FORMÜLÜ Her bölünebilir tablette, Alprazolam... 1 mg

Transkript

1 Xanax 1 mg Tablet FORMÜLÜ Her bölünebilir tablette, Alprazolam... 1 mg Boyar madde: Eritrosin sodyum aluminyum lak, FD & C blue no 2 aluminyum lak. Koruyucu: Sodyum benzoat FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik özellikler Alprazolam bir triazolbenzodiazepindir. Benzodiazepinler, benzer özelliklere, anksiyolitik, hipnosedatif, miyorölaksan, antikonvülsan etkilere sahiptir. Bununla birlikte, farmakodinamik özelliklerindeki kantitatif farklar nedeniyle, farklı terapötik alanlarda kullanılmaktadırlar. Günümüzde, benzodiazepinlerin etkisinin, gama-aminobütirik asit (GABA) tarafından yönlendirilen nöral inhibisyonu güçlendirmesine bağlı olduğu kabul edilmektedir. Farmakokinetik özellikler Emilim: Oral yoldan uygulandıktan sonra, plazmadaki en yüksek alprazolam konsantrasyonlarına 1-2 saat içinde ulaşılır. Dağılım: Alprazolam, in vitro koşullarda serum proteinlerine %80 oranında bağlanır. Biyotransformasyon: Alprazolam temel olarak oksidasyonla metabolize edilir. Belli başlı metabolitleri, alfa-hidroksi-alprazolam ve alprazolam türevi olan bir benzofenondur. Bu metabolitlerin plazma düzeyleri çok düşüktür. Alfa-hidroksi-alprazolamın biyolojik aktivitesi, alprazolamın aktivitesinin yaklaşık yarısı kadardır. Eliminasyon: Alprazolamın ortalama yarılanma süresi saattir. Metobolitlerinin yarılanma süreleri, alprazolamın yarılanma süresi ile aynıdır. Benzofenon metaboliti inaktiftir. Alprazolam ve metabolitleri, temel olarak idrarla atılır. ENDİKASYONLARI Anksiyete semptomlarının giderilmesinde kısa süreli kullanım için Anksiyete durumları (anksiyete nevrozları) Bu tür hastalarda görülebilen semptomlar arasında, anksiyete, gerginlik, ajitasyon, uykusuzluk, korku, iritabilite ve/veya çeşitli somatik şikayetlere yol açan otonom sinir sistemi hiperaktivitesi bulunur. Panik bozuklukları Xanax, fobik kaçınmaların olduğu ve olmadığı panik bozukluklarının tedavisinde endikedir. Xanax, panik ataklarının bulunduğu agorafobili hastalarda, panik ataklarının ve fobilerin önüne geçilmesi ya da azaltılmasında da endikedir. Anksiyete, depresyonun eşlik ettiği anksiyete ve nörotik (reaktif) depresyonda Xanax ın uzun süreli, altı ayın üzerindeki etkisi, sistematik klinik çalışmalarla kanıtlanmamıştır. Bununla birlikte, panik bozukluğu bulunan hastalar, sekiz aya kadar başarılı bir şekilde tedavi edilmiştir. İlacın yararlılığı her hastada belirli aralarla yeniden değerlendirilmelidir. KONTRENDİKASYONLARI Xanax, benzodiazepinlere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. 1

2 UYARILAR/ÖNLEMLER Psikiyatrik özellikte depresyon, bipolar bozukluklar ya da endojen depresyonda (örneğin, hastanede yatan ağır depresyonlu hastalarda) etkinliği gösterilmemiştir. Alprazolam dahil, benzodiazepinler alışkanlık, ruhsal/fiziksel bağımlılık yapabilir. Alışkanlık ve bağımlılığa yatkınlıkları nedeniyle, alkolik ve uyuşturucu alışkanlığı olanlar gibi bağımlılığa eğilim gösterenlere benzodiazepin önerirken özel bir dikkat gösterilmelidir. Alprazolam dahil, benzodiazepin dozunun hızla düşürülmesi ya da aniden kesilmesi durumunda, yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir. Bu belirtiler, hafif disfori ve uykusuzluktan başlayarak, abdominal ve kas krampları, kusma, terleme, tremor ve konvülsiyonların dahil olduğu majör bir sendroma kadar değişebilir. Bu bulgu ve belirtiler, özellikle daha ağır olanlar, genellikle uzun bir süre yüksek dozların uygulandığı hastalarda daha sıktır. Bununla birlikte, terapötik düzeylerde uygulanan benzodiazepin tedavisinin birdenbire kesilmesinden sonra da absistans belirtilerinin geliştiği bildirilmiştir. Bu nedenle, tedavinin birdenbire kesilmesinden kaçınılmalı ve doz tedricen azaltılmalıdır (KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Tedavinin Kesilmesi bölümüne bakınız). Panik bozukluğu bulunan hastalarda tedaviyi keserken panik ataklarının tekrar ortaya çıkması ile ilgili semptomlar çoğu kez absistans belirtilerini taklit eder. Panik bozuklukları, primer ve sekonder majör depresif bozukluklarla ilgilidir ve tedavi görmeyen hastalarda intihar girişimlerinin arttığı bildirilmiştir. Bu nedenle, panik bozukluğu bulunan hastalarda yüksek doz Xanax tedavisini uygularken, depresyonlu hastalara ya da intihar düşüncesi veya planı olduğu düşünülen hastalara herhangi bir psikotrop ilaç tedavisi uygularken alınan önlemlerin aynısı alınmalıdır. Böbrek ya da karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda geçerli önlemlere uyulmalıdır. 18 yaşından küçük çocuklarda Xanax ın etkinliği ve güvenliliği kanıtlanmamıştır. Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım Gebelik kategorisi: D Benzodiazepin grubundaki diğer ilaçlarla ilgili deneyimler nedeniyle, Xanax ın gebeliğin ilk üç ayı içinde uygulanması durumunda konjenital anomali riskini arttırabileceği kabul edilmektedir. Xanax gebelik sırasında kullanılır ya da hasta tedavi sırasında gebe kalırsa, fetusdaki olası zararlar araştırılmalıdır. Bu tür ilaçlar nadiren acil kullanım gerektirdiğinden, gebeliğin ilk üç ayı içinde kullanımlarından her zaman kaçınılmalıdır. Benzodiazepinler anne sütüne geçer. Genel bir kural olarak, Xanax kullanması gereken anneler emzirmemelidir. Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi Merkezi sinir sistemi üzerinde etki gösteren diğer ilaçlarda olduğu gibi, Xanax kullanırken uyku hali ya da baş dönmesi gelişmediği saptanıncaya kadar hastalara motorlu taşıt ya da tehlikeli cihaz kullanmamaları öğütlenmelidir. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER Yan etkiler genellikle tedavinin başlangıcında gözlenir ve çoğunlukla tedaviye devam edilirken ya da dozun azaltılması ile kaybolur. Anksiyete, depresyonun eşlik ettiği anksiyete ve nörotik (reaktif) depresyon nedeniyle tedavi edilen hastalarda en sık görülen yan etkiler 2

3 uyku hali ve baş dönmesi/sersemlemedir. Daha az görülen yan etkiler ise, bulanık görme, başağrısı, depresyon, uykusuzluk, sinirlilik/anksiyete, tremor, kilo değişiklikleri, unutkanlık/amnezi, koordinasyon bozuklukları, çeşitli gastrointestinal semptomlar ve otonom sinir sistemine ait belirtilerdir. Bu yan etkilere ek olarak, alprazolam dahil anksiyolitik benzodiyazepinlerin kullanımı sırasında distoni, iritabilite, iştahsızlık, halsizlik, peltek konuşma, sarılık, kas güçsüzlüğü, libido değişiklikleri, adet düzensizlikleri, inkontinans, idrar retansiyonu ve karaciğer fonksiyon bozukluğu bildirilmiştir. Nadiren intraoküler basınç artışı bildirilmiştir. Panik bozukluğu olan hastalarda en sık görülen yan etkiler sedasyon/uyku hali, halsizlik, ataksi/koordinasyon güçlüğü ve ifade güçlüğüdür. Daha seyrek görülen yan etkiler ise, ruhsal durum değişiklikleri, gastrointestinal semptomlar, dermatit, hafıza sorunları, seksüel disfonksiyon, entellektüel gerileme ve konfüzyondur. Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, konsantrasyon güçlüğü, konfüzyon, halüsinasyon, stimulasyon ve kişilik üzerinde istenmeyen etkiler (örneğin, iritabilite, ajitasyon, kızgınlık ve saldırganlık) gibi yan etkiler nadiren bildirilmiştir. İstenmeyen kişilik değişikliği görüldüğü bildirilen hastaların çoğunun aynı anda merkezi sinir sistemi üzerinde etkili başka bir ilacı kullandığı ve/veya altta yatan bir psikiyatrik hastalıklarının bulunduğu anlaşılmıştır. Az sayıda hastayı kapsayan birkaç makale, borderline kişilik bozukluğu, saldırgan kişilik anamnezi ya da alkol ve madde bağımlılığının bu tür olaylar için risk faktörü olduğunu düşündürmektedir. Post travmatik stres bozukluğu olan bazı hastalarda alprazolam tedavisi kesilirken iritabilite, düşmanlık ve saldırganlık düşünceleri bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER Alprazolam dahil benzodiazepinler, diğer psikotrop ilaçlar, antikonvülsanlar, antihistaminikler, alkol ve merkezi sinir sisteminde depresyon oluşturan ilaçlarla birlikte kullanıldığında, merkezi sinir sisteminde aditif depresan etki oluşturur. Günde 4 mg a kadar Xanax tablet ile birlikte kullanıldığında, imipramin ve desipraminin sabit plazma konsantrasyonlarının sırasıyla %31 ve %20 yükseldiği bildirilmiştir. Bu değişikliklerin klinik anlamı bilinmemektedir. Alprazolam, metabolizması ile etkileşen ilaçlarla birlikte kullanıldığında farmakokinetik etkileşim görülebilir. Bazı karaciğer enzimlerini (özellikle sitokrom P450IIIA4) inhibe eden bileşikler, alprazolamın konsantrasyonunu yükseltebilir ve etkisini güçlendirebilir. Alprazolam ile yapılan klinik çalışmalar, in vitro araştırmalar ve alprazolama benzer şekilde metabolize edilen ilaçlarla yapılan klinik çalışmalar, farklı derecelerde etkileşimin olabileceğini ve alprazolamın bazı ilaçlarla etkileşebileceğini göstermektedir. Etkileşimin derecesi ve eldeki bilgilerin türüne göre aşağıdaki öneriler yapılabilir. Alprazolamın ketokonazol, itrakonazol ya da diğer azol grubu antifungal ilaçlarla kullanılması önerilmez. Nefazodon, fluvoksamin ve simetidin ile birlikte kullanılacağında dikkatli olunmalı ve dozun azaltılması düşünülmelidir. Fluoksetin, propoksifen, oral kontraseptifler, sertralin, diltiazem ya da eritromisin ve troleandomisin gibi makrolit grubu antibiyotiklerle kullanılacağında dikkatli olunması önerilir. 3

4 KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Yeşil reçete ile satılır. Belirtilerin şiddetine ve hastanın yanıtına göre her hasta için en uygun Xanax dozu saptanmalıdır. Aşağıdaki tablodaki dozlar, birçok hastanın gereksinimini karşılayacaktır. Daha yüksek dozların gerektiği hastalarda, istenmeyen etkilerden kaçınmak için doz arttırımları dikkatle yapılmalıdır. Genel bir kural olarak, daha önce psikotrop ilaç tedavisi uygulanmamış hastalar için, daha önceden minör trankilizan, antidepresan ya da hipnotik tedavisi uygulananlardan biraz daha düşük dozlar yeterlidir. Yaşlılarda ya da debil hastalarda aşırı sedasyon ya da ataksi gelişmesini önlemek amacıyla, en düşük etkili dozu kullanma genel ilkesine uyulmalıdır. Normal başlangıç dozu (yan etki görülürse doz azaltılmalıdır) Normal doz sınırları (yan etki görülürse doz azaltılmalıdır) Anksiyete Günde 3 defa mg Bölünmüş dozlar halinde günde Geriatrik hastalar ya da debilizan hastalık varlığında Panik bozukluklar Günde 2-3 defa 0.25 mg Yatmadan önce mg ya da günde 3 defa 0.5 mg mg Bölünmüş dozlar halinde günde mg; gerekirse ve tolere edilirse doz tedricen arttırılır. Doz hastanın yanıtına göre ayarlanmalıdır. Doz arttırımları 3-4 günlük aralıklarla günde 1 mg dan fazla olmayacak şekilde yapılmalıdır. Günde üç veya dört dozluk pozolojiye ulaşılana kadar ek doz verilebilir. Büyük bir çok merkezli çalışmadaki ortalama günlük doz 5.7±2.27 mg olmuş, nadiren bazı hastalarda gereken en yüksek günlük doz 10 mg olmuştur. Tedavinin Kesilmesi Tedavi kesilirken hasta yakından takip edilerek doz tedricen azaltılmalıdır. Günlük alprazolam dozunun her üç günde bir 0.5 mg dan fazla azaltılmaması önerilir. Bazı hastalarda dozun daha da yavaş azaltılması gerekebilir. DOZ AŞIMI HALİNDE ALICAK TEDBİRLER Alprazolam doz aşımının belirtileri arasında somnolans, konfüzyon, koordinasyon azalması, refleks kaybı ve koma bulunur. Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, alprazolam doz aşımına da bağlı ölüm bildirilmiştir. Ayrıca, alprazolam dahil tek bir benzodiazepin ile birlikte alkol alınan doz aşımlarında da ölüm bildirilmiş, bu hastaların bazılarında alkol düzeyinin, ölüme yol açması beklenen alkol düzeylerinden düşük olduğu görülmüştür. Hayvanlarda yapılan araştırmalar, intravenöz yoldan yüksek dozlarda uygulanan alprazolamın (195 mg/kg ın üstünde; insanlarda önerilen en yüksek günlük doz olan 10 mg ın 975 katı) kardiyovasküler kolapsa yol açabileceğini göstermektedir. Bu hayvanlar, pozitif mekanik ventilasyon ve intravenöz norepinefrin bitartrat infüzyonu ile yaşama döndürülmüştür. 4

5 Deney hayvanlarında yapılan araştırmalar, zorlu diürez ya da hemodiyalizin doz aşımı tedavisindeki yararının muhtemelen çok az olacağını düşündürmektedir. Her doz aşımının tedavisinde olduğu gibi, birçok ilacın birlikte alınmış olma olasılığı göz önünde tutulmalıdır. SAKLAMA KOŞULLARI 30 C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI Her tablette 1 mg alprazolam bulunan 50 tabletlik ambalajlarda. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ Xanax tablet 0.5 mg: Her tablette 0.5 mg alprazolam bulunan 30 tabletlik ambalajlarda. RUHSAT SAHİBİ Pfizer İlaçları Ltd.Şti., Ortaköy/İSTANBUL ÜRETİM YERİ Eczacıbaşı Zentiva Sağlık Ürünleri San. Ve Tic.A.Ş. Küçükkarıştıran Lüleburgaz Ruhsat no.: /82 Reçete ile satılır. Prospektüs Onay Tarihi: