kategorisi B'dir. Hayvan çalıģmalarında fetus için herhangi bir risk gösterilmemiģ olmakla birlikte, hamile kadınlarla yapılmıģ yeterli ve iyi kontrollü çalıģmalar yoktur. Özellikle gebeliğin ilk dönemlerinde TRANSAMĠNE ancak açıkça gerekli ise kullanılmalıdır. Emziren annelerde kullanım: Traneksamik asit anne sütüne maternal kandaki konsantrasyonun 1/100'ü kadar geçtiğinden, bebekte antifıbrinolitik etki yapması beklenmez. YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER TRANSAMĠNE genellikle iyi tolere edilir. Seyrek olarak bulantı, kusma, diyare gibi gastrointestinal yan etkiler görülebilir ve bunlar dozun azaltılması ile ortadan kalkabilir. Hızlı Ġ.V. uygulama yapılan hastalarda nadiren hipotansiyon ve baģ dönmesi görülebilir. Ġ.V. uygulama 1 ml/dak.'dan daha kısa sürede yapılmamalıdır. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ TRANSAMĠNE'in fıbrinolitik ilaçlarla kombinasyonu sonucunda farmakolojik etkileģimler olabilir. Heparin, kumarin türevleri, salisilatlar veya antiagreganlarla eģzamanlı uygulandığında, diğer antifibrinolitikler gibi TRANSAMĠNE'in de etkisi azalabilir. Laboratuvar Testi EtkileĢimleri: TRANSAMĠNE kullanan kiģilerde protrombin testinde (Quick testi) önemli bir değiģiklik ortaya çıkmaz. KULLANIM ġeklġ VE DOZU TRANSAMĠNE, yiyeceklerden bağımsız olarak alınabilir. Oral yoldan, yavaģ Ġ.V. enjeksiyon veya sürekli infuzyon yoluyla, ya da lokal olarak uygulanabilir. Doktor tarafından farklı Ģekilde önerilmediği takdirde mutad dozları aģağıdaki gibidir. 4

5 EriĢkinler: Klinik duruma göre genellikle günde 3-4 kez mg önerilir. Çocuklar: Genellikle önerilen doz günde 3-4 kez mg/kg'dır. Tedavi süresi genelde 3-5 gündür. Yalnızca herediter anjiyonörotik ödemde uzun süreli tedavi gerekmektedir. Hiperfibrinolize bağlı epistaksis: TRANSAMĠNE ampul içeriği emdirilmiģ burun tamponu ile lokal tedavi uygulanır. Durdurulamayan veya rezidüel kanamalarda günde 3 kez mg kullanılır. Gastrointestinal kanamalar: Bir hafta süreyle oral veya parenteral yoldan günde 3 kez 1000 mg uygulanır. Hipermenore ve RĠA'ya bağlı kanamalar: Kanama baģlar baģlamaz; ilk gün 4 kez mg, ikinci gün 3 kez mg, üçüncü gün 2 kez mg ve dördüncü gün mg uygulanır. Bazı durumlarda kanama durana veya azalana kadar günde 2-3 kez mg uygulanabilir. Servikal konizasyon ameliyatı: Operasyon sonrasındaki ilk 1-2 hafta süresince günde 3 kez mg önerilir. Prostatektomi: Üç gün süreyle günde 2-3 kez 1-2 ampul intravenöz yoldan uygulanır (ilk doz operasyon sırasında olmak üzere). Daha sonra oral uygulamaya geçilir ve makroskopik hematüri düzelinceye kadar günde 2-3 kez mg uygulanır. Tonsilektomi: Üç gün süreyle günde 2-3 kez 1-2 ampul intravenöz yoldan uygulanır (ilk doz operasyon sırasında olmak üzere). Daha sonra oral uygulamaya geçilir ve kanama duruncaya kadar günde 2-3 kez mg uygulanır. Travmatik hifema: Günde 3 kez mg önerilir. Herediter anjiyonörotik ödem: Aralıklı olarak atak belirtileri ilk ortaya çıktığında veya tedavi amacıyla sürekli olarak günde 3 kez 1000 mg dozda uygulanır. Böbrek fonksiyon bozukluğu: Böbrek fonksiyon bozukluğunda, intravenöz uygulama yapılacak ise, plazma kreatinin değerleri veya kreatinin klirensine göre doz aģağıdaki gibi değiģtirilebilir. Oral uygulamalar için de benzer düzenlemeler geçerlidir. 5

6 Serum kreatinin Kreatinin Transamine dozu (Ġ.V.) Transamine dozu (oral) klirensi ml/dak 12 saat arayla 10 mg/kg 12 saat arayla 15 mg/kg mcmol/l ( mg/dl) mcmol/l ml/dak 24 saat arayla 10 mg/kg 24 saat arayla 15 mg/kg ( mg/dl) >500 mcmol/l < 15 ml/dak 48 saat arayla 10 mg/kg 48 saat arayla 15 mg/kg (>5.66 mg/dl) veya 24 saat arayla 5 veya 24 saat arayla 7.5 mg/kg mg/kg TRANSAMĠNE, penisilin içeren solüsyonlar ve kan ile birlikte uygulanmaz. DOZ AġIMI TRANSAMĠNE ile bugüne kadar doz aģımı bildirilmemiģtir. BaĢağrısı, baģ dönmesi, bulantı, kusma, diyare veya hipotansiyon görülebilir. Bu Ģikayetler dozun azaltılması veya enjeksiyon hızının azaltılması ile kaybolmazsa semptomatik tedavi (antiemetik, antidiyaretik ve antihipotansif ajanlarla) uygulanmalıdır. SAKLAMA KOġULLARI 25 C'nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz. ĠKAZLAR Doktora danıģılmadan kullanılmamalıdır. Çocukların ulaģamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ ĠÇERĠĞĠ Kutuda, blister ambalajda 20 ve 50 film tablet. 6

7 PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ Preparatın ayrıca; TRANSAMĠNE 250 mg Kapsül TRANSAMĠNE % 5 Ampul TRANSAMĠNE % 10 Ampul isimli formları da mevcuttur. Reçete ile satılır. RUHSAT TARĠHĠ : RUHSAT NUMARASI : 204/70 S.B. Onay Tarihi: RUHSAT SAHĠBĠ FAKO ĠLAÇLARI A.ġ. ve : Levent ĠSTANBUL ÜRETĠM YERĠ