FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Levofloksasin oral ve intravenöz uygulamaya mahsus, sentetik, florokinolon türevi, geniģ spektrumlu bir antibakteriyeldir.

Transkript

1 Cravit 500mg Film Tablet FORMÜLÜ Cravit 500mg Film Tablet; her bir film tablette 500mg levofloksasin e eģdeğer levofloksasin hemihidrat ve yardımcı madde olarak, kırmızı demir oksit (E172), sarı demir oksit (E172) ve titanyum dioksit (E171) içerir. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Levofloksasin oral ve intravenöz uygulamaya mahsus, sentetik, florokinolon türevi, geniģ spektrumlu bir antibakteriyeldir. Levofloksasin in oral ve intravenöz yoldan uygulanmasının farmakokinetiğinde önemli bir fark bulunmamaktadır, bu nedenle oral ve introvenöz yolla uygulamanın birinden diğerine geçiģ yapılabilmektedir. Oral yoldan uygulanan levofloksasin gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir.oral uygulamadan sonra serum doruk konsantrasyonlarına ortalama 1 saat içinde ulaģılır. Mutlak biyoyararlanım yaklaģık %100 dür mg doz aralığında levofloksasin doğrusal bir farmakokinetik izler. Levofloksasin serum proteinlerine yaklaģık %30- %40 oranında bağlanır. Oral veya Ġntravenöz yolla uygulanan levofloksasinin serum yarı-ömrü 6-8 saat arasında bulunmmuģtur. Levofloksasin çok az oranda metabolize olur.atılım esas olarak böbrekler yoluyla (% 85 ) gerçekleģir.böbrek yetersizliği durumunda eliminasyonu gecikir. MĠKROBĠYOLOJĠSĠ Levofloksasin in bakterisidal etkisi, diğer florokinolonlarda olduğu gibi, bakterilerin deoksiribonükleik asit (DNA) giraz enizimini inhibe ederek gerçekleģir. Direnç oranları coğrafik olarak ve seçilen suģ için zamana bağlı olarak değiģebilir ve direnç paternleri için lokal bilgiler, özellikle Ģiddetli enfeksiyonların tedavisinde gözönünde bulundurulmalıdır. Ġn vitro olarak levofloksasin in aģağıda belirtilen patojenlere etkin olduğu gösterilmiģtir. Gram-pozitif aerob: Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı)*, Staphylococcus haemolyticus (metisiline duyarlı), Staphylococcus saprophyticus, C ve G grubu streptokoklar, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penisiline dirençli suşlar dahil)*, Streptococcus pyogenes*. Gram-negatif aerob: Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, H. parainfluenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis, (beta-laktamaz salgılayan suşlar dahil)*, Morganella morganii*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*. Anaerob: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus. Diğer: Chlamydia pneumonia*, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophilia*, Mycoplasma pneumonia*.

2 * Klinik etkinlikleri klinik araģtırmalarda kanıtlanmıģtır. ENDĠKASYONLARI Cravit Film Tablet levofloksasin e duyarlı mikroorganizmaların etken olduğu aģağıda belirtilen eriģkinlerdeki enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Akut sinüzit Kronik bronģitin akut alevlenmesi Toplumdan kazanılmıģ pnömoni Piyelonefrit dahil, komplikasyon yapmıģ üriner sistem enfeksiyonları Deri ve yumuģak doku enfeksiyonları KONTRENDĠKASYONLARI AĢağıda belirtilen durumlarda Cravit (levofloksasin) kullanılmamalıdır: Levofloksasin e veya Cravit Film Tablet in bileģiminde bulunan maddelerden herhangi birine veya florokinolon grubu bir diğer antibakteriyel ilaca karģı aģırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalar Epilepsisi olan hastalar Florokinolon grubu bir antibakteriyelin kullanımına bağlı geliģtiği bilinen tendon rahatsızlığı öyküsü verenler 18 yaģından küçük olanlar Gebelik dönemindekiler Süt verme dönemindekiler UYARILAR / ÖNLEMLER ġiddetli pnömokokal pnömonide Cravit en uygun tedavi Ģekli olmayabilir. P. aeruginosa nın etken olduğu nozokomiyal enfeksiyonlarda baģka antibiyotiklerle kombinasyon gerekebilir. Tedavi sırasında veya sonrasında Ģiddetli, ısrarlı ve/veya kanlı diyare görülürse, Clostridium difficile e bağlı psödomembranöz enterokolit ihtimali gözönünde bulundurulmalıdır. Bu durumda Cravit tedavisi hemen sonlandırılmalı ve gecikmeden uygun destekleyici ve/veya spesifik tedaviye baģlanmalıdır. Bu klinik durumda, barsak hareketlerini engelleyen ilaçlar kontrendikedir. Florokinolon grubu antibakteriyellerin kullanımı sırasında nadiren tendinit olgularına rastlanmaktadır. Tendinitten Ģüphelenilen hastalarda Cravit tedavisi hemen sonlandırılmalı ve uygun tedaviye (yani; etkilenen tendonun hareketsiz halde tutulmasına) baģlanılmalıdır. Diğer florokinolonlarda olduğu gibi, Cravit Film Tablet, konvülsiyona eğilimi olan, yani, santral sinir sistemi lezyonu olduğu bilinen, fenbufen veya benzeri bir nonsteroidal antienflamatuvar ilaç tedavisinin birlikte uygulanıldığı veya teofilin gibi beyin konvülsiyon eģiğini düģürdüğü bilinen bir ilaç tedavisi ile birlikte uygulanıldığında dikkatle kullanılmalıdır. (ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ bölümüne bakınız). Glikoz-6-fosfat dehidrogenaz aktivitesi eksikliği olan hastalarda kinolon grubu antibakteriyellerle hemolitik reaksiyonlar bildirildiğinden bu hastalarda levofloksasin dikkatle kullanılmalıdır. Böbrek yetmezliğinde Cravit Film Tablet dozajı kreatinin klerensine göre ayarlanmalıdır (KULLANIM ġeklġ VE DOZU bölümüne bakınız).

3 Levofloksasin e bağlı fotosensitizasyon çok nadiren görülmekle birlikte, hastaların tedavi süresince kuvvetli güneģ ıģığına çıkmamaları veya solarium gibi yapay ultraviyole lambalarına maruz kalmamaları önerilir. Cravit (levofloksasin) tedavisi sırasında görülen bazı yan etkiler (YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER bölümüne bakınız) hastanın konsantrasyon, refleks ve reaksiyon yeteneklerini azaltabileceğinden, bu yeteneklerin özellikle önemli olduğu motorlu taģıt aracı veya iģ makinası kullanımı gibi durumlarda risk oluģturabilir. Diğer kinolonlarda olduğu gibi, genellikle bir oral hipoglisemik ajan (örneğin, gliburid/glibenklamid) veya insülin ile birlikte tedavi gören diyabetik hastalarda, semptomatik hiper- veya hipoglisemi dahil olmak üzere kan glukoz düzeyi bozuklukları bildirilmiģtir. Bu hastalarda, kan glukoz düzeyinin dikkatle takibi önerilir. Cravit ile tedavi edilmekte olan bir hastada hipoglisemik bir reaksiyon ortaya çıkarsa, Cravit tedavisi derhal sonlandırılmalı ve uygun bir tedaviye baģlanmalıdır. YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER Cravit (levofloksasin) uygulaması sırasında %1-%10 oranında bulantı, diyare ve karaciğer enzimleri (ALT/AST) değerlerinde artıģ, %0.1-%1 inde iģtahsızlık, kusma, karın ağrısı, hazımsızlık, kaģıntı, deri döküntüsü, baģ ağrısı, baģ dönmesi, sersemlik hissi, uykusuzluk, eozinofili, lökopeni, bilirubin ve serum kreatinin değerlerinde artıģ, asteni, mantar ve diğer rezistan mikroorganizmaların proliferasyonu, çok nadiren de [%0.1 den az oranda] parestezi, tremor, anksiyete, ajitasyon, konfüzyon, konvülsiyon, artralji, miyalji, tendinit, ürtiker, bronkospazm/dispne, taģikardi, hipotansiyon, nötropeni, trombositopeni, çok nadir vakada enterokolitin bir göstergesi olabilecek kanlı diyare yapılabilir. Nadiren %0.01 den düģük oranda, anjio-ödem, hipotansiyon, anaflaktik benzeri Ģok (alerjik ve kardiovasküler), ıģığa duyarlık, özellikle diyabet hastalarında hipoglisemi, hipoestezi, görme, iģitme, tat ve koku alma bozuklukları, halüsinasyonlar, tendon rüptürü (örn. aģil tendonu) (diğer florokinolonlarda olduğu gibi bu istenmeyen etki tedaviye baģlandıktan 48 saat sonra görülebilir ve iki taraflı olabilir: kas zayıflığı, özellikle Miyastenia Gravisi olan hastalarda önemli olabilir), hepatit gibi karaciğer reaksiyonları; akut böbrek bozukluğu (örn. interstisyel nefrite bağlı olarak), agranülositoz görülebilir. Çok nadiren, Steven s Johnson sendromu gibi ciddi büllöz erupsiyonlar, toksik epidermal nekroz (Lyell sendromu) ve eritema multiforme, rebdomiyoliz, hemolitik anemi, pansitopeni, alerjik pnömonit, ateģ görülebilir. Alerjik, mukokutanöz, anaflaktik/-oid reaksiyonlar bazen ilk dozdan sonra bile görülebilir. Florokinolon uygulaması ile ilgili diğer istenmeyen etkiler: Akut konfüzyon durumları ve depresif durum değiģiklikleri gibi psikotik reaksiyonlar (bu reaksiyonlar ilk dozdan sonra bile görülebilir), ekstrapiramidal belirtiler ve diğer kas koordinasyon bozuklukları, hipersensitivite vaskülit, porfirili hastalarda porfiri atakları. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE ĠLĠġKĠN DĠĞER BĠLGĠLER

4 Demir tuzları, magnezyum veya alüminyum içeren antasidler Demir tuzları, magnezyum veya alüminyum içeren antasidler ile birlikte uygulandığında, levofloksasin in emilimi belirgin Ģekilde azaldığından bu ilaçlar Cravit Film Tablet uygulanmasından en az iki saat önce veya iki saat sonra uygulanmalıdır. Kalsiyum karbonat ile etkileģim görülmemiģtir. Sukralfat Ġki ilaç birlikte uygulanacaksa, sukralfat ın Cravit Film Tablet uygulanmasından en az iki saat sonra uygulanması önerilir. Teofilin, fenbufen veya benzeri diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlar Levofloksasin ile teofilin arasında bir etkileģim bildirilmemiģtir. Fakat konvülsiyon eģiğini düģüren ilaçlar (örneğin; teofilin) ve fenbufen veya nonsteroidal antienflamatuvar ilaçların, kinolon grubu bir antibiyotik ile birlikte kullanılması halinde, beyin konvülsiyon eģiğinde belirgin bir düģme görülebilir. Probenesid ve simetidin Levofloksasin, probenesid ve simetidin gibi tubuler böbrek sekresyonunu etkileyen ilaçlarla birlikte alındığında, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Siklosporin Siklosporinin yarı-ömrü, levofloksasin ile birlikte uygulandığında %33 oranında artmaktadır. Yemek Klinik olarak anlamlı olabilecek bir etkileģim bildirilmemiģtir. Bu nedenle Cravit Film Tabletler yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. Diğer ilgili bilgiler Kalsiyum karbonat, digoksin, ranitidin, varfarin ile birlikte uygulanması halinde farmakokinetiğinde klinikte önemi olabilecek herhangi bir değiģiklik olmaz. KULLANIM ġeklġ VE DOZU Cravit Film Tablet günde tek doz veya iki kez uygulanabilir. Dozaj, enfeksiyonun tipine, Ģiddetine ve etken patojenin duyarlılığına bağlı olarak ayarlanır. Tedavinin süresi: Tedavi süresi hastalığın gidiģine bağlı olarak değiģir ve 14 güne kadar sürdürülebilir. Uygulama Ģekli: Cravit Film Tabletler çiğnenmeden, yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır. Doz ayarlaması için, gereğinde tabletler bölünebilir. Tabletler yemek sırasında veya yemek aralarında alınabilir. Cravit Film Tabletler emilimin azalmasını önlemek için, demir tuzları, antasidler ve sukralfat uygulamasından 2 saat önce alınmalıdır. (ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ bölümüne bakınız).

5 Cravit in aģağıda belirtilen dozlarda uygulanması önerilir: Böbrek fonksiyonları normal (kreatinin klirensi > 50 ml/dakika) olan hastalarda dozaj Endikasyon Günlük dozaj (infesiyonun Ģiddetine göre) Tedavi süresi Akut sinüzit Günde tek doz 500 mg gün Kronik bronģitin akut alevlenmesi Günde tek doz mg 7-10 gün Toplumdan kazanılmıģ pnömoni Günde tek doz veya 2 kez 500 mg 7-14 gün Piyelonefrit dahil, komplikasyon yapmıģ üriner sistem enfeksiyonları Günde tek doz 250 mg 7-10 gün Deri ve yumuģak doku enfeksiyonları Günde tek doz 250 mg veya 2 kez mg 7-14 gün Böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi < 50 ml/dakika) olan hastalarda dozaj 250 mg/24 saat 500 mg/24 saat 500 mg/12 saat Kreatinin klerensi ilk doz 250 mg ilk doz 500 mg ilk doz 500 mg ml/dakika sonra: 125 mg/ 24 saat sonra: 250 mg/ 24 saat sonra: 250 mg/ 12 saat ml/dakika sonra: 125 mg/ 48 saat sonra: 125 mg/ 24 saat sonra: 125 mg/ 12 saat <10 ml/dakika (hemodiyaliz ve sürekli ambulatuvar peritoneal diyaliz ile birlikte) 1 sonra: 125 mg/ 48 saat sonra: 125 mg/ 24 saat sonra: 125 mg/ 24 saat 1 Hemodiyalizi takiben veya sürekli ambulatuvar peritoneal diyalizde ek bir doza gerek yoktur. Karaciğer yetmezliğinde dozaj : Levofloksasin karaciğerde çok düģük miktarlarda metabolize olur ve esas olarak böbrekler yoluyla vücuttan atılır. Bu nedenle, karaciğer yetmezliğinde dozaj ayarlamasına gerek yoktur. YaĢlı hastalarda dozaj : YaĢlı hastalarda böbrek fonksiyonları yeterli düzeyde ise dozaj ayarlamasına gerek yoktur. DOZ AġIMI VE TEDAVĠSĠ Cravit Film Tabletlerin akut aģırı doz belirtisi olarak konfüzyon, baģ dönmesi, Ģuur kaybı ve

6 konvülsif kasılmalar gibi santral sinir sistemi belirtileri ile bulantı ve mukoza erezyonları gibi gastrointestinal sistem reaksiyonları beklenmelidir. Akut aģırı doz durumunda gastrik lavaj gözönüne alınmalı, semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Mide mukozasının korunması için antasidler uygulanabilir. Hemodiyaliz, peritoneal diyaliz veya sürekli ambulatuvar peritoneal diyaliz, levofloksasin in vücuttan uzaklaģtırılmasında etkili değildir. Spesifik bir antidotu yoktur. ĠKAZLAR Doktora danıģılmadan kullanılmamalıdır. Çocukların ulaģamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız. SAKLAMA KOġULLARI 30 C ın altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ ĠÇERĠĞĠ Cravit 500mg Film Tablet, her film tablette 500mg levofloksasin e eģdeğer levofloksasin hemihidrat içeren 7 film tabletlik blister ambalajlardadır. PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġekġllerġ Preparatın ayrıca, Cravit 500mg Ġ.V. isimli formu da mevcuttur. Reçete ile satılır. Ruhsat Tarihi : S.B. Onay Tarihi : Ruhsat No. : 193/83 Ruhsat Sahibi : Daiichi Sankyo Co. Ltd. / JAPONYA Lisansı ile ve Üretici : FAKO İLAÇLARI A.Ş. Levent-Ġstanbul