Yüksek doz siproteron asetat tedavisi altõnda, bazen prolaktin seviyelerinin hafifçe yükselmeye meyilli olduklarõ gözlemlenmiştir.

Ebat: px

Şu sayfadan göstermeyi başlat:

Download "Yüksek doz siproteron asetat tedavisi altõnda, bazen prolaktin seviyelerinin hafifçe yükselmeye meyilli olduklarõ gözlemlenmiştir."

Serkan Fraşerli
8 yıl önce
İzleme sayısı:

1 Androcur -100 Tablet Formülü Bir tablet Androcur 100 mg siproteron asetat içerir. Farmakolojik özellikleri Farmakodinamik özellikleri Androcur antiandrogen bir hormon preperatõdõr. Androcur tedavisi altõnda cinsel arzu ve potens azalõr ve gonadal fonksiyonlar inhibe olur. Bu değişiklikler tedavinin kesilmesini takiben geri dönüşümlüdürler. Siproteron asetat androgenlerin androgen bağõmlõ hedef organlardaki etkilerini yarõşmalõ olarak inhibe eder, örnek olarak prostatõ gonadlardan ve/veya adrenal korteksten kaynaklanan androgenlerin etkilerinden korur. Siproteron asetat õn merkezi GnRH yi inhibe edici etkisi vardõr. Antigonadotropik etki testislerde testosteron sentezinin azalmasõna ve bu nedenle serum testosteron konsantrasyonunda azalmaya neden olur. Siproteron asetatõn antigonadotropik etkisi GnRH analoglarõ ile kombine edildiğinde de ortaya çõkar. Siproteron asetat, tedavinin başõnda GnRH analoglarõnõn neden olduğu testosteron yükselişini düşürür. Yüksek doz siproteron asetat tedavisi altõnda, bazen prolaktin seviyelerinin hafifçe yükselmeye meyilli olduklarõ gözlemlenmiştir. Farmakokinetik özellikleri Siproteron asetat (100 mg, tablet) oral uygulamayõ takiben yavaş fakat tümüyle absorbe olur ve siproteron asetat õn biyoyararlanõmõ hemen hemen tamdõr (dozun % 88 kadarõ). Maksimum plazma düzeyine ( 239,2 ± 114,2 ng/ml), 100 mg siproteron asetat alõnõmõndan 2.8 ± 1.1 saat sonra ulaşõlõr. Siproteron asetat hemen hemen tümüyle plazma albuminine bağlanõr. Toplam plazma ilaç düzeyinin % kadarõ bağlanmamõş olarak bulunur. İlaç serum düzeyleri saat aralõğõnda 42.8 ± 9.7 saat terminal yarõlanma ömrüyle azalõr. Siproteron asetat hidroksilasyon ve konjugasyonu da içeren çeşitli yollardan metabolize olur. Metabolitlerinin renal ve biliyer atõlõmõ 1.9 günlük yarõlanma ömrüyle gerçekleşir. Dozun büyük bir kõsmõ metabolit olarak 3 : 7 oranõ ile üriner ve biliyer olarak atõlõr. Serumdan toplam klerens 3.8 ± 2.2 ml / dak. / kg dõr. Endikasyonu Ameliyat edilemeyen prostat karsinomunun tedavisi. Kontrendikasyonlarõ Karaciğer hastalõklarõ

Siproteron asetat androgenlerin androgen bağõmlõ hedef organlardaki etkilerini yarõşmalõ olarak inhibe eder, örnek olarak prostatõ gonadlardan ve/veya adrenal korteksten kaynaklanan androgenlerin

2 Dubin-Johnson Sendromu ve Rotor Sendromu Geçirilmiş veya mevcut karaciğer tümörleri (sadece Prostat karsinomu metastazlarõna bağlõ değilse) Kilo kaybõna neden olan hastalõklar (ameliyat edilemeyen prostat kanseri haricinde) Ağõr kronik depresyon Mevcut tromboembolik süreçler Androcur un formülündeki maddelerden herhangi birine karşõ aşõrõ duyarlõlõk. Uyarõlar/Önlemler Tedavi süresince, karaciğer ve sürrenal korteks fonksiyonlarõ ve kan tablosu takip edilmelidir mg siproteron asetat ile tedavi edilen hastalarda, bazõ durumlarda fatal seyredebilen, sarõlõğõ da içeren direkt karaciğer toksisitesi, hepatitis ve karaciğer yetmezliği bildirilmiştir. Bildirilen olgularõn çoğu prostat karsinomu olan erkeklerdir. Toksisite doza bağlõdõr ve genellikle tedaviye başladõktan aylar sonra gelişir. Tedaviye başlamadan önce ve hepatotoksisiteyi düşündüren semptom ve işaretler ortaya çõktõğõnda karaciğer fonksiyon testleri yapõlmalõdõr. Hepatotoksisite kanõtlandõğõnda, veya metastatik hastalõk gibi başka bir nedenle açõklanamadõğõnda, siproteron asetat tedavisi normalde kesilir; başka bir nedenin varlõğõnda ise sadece beklenen fayda riskten fazla ise tedaviye devam edilmelidir. İçlerinde Androcur daki etkin maddenin de bulunduğu seksüel steroidlerin kullanõmõnda, nadir olgularda selim ve daha da nadir olgularda habis karaciğer tümörlerinin hayatõ tehdit eden intraabdominal kanamalara sebep olabildiği gözlenmiştir. Şiddetli üst batõn şikayetleri, karaciğer büyümesi veya intraabdominal kanama belirtileri görüldüğünde, ayõrõcõ tanõda karaciğer tümörü de düşünülmelidir. Hasta diyabetik ise, yakõn medikal takip gereklidir. Yüksek doz Androcur tedavisi altõnda bazõ hastalarda nefes darlõğõ hissi oluşabilir. Bu gibi vakalarda ayõrõcõ tanõda progesteron ve sentetik progestagenlerin, hipokapni ve kompanse respiratuar alkalozun eşlik ettiği ve tedavisine gerek olmadõğõ düşünülen, solunumu uyarõcõ etkileri de düşünülmelidir. Androcur kullanan hastalarda tromboembolik olaylar gözlenmiştir, ancak nedensel bir ilişki ortaya koyulamamõştõr. Arteryel veya venöz trombotik/tromboembolik olay (derin ven trombozu, pulmoner emboli, miyokard enfarktüsü gibi) veya serebrovasküler olay öyküsü veya ilerlemiş maliniteleri olan hastalar tromboembolik olay riskleri daha yüksektir. Anamnezlerinde tromboembolik süreçler veya orak hücreli anemi veya damar değişiklikleri gösteren ağõr diyabet bulunan prostat karsinomlu hastalarda Androcur tedavisinin yarar ve riski bireysel olarak özenle değerlendirilmelidir. Yan etkiler/advers etkiler Androcur kullanõmõna bağlõ en ciddi istenmeyen etkiler Uyarõlar önlemler bölümünde belirtilmiştir. Siproteron asetat kullananlarda bildirilmiş olan ancak Androcur kullanõmõ ile ilişkisi kanõtlanmõş veya dõşlanmõş olmayan istenmeyen etkiler tabloda belirtilmiştir:

Uyarõlar/Önlemler Tedavi süresince, karaciğer ve sürrenal korteks fonksiyonlarõ ve kan tablosu takip edilmelidir.

3 Sistem-organ sõnõflandõrma sõ Çok sõk 1/10 Sõk 1/100 ve Sõk değil 1/1.000 ve Nadir 1/ ve Çok nadir < 1/ < 1/10 < 1/100 < 1/1000 İmmün sistem Aşõrõ duyarlõlõk reaksiyonu Metabolizma ve beslenme Kiloda artma veya azalma Psikiyatrik rahatsõzlõklar Azalmõş libido, erektil disfonksiyon Deprese duygudurum Huzursuzluk (geçici) Cilt ve ciltaltõ rahatsõzlõklarõ Döküntü Kas-iskelet ve bağdokusu bozukluklarõ Osteoporoz Üreme sistemi ve meme Spermatoge nezin geri dönüşümlü inhibisyonu Jinekomasti Genel durum Yorgunluk Sõcak basmasõ Terleme Androcur tedavisi altõnda seksüel istek ve potens zayõflar ve gonad fonksiyonu inhibe edilir. Bu değişiklikler tedavi kesildikten sonra düzelir. Birkaç hafta içinde Androcur, antiandrogenik ve antigonadotropik etkinin bir sonucu olarak, spermatogenezi inhibe eder. Spermatogenez tedavinin sonlandõrõlmasõnõ takiben birkaç ay içinde tedrici olarak eski halini alõr. Androcur erkekte genellikle tedavinin sonlanmasõ ile gerileyen jinekomasti ve meme başlarõnda ağrõlõ duyarlõlõğa neden olabilir. Diğer antiandrogenik tedavilerde olduğu gibi, Androcur ile uzun süre androgen baskõlanmasõ osteoporoza neden olabilir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

duygudurum Huzursuzluk (geçici) Cilt ve ciltaltõ rahatsõzlõklarõ Döküntü Kas-iskelet ve bağdokusu bozukluklarõ Osteoporoz Üreme sistemi ve meme Spermatoge nezin geri dönüşümlü inhibisyonu Jinekomasti

4 Araç ve makina kullanõmõna etkisi İşi fazla konsantrasyon gerektiren (makine operatörleri, kamyon sürücüleri gibi) hastalara; Androcur-100 ün yorgunluğa neden olabileceği, zindeliği azaltabileceği ve konsantrasyon yeteneğini bozabileceği anlatõlmalõdõr. İlaç etkileşmeleri Oral antidiyabetiklere ve insüline gereksinim değişebilir. Klinik etkileşim çalõşmalarõ yapõlmamõş olmasõna karşõn, siproteron asetat CYP3A4 tarafõndan metabolize edildiği için ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir ve CYP3A4 nin diğer güçlü inhibitörlerinin siproteron asetatõn metabolizmasõnõ inhibe etmesi beklenmektedir. Ayrõca CYP3A4 yõ indükleyen örn. rifampisin, fenitoin ve sarõ kantoron (St.Johns) otu içeren ürünler siproteron asetat düzeylerini azaltabilirler. In vitro inhibisyon çalõşmalarõ günde 3 kez 100 mg olan yüksek terapötik siproteron asetat dozlarõnõn sitokrom P450 enzimleri olan CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 ve 2D6 yõ inhibe etmesinin mümkün olabileceğini göstermiştir. Aynõ metabolik yolu paylaştõklarõ için, primer olarak CYP 3A4 tarafõndan metabolize edilen HMGCoA inhibitörleri (statinler) siproteron asetatõn yüksek terapötik dozlarõ ile birlikte kullanõldõğõnda statinlere bağlõ miyopati veya rabdomiyoliz riski artabilir. Kullanõm şekil ve dozu Günde 2-3 kez, 1 tablet Androcur-100 (= mg) Tabletler yemeklerden sonra bir miktar sõvõ ile alõnmalõdõr. İyileşme veya gerileme görüldükten sonra ne tedaviye ara verilmeli ne de doz azaltõlmalõdõr. GnRH-agonistleri ile tedavide, başlangõçta yükselen androgen düzeylerine karşõ: Başlangõçta 5-7 gün süre ile günde 2 kez 1 tablet (= 200 mg) Androcur-100 mg tek başõna, daha sonra 3-4 hafta süre ile günde 2 kere 1 tablet Androcur-100 mg (=200 mg) GnRH-agonisti (üreticisi tarafõndan tavsiye edilen dozda) ile birlikte. Orşiektomi geçiren veya GnRH agonistleri ile tedavi edilen hastalarõn sõcak basmalarõnõ tedavi etmek için: Günde ½ - 1 ½ tablet Androcur-100 ( mg), şayet gerekli ise doz tedricen günde 3 defa 1 tablet e kadar (300 mg) arttõrõlabilir. Doz aşõmõ Tek dozluk akut toksisite çalõşmalarõ, Androcur un aktif bileşeni siproteron asetat õn pratikte nontoksik olarak sõnõflandõrõlabileceğini göstermiştir. Terapi için gerekli görülen dozun yanlõşlõkla birkaç katõnõn bir kerede alõnmasõnõn da herhangi bir akut intoksikasyon riski yoktur. Saklama koşulu 30 C nin altõnda oda sõcaklõğõnda saklayõnõz. Ticari takdim şekli 100 mg'lõk 30 tablet içeren blister ambalaj

Klinik etkileşim çalõşmalarõ yapõlmamõş olmasõna karşõn, siproteron asetat CYP3A4 tarafõndan metabolize edildiği için ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir ve CYP3A4 nin diğer güçlü

5 Diğer ticari takdim şekli Androcur 50 mg, 50 tablet Delpharm Lille S.A.S. Fransa'da imal, Schering AG, Almanya'dan ithal edilmiştir. Ruhsat tarihi : Ruhsat no : 102/77 Ruhsat sahibi : Schering Alman İlaç ve Ecza Tic. Ltd. Şti Üsküdar-İstanbul Reçete ile satõlõr. LM Prospektüs onay tarihi:

Benzer belgeler

Bu değişiklikler tedavinin kesilmesini takiben geri dönüşümlüdürler.

Bu değişiklikler tedavinin kesilmesini takiben geri dönüşümlüdürler. Androcur Tablet Formülü Bir tablet Androcur 50 mg Siproteron asetat içerir. Farmakolojik özellikleri Farmakodinamik özellikleri Androcur, antiandrogen etkili bir hormon preparatıdır. Kadınlarda hirsutizmdeki