CLARICIDE 500 mg Film Tablet

Transkript

1 CLARICIDE 500 mg Film Tablet FORMÜLÜ: Her film tablet; klaritromisin 500 mg, koruyucu madde; sorbik asid, boyar madde; kinolin sarısı lak (E 104) ve titandioksit (E171) içerir. FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ: Farmakodinamik özellikler: Klaritromisin semisentetik makrolid yapılı bir antibiyotiktir. Etki Mekanizması: Klaritromisin, duyarlı bakterilerin 50 S ribozomal alt ünitelerine bağlanarak protein sentezini engeller ve antibakteriyel etkinlik gösterir. Klaritromisin in vitro olarak birçok mikroorganizmaya karşı etkilidir. H. pilori ye karşı olan bakterisid etkisi nötral ph da daha belirgindir. Ayrıca metaboliti olan 14-OH-klaritromisin de klinik açıdan anlamlı antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Mikrobiyoloji: Klaritromisin e duyarlı olan mikroorganizmalar şunlardır; Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moroxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Bacterioides fragilis, Clostridium perfiringens, Propionibacterium acnes ile Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri. Farmakokinetik özellikler: Emilim: Oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızlı ve iyi absorbe edilir. Mide asidinde stabildir. Besinlerle birlikte alımı sorun oluşturmaz. Uygulamadan 2 saat sonra plazma doruk konsantrasyona ulaşır. Mutlak biyoyararlanımı %55 dir. Dağılım: Dokulara ve vücut sıvılarına dağılımı iyidir. Nazal mukoza, tonsiller ve akciğerlerde yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Lökosit ve makrofajlara da kolayca geçer. Gastrik mukozaya da penetre olur. Doku konsantrasyonları, serum konsantrasyonlarından daha yüksektir. Dağılım hacmi (Vd) litredir. Doku ve serum konsantrasyon düzeyleri 500 mg/gün dozda kullanıldığında şöyledir: DOKU TĐPĐ DOKU (mcg/g) SERUM (mcg/ml) Tonsil Akciğer Terapötik konsantrasyonlarda plazma proteinlerine %80 oranında bağlanır. Sayfa 1

2 Metabolizasyon: Karaciğerden ilk geçişte aktif metaboliti olan 14-OH-klaritromisin e kısmen metabolize olur. Klaritromisinin her 12 saatte bir 500 mg alındığında, klaritromisinin ve 14- OH-klaritromisinin plazma yarılanma ömrü yaklaşık 5-7 saattir. Atılım: Büyük oranda böbrekler yolu ile kısmen de feçes ile atılır. Her 12 saatte bir 500 mg lık oral dozdan sonra, dozun yaklaşık %36 sı değişmemiş klaritromisin, %10-15 i ise 14- OH-klaritromisin olarak idrarla atılır. ENDĐKASYONLARI: Claricide e duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu, farenjit, tonsillit, sinüzit, kronik bronşit ve pnömoni gibi üst ve alt solunum yolu infeksiyonları, deri ve yumuşak doku infeksiyonları ile akut otitis media tedavisinde endikedir. Klaritromisin asid supresyon varlığında H.pilori eradikasyonu için endikedir, bu durum duodenal ülserin tekrarlamasını azaltır. KONTRENDĐKASYONLARI: Makrolid grubu antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. Klaritromisin ile terfenadinin birlikte kullanımına bağlı olarak aritmi, bradikardi, QT uzaması, iskemik kalp hastalığı, konjestif kalp yetmezliği gibi kardiyak anormallikler görülebileceğinden terfenadinin ile birlikte kullanımı kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER: Böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalı, şiddetli renal yetmezlikte doz ayarlaması yapılmalıdır (Bakınız Kullanım Şekli ve Dozu). Uzun süreli ve tekrarlayan CLARICIDE kullanımı sırasında süperinfeksiyon gelişir ise derhal tedaviye son verilmeli ve uygun tedavi yapılmalıdır. Klaritromisin ile diğer makrolid antibiyotikler arasında çapraz rezistans olasılığı dikkate alınmalıdır. Gebelerde ve Laktasyonda Kullanımı: Gebelik risk kategorisi C dir. Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Klaritromisin, hamilelik esnasında sadece, yararı fetusun maruz kalacağı potansiyel riskten daha önemli ise kullanılabilir. Kesin gerekli görülmedikçe süt veren annelerde kullanılmamalıdır. Pediatrik Kullanımı: Kesin gerekli görülmedikçe 6 aylıktan küçük çocuklarda kullanılması önerilmez. Geriatrik Kullanımı: Şiddetli renal bozukluğu olan yaşlı hastalarda, doz ayarı düşünülmelidir. Sayfa 2

3 YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER: Makrolidler dahil olmak üzere hemen hemen bütün antibakteriyel ajanlar ile psödomembranöz kolit rapor edilmiştir. Mikobakteriyel infeksiyonlar için uzun süre klaritromisin yüksek dozları ile tedavi edilen bağışıklık sistemi bozuk hastalarda muhtemelen klaritromisin uygulamasıyla alakalı advers etkileri HIV hastalığının veya seyir eden hastalığın altta yatan belirtilerinden ayırt etmek genellikle zordur. Klaritromisin ve omeprazol ün birlikte uygulandığı klinik çalışmalarda dilde geçici renk değişikliği görülmüştür. CLARICIDE genelde iyi tolere edilen bir antibiyotiktir. Gastrointestinal yan etkiler, klasik makrolidlere göre daha azdır. Bulantı, kusma, dispepsi, diyare, karın ağrısı, tat duyusu bozuklukları, baş ağrısı ve deri döküntüleri ise görülebilecek yan etkileridir. Ürtiker, hafif cilt döküntüleri, çok nadiren anaflaksi, Stevens Johnson Sendromu gibi alerjik reaksiyonlar, stomatit, glosit, oral moniliazis, kusma, baş dönmesi, özellikle yaşlı kadınlarda olmak üzere reversibl işitme kaybı, davranış bozuklukları, konfüzyon, depersonalizasyon, dezoryantasyon, halüsinasyon, uykusuzluk, kabus görme, tinnitus, baş dönmesi gibi santral sinir sistemi bulguları nadiren bildirilmiş olup, genelde ilacın kesilmesi ile iyileşme sağlanmıştır. Karaciğer enzimlerinin yükselmesi, hepatik fonksiyon bozukluğu, hepatoselüler ve/veya kolestatik hepatit, klaritromisin kullanımı sırasında nadiren bildirilen diğer yan etkilerdir. Hepatik fonksiyon bozukluğu ağır olabilmekle birlikte, genelde reversibldir. Çok nadiren, başka ciddi hastalıklar ve/veya aynı anda bir başka ilaç kullanımı varlığında karaciğer yetmezliği gelişebilmektedir. Çok nadir olarak, eritromisin ve klaritromisin kullanımı sırasında, uzamış QT aralığı olanlarda ventriküler aritmi, ventriküler taşikardi, torsades de pointes, gelişebilmektedir. BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ: Klaritromisin ile birlikte Ritonavir kullanıldığında klaritromisin plazma konsantrasyonu önemli derecede yükselebilir. Klaritromisin yan etkilerinde (diyare, bulantı, hazımsızlık) artış meydana gelir. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalar da Ritonavir kullanırken klaritromisin alındığında dozda değişiklik yapmaya gerek yoktur. Bununla birlikte kreatinin klirensi ml/dk. olan hastalarda, klaritromisin dozu %50, kreatinin klirensi 30 ml/dk.'nın altındaki hastalarda %75 azaltılmalıdır. Klaritromisin ile birlikte Ritonavir kullanan hastalarda böbrek fonksiyonları izlenmelidir. 1 g/günden daha yüksek klaritromisin dozları Ritonavir ile uygulanmamalıdır. Sayfa 3

4 Teofilin kullanan hastalarda CLARICIDE, teofilin serum düzeyinde yükselmeye neden olabilir. Oral antikoagülanlarla birlikte kullanıldığında ise oral antikoagülan ilaçların etkinliği artabileceğinden, protrombin zamanı izlenmelidir. CLARICIDE digoksin kullanan hastalarda, digoksinin etkinliğini artırabilir. Terfenadin ile birlikte uygulandığında, Terfenadinin aktif metaboliti, tek başına Terfenadin uygulandığında görülen plazma konsantrasyonunun 3 katı olmaktadır. Bu yüzden kardiak rahatsızlığı (aritmi, bradikardi, QT uzaması, iskemik kalp hastalığı, konjestif kalp yetmezliği) veya elektrolit bozukluğu olanlarda kullanılmamalıdır. Klaritromisin ile omeprazol ün birlikte uygulanması sonucunda omeprazol ün plazma konsantrasyonu yükselmekte ve 24 saatlik ortalama gastrik ph da yükselme olmaktadır. Ayrıca CLARICIDE, karbamazepin kullanan hastalarda atılımı azaltacağından, karbamazepinin etkinliğini artırabilir. HIV infekte hastalarda, zidovudine ile birlikte kullanımında, zidovudinin EAA (eğri altındaki alan) da düşme olabileceğinden 2-4 saat ara ile alınmalıdır. Sitokrom P450 sisteminden metabolize olan ilaçları (karbamazepin, siklosporin, hexobarbital, fenitoin, arfentanil, disopiramid, lovastatin, bromokriptin, valproat, terfenadin, cisapride, pimozide ve astemizol) kullanan kişilerde, klaritromisin kullanımı gerektiğinde, ilaçların serum konsantrasyonlarında artış olabileceğinden, ilaçların serum düzeyleri yakından takip edilmelidir. KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU: Yetişkinlerde standart pozoloji 12 saat ara ile oral yoldan uygulanan 250 mg tablettir. Ağır infeksiyonlarda doz 2x500 mg a yükseltilir. Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği taktirde tedavi 7-14 gün sürmelidir. Akut sinüzit tedavisi 14 gün, farenjit ve tonsillit tedavisi ise en az 10 gün devam etmelidir. Duodenal ülser ile ilgili H.pylori endikasyonunda ise tavsiye edilen günlük doz, antiülser bir ajanla kombinasyon halinde 14 gün süre ile 3x500 mg dır. Üçlü tedavi kombinasyonu uygulanacaksa asid baskılayıcı bir ajan ve bir başka antibiyotik ile birlikte 2x500 mg uygulanabilir. Erişkinlerde, Mycobacterium avium komplex infeksiyonlarında önerilen günlük doz 2x500 mg dır. Çocuklarda, 12 yaşından büyüklerde erişkin dozu uygulanır. 12 yaşından küçüklerde ise önerilen doz 15 mg/kg/gün dür ve 12 saat ara ile 5-10 gün süresince oral yoldan uygulanır. 12 yaşından küçük çocuklarda süspansiyon formu önerilir. 6 ay dan küçük çocuklarda etkinlik ve güvenilirlik çalışması yapılmamıştır. Sayfa 4

5 Böbrek yetmezliğinde, kreatinin klirensi 30 ml/dak. nın altında ise günlük doz yarıya indirilir, günlük 250 mg veya ağır infeksiyonlarda 2x250 mg uygulanır. DOZ AŞIMI: Klaritromisinin aşırı miktarda alımı gastrointestinal semptomlara neden olabilir. Aşırı doza eşlik eden alerjik reaksiyonlar, absorbe olmamış ilacın uygun eliminasyonu ve destekleyici tedavi ile kontrol altına alınmalıdır. Diğer makrolidlerde olduğu gibi klaritromisinin plazma seviyeleri hemodiyaliz ve peritoneal diyalizden etkilenmez. SAKLAMA KOŞULLARI: 25 o C nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız. Çocukların erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. Kullanmadan önce prospektüsü okuyunuz. TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI: CLARICIDE (Klaritromisin) 500 mg film tablet, alüminyum PVC/PVDC blister ambalajda ve bir kutuda 14 tablet olmak üzere satışa sunulmuştur. PĐYASADA MEVCUT DĐĞER FARMASÖTĐK DOZAJ ŞEKĐLLERĐ: CLARICIDE 250 mg Film Tablet. REÇETE ĐLE SATILIR. Ruhsat Tarihi ve No: / Ruhsat Sahibi: Đmal Yeri: BĐLĐM ĐLAÇ SAN. ve TĐC. A.Ş Maslak/ĐSTANBUL Bilim Đlaç San. ve Tic. A.Ş. GOSB Gebze-Kocaeli Prospektüs Onay Tarihi: Sayfa 5