FİNARİD 5 mg FİLM TABLET FORMÜL Bir Finarid Film Tablet 5 mg finasterid ve boyar madde olarak sarı demir oksit, titanyum dioksit, sunset sarısı, indigo karmin içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER Finasterid, sentetik bir 4-azasteroid bileşiğidir. Bu, yeni bir sınıf olan spesifik 5 alfa-redüktaz inhibitörlerin ilk üyesidir. 5 alfa-redüktaz, testosteronu daha güçlü bir androjen olan dihidrotestosterona (DHT) metabolize eden hücre içi bir enzimdir. Finasteridin androjen reseptörlerine afinitesi yoktur. Finasterid, dolaşımdaki ve prostat içindeki DHT nin düşürülmesinde oldukça etkindir. Finasteridin oral alınımından sonraki 24 saat içinde, 5 alfa-redüktaz inhibisyonuna bağlı olarak dolaşımdaki DHT miktarında belirgin bir düşme olur. Benign (selim) Prostat Hiperplazisine(BPH) 50 yaşın üstündeki erkeklerde sık rastlanmakta olup, prevalansı yaş ile birlikte artış göstermektedir. Prostat bezinin büyümesi ve buna bağlı olarak BPH nin ortaya çıkması testosteronun prostat içerisinde DHT ye dönüştürülmesine bağlıdır. Diğer androjen aracılıklı süreçler gibi, BPH de yavaş ilerleyen bir hastalıktır. Dolayısı ile BPH nin klinik belirtilerinin düzelmesi için tedavinin aylarca sürmesi gerekebilir. Finasterid, 5 alfa-redüktaz enziminin kompetitif ve spesifik bir inhibitörüdür. Finasteridin kompetitif ve spesifik bir 5 alfa-redüktaz inhibitörü olduğu ve androjen reseptörlerine afinitesinin olmadığı in vivo ve in vitro olarak gösterilmiştir. İnsanda C 14 -finasteridin oral olarak uygulamasını takiben, verilen dozun %39 u (%32-46) idrara metabolitler şeklinde itrah edilirken (idrara hemen hemen hiç değişmemiş ilaç itrah edilmez), %57 si (%51-64) de feçes ile atılır. Bu çalışmada saptanan iki finasterid metaboliti, finasteridin 5 alfa-redüktaz enzimi üzerine olan inhibitör aktivitesinin ancak küçük bir bölümünü oluşturur. Finasteridin oral biyoyararlanımı, intravenöz referans dozuna oranla %80 civarında olup, gıdalaradan etkilenmez. Finasteridin maksimum plazma konsantrasyonlarına oral uygulamadan yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır ve emilim 6-8 saat sonra tamamlanır. Finasteridin plazma eliminasyon yarı ömrü ortalama 6 saattir. (4-9 saat). Plazma proteinlerine yaklaşık %93 oranında bağlanır. Finasteridin plazma klerensi 165 ml/dakika, dağılım hacmi ise 76 litre civarındadır. Oral yoldan 5 mg lık tek doz finasterid uygulaması ile DHT nin serum konsantrasyonunda hızlı bir düşme sağlanmış olup, maksimum etki ilk doz uygulamasından 8 saat sonra gözlenmiştir. Finasteridin plazma düzeylerinin 24 saat boyunca değişiklikler gösterirken, serum DHT düzeylerinin bu süre boyunca sabit kalması; ilacın plazma konsantrasyonlarının direkt olarak DHT plazma konsantrasyonları ile ilişkisi olmadığını göstermektedir.
Sayfa 2 (FİNARİD 5 mg FİLM TABLET) / Nobel BPH hastalarında, 5 mg/gün dozunda 24 ay süre ile verilen finasteridin dolaşımdaki DHT konsantrasyonunu yaklaşık %70, aynı dozda 12 ay süre ile kullanılmasının da prostat hacmini ortalama %20 oranlarında düşürdüğü görülmüştür. Buna ek olarak, PSA (Prostat Spesifik Antijen ) düzeylerinin başlangıç değerlerine oranla %50 oranında düşmesi prostat epiteliyal hücre büyümesindeki azalmayı düşündürmektedir. DHT düzeylerinin süpresyonu ve hiperplazik prostatın regresyonu ile PSA düzeylerindeki azalma 24 aya kadar süren çalışmalarda sürdürülmüştür. Bu çalışmalarda dolaşımdaki testosteron düzeyleri yaklaşık %10 oranında yükselmekle birlikte fizyolojik aralık içinde kalmıştır. ENDİKASYONLAR Finarid, semptomatik Benign Prostat Hiperplazisinin (BPH) tedevisinde endikedir. KONTRENDİKASYONLAR Finarid, kadın ve çocuklarda kullanılmaz. Finarid, aşağıdaki hallerde kontrendikedir: Ürünün bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. Gebelik: Gebe olan veya olabilecek kadınlar (bkz. UYARILAR/ ÖNLEMLER). UYARILAR/ ÖNLEMLER Genel Finarid tedavisine olumlu bir yanıt hemen alınamayacağı için post-miksiyonel rezidüsü olan ve / veya idrar debisi ciddi şekilde azalmış hastalar obstrüktif üropati açısından dikkatle izlenmelidir. Prostat Kanseri BPH hastalarına, Finarid tedavisi başlamadan önce ve sonra periyodik olarak prostat kanseri tanısına yönelik değerlendirmelerin yanı sıra dijital rektal inceleme de yapılmalıdır. Prostat kanserinin saptanmasında serum PSA değerleri gittikçe artan bir sıklıkla kullanılmaya başlanmıştır. Genellikle başlangıç PSA değerlerinin 10 ng/ml den yüksek olması daha ileri değerlendirmeleri ve biyopsi kararını desteklerken, 4-10 ng/ml arasındaki PSA değerleri için daha ileri tetkikler önerilmektedir. Hekim, PSA değerinin 4 ng/ml nin altında olmasının prostat kanseri olasılığını dışlamayacağını göz önünde tutmalıdır. Finasterid, prostat kanseri varlığında dahi serum PSA konsantrasyonlrında bir düşmeye yol açmaktadır (bkz. İlaç / Laboratuvar Testi Etkileşmeleri).
Sayfa 3 (FİNARİD 5 mg FİLM TABLET) / Nobel Finasterid tedavisi altındaki hastalarda kaydedilen herhangi bir geçikmiş PSA yükselmesi dikkatle değerlendirilmeli ve finasterid tedavisine tam uyulmamış olabileceği de göz önünde tutulmalıdır. Finasterid ile tedavi edilen prostat kanserli hastalarda henüz bir klinik yarar elde edilmemiştir. BPH hastalarında gerçekleştirilen kontrollü klinik çalışmalarda, finasteridin prostat kanseri tanısı üzerinde herhangi bir etkisinin olmadığı görülmüştür. İlaç / Laboratuvar Testi Etkileşmeleri PSA laboratuvar sonuçları değerlendirilirken, finasterid tedavisi altındaki hastaların PSA düzeylerinin genellikle düştüğü göz önünde tutulmalıdır (bkz. UYARILAR/ÖNLEMLER) Hastaların çoğunda PSA daki hızlı düşüş tedavinin ilk aylarında görüldükten sonra PSA düzeyleri sabit hale gelir. Tedavi sonrasındaki PSA düzeyi tedavi öncesindeki düzeyin yaklaşık yarısı kadardır. Bu fark bazı bireysel farklılıklar gösterebilmekle birlikte tüm PSA değerleri için öngörülmektedir. Bu yüzden, finasteridin ile 6 ay veya daha fazla tedavi edilen hastalarda, tedavi görmeyen hastalardaki normal değerler ile bir karşılaştırma yapabilmek için PSA düzeyleri iki ile çarpılmalıdır. Prostat kanseri olan veya olmayan erkeklerin PSA düzeyleri arasında belirgin bir kesişme vardır. Bu yüzden, BPH si olan erkeklerde normal referans aralıklarında bulunan PSA düzeyleri, finasterid tedavisi olsun olmasın, prostat kanseri olasılığını dışlayamaz. Finasterid kullanırken prostat kanseri tanısı konan erkekler ile yine finasterid kullanırken prostat kanseri gelişmemiş erkeklerin PSA düzeylerinin karşılaştırılması sonucu, finasterid tedavisinin, BPH ile prostat kanseri ayrımının PSA düzeyleri ile yapılabilmesini olumsuz yönde etkilemediğini saptamıştır. Gebelik Finarid, gebe olan veya olabilecek kadınlarda kontrendikedir (bkz.kontrendikas- YONLAR). 5 alfa redüktaz inhibitörlerinin testosteronun dihidrotestosterona dönüşümünü inhibe etme özellikleri nedeni ile, finasterid de dahil olmak üzere bu tür ilaçların gebe kadınlara uygulanması, erkek fetusun dış genital organlarında anomalilere neden olabilir. Finasteride Maruz Kalan Kadınlar - Erkek Fetusta Olabilecek Riskler Kırılmış veya ufalanmış Finarid tabletlerine gebe olan veya olabilecek kadınlar tarafından, finasterid absorpsiyonu olasılığı ve buna bağlı olarak da erkek bir fetusta olabilecek potansiyel riskler nedeni ile, dokunulmamalıdır (bkz. Gebelik). Buna benzer olarak, 5 mg/gün dozunda finasterid kullanan erkeklerde küçük miktarlarda finasteridin semene geçtiği saptanmıştır. Ejakülat sıvısındaki ölçülen finasterid miktarı finasterid dozunun 1/50 sinden daha az (5 mikrogram) olup erişkin erkeklerde dolaşımdaki DHT düzeylerine herhengi bir etki göstermemektedir.
Sayfa 4 (FİNARİD 5 mg FİLM TABLET) / Nobel Bir erkek fetusta, annesinin finasterid ile tedavi edilen bir hastanın semenine maruz kalmasının, istenmeyen etkilere yol açıp açmayacağı bilinmemektedir. Bu yüzden, hastanın cinsel partneri gebe veya gebe kalabilecek ise, hasta ya partnerinin semenine maruz kalmasını engellemeli, ya da Finarid tedavisini sonlandırmalıdır (Bkz. KONTRENDİKASYONLAR ve UYARILAR/ÖNLEMLER). Emziren anneler Finarid kadınlarda endike değildir. Finasteridin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Çocuklarda kullanım Finarid çocuklarda endike değildir. Finasteridin çocuklardaki etkinlik ve güvenirliği belirlenmemiştir. YAN ETKİLER/ ADVERS ETKİLER Finarid genelde iyi tolere edilen bir ilaçtır. Kontrollü klinik çalışmalarda, 12 ay süre ile 5 mg/gün finasterid tedavisi gören 543 hastadan yalnızca 7 hasta (%1,3) finasteride bağlanabilecek yan etkilerden dolayı çalışmayı bırakmışlardır. En sık bildirilen yan etkiler, cinsel foksiyonlarla ilgili istenmeyen etkiler olmakla birlikte, yukarıda söz edilen 7 hastadan yanlızca bir tanesi (%0,2) finasterid tedavisini bu etkilerden dolayı terk etmiştir. Bu çalışmalarda, araştırmacılar tarafından olasılıkla, belki veya kesinlikle ilaca bağlı olarak değerlendirilen ve %1 den daha sık oluşan yan etkiler; empotans (finasterid %3,7 plasebo %1,1 ), libido azalması (finasterid %3,3- plasebo %1,6) ve ejakülat hacminde azalmadır (finasterid %2,8 plasebo %0,9). 5 mg/gün finasterid ile 24 ay süre ile tedavi edilen yaklaşık 300 hastanın ve 5 mg/gün finasterid ile 36 ay süre ile tedavi edilen 50 hastanın yan etki profilleri 12 aylık çalışmada gözlenenler ile benzerlik taşımaktadır. Uzun süreli finasterid tedavisi sırasında yan etkilerin arttığına ait bir kanıt yoktur. Tedavi süresince, ilaca bağlı cinsel yan etkilerin insidansı azalmakta ve cinsel yan etki görülen hastaların %60 ından daha fazlasında bu etkiler tedavinin sürdürülmesi ile kaybolmaktadır. Finasterid piyasaya verildikten sonraki dönem içinde, ek olarak aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: - memede hassasiyet ve büyüme - dudakta şişme ve deri döküntüleri tarzında aşırı duyarlılık reaksiyonları. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ
Sayfa 5 (FİNARİD 5 mg FİLM TABLET) / Nobel İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞİMLER Finasteridin klinik bir öneme sahip herhangi bir ilaç etkileşimi bildirilmemiştir. Finasteridin sitokrom P-450 enzim sistemi üzerine anlamlı bir etkisi görülmemektedir. İnsanda etkileşmeleri araştırılan bileşikler propranolol, digoksin, gliburid, varfarin, teofilin ve antipirin dir. Spesifik ilaç etkileşim çalışmaları gerçekleştirilmemiş olmakla birlikte, finasterid, klinik çalışmalarda ACE inhibitörleri, alfa- blokerler, beta-blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, nitrat bileşikleri, diüretikler, H 2 antagonistleri, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, nonsteroid antienflamatuvar ilaçlar (NSAID), kinolonlar ve benzodiazepinler ile klinik açıdan anlamlı istenmeyen bir etkileşme rastlanmadan birlikte kullanılmıştır. Laboratuvar Test Bulguları PSA laboratuvar sonuçları değerlendirilirken, finasterid ile tedavi edilen hastalarda PSA düzeylerinin düşmüş olabileceği göz önünde tutulmalıdır (bkz. UYARILAR/ÖNLEMLER). Finasterid ile tedavi edilen hastaların standart laboratuvar parametrelerinde başka herhangi bir farklılık gözlenmemiştir. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ Önerilen günlük doz, 5 mg lık tek bir tablettir. Finarid tablet, yemeklerle birlikte ya da aç karnına alınabilir. Hastaların semptomlarında birkaç haftada düzelme görülebilirse de, yeterli bir terapötik yanıtın alınabilmesi için en az 6 aylık bir tedavi gerekebilir. Renal Yetmezlikte Dozaj Değişik derecelerde renal yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensleri 9 ml/dak kadar düşük olanlar), farmakokinetik çalışmalarda finasteridin biyoyararlanımında herhangi bir değişiklik görülmemiş olduğu için, doz ayarlamasına gerek yoktur. Yaşlılarda Dozaj Farmakokinetik çalışmalarda, 70 yaşın üzerindeki hastalarda finasteridin eliminasyonunun bir dereceye kadar azaldığı gözlenmiş ise de doz ayarlamasına gerek yoktur. DOZ AŞIMI Bir defada 400 mg finasterid alan veya günde 80 mg finasteridi 3 ay boyunca kullanan hastalarda herhangi bir yan etkiye rastlanmamıştır. Finasterid ile doz aşımının önerilen herhangi bir spesifik tedavisi bulunmamaktadır.
SAKLAMA KOŞULLARI Sayfa 6 (FİNARİD 5 mg FİLM TABLET) / Nobel 30 0 C nin altında, ışıktan uzakta, çocukların erişemeyecekleri yerlerde ve ambalajında TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI Finarid 5 mg Film Tablet : 28 film tabletlik blister amblajlarda. Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi : NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş. Barbaros Bulvarı 76-78 34353 Beşiktaş/İSTANBUL Ruhsat Tarihi ve No su : 12.08.1998 188 / 9 Üretim Yeri İsim ve Adresi : BİOFARMA İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. Veysel Karani Mah. Samandıra Beldesi 81470 Kartal / İSTANBUL Reçete ile satılır. Doktora danışmadan kullanmayınız.