PULCET 40 mg ENTERİK KAPLI TABLET

Transkript

1 FORMÜL: PULCET 40 mg ENTERİK KAPLI TABLET Her bir Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet; etken madde olarak 40 mg pantoprazole eş değer 45.1 mg pantoprazol sodyum seskihidrat ve boyar madde olarak titanyum dioksit ve sarı demir oksit içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER: Farmakodinamik özellikleri: Pantoprazol, benzimidazol türevi proton pompası inhibitörlerinin yeni bir üyesidir. Mide mukozasında bulunan paryetal hücrelerin kanaliküler lümenindeki asit ortamda aktif formuna dönüşüp, H +,K + ATPaz enzimine bağlanarak onu inhibe eder. Pantoprazol H +,K + ATPaz ın inhibisyonu ile, hem bazal hem de stimüle edilmiş gastrik asit salgısını son basamağında baskılar. Enzim inhibisyonu sonucu meydana gelen antisekretuar etki 24 saatten daha uzun sürer. Asit sekresyonu alınan son doz pantoprazol den sonra bir hafta içinde normal seviyesine döner. Ġlacın kesilmesinden sonra mide asidinin aniden ve tedavi öncesindeki seviyelerinin de üzerine yükselmesine dair bir bulgu elde edilmemiştir. Diğer proton pompa inhibitörleri ve H 2 reseptör blokörlerine benzer şekilde pantoprazol tedavisi sırasında da mide ph sının yükselmesi sonucu gastrin hormonu salınımında geri dönüşümlü olarak bir artış meydana gelebilir. Tedavinin kesilmesinden sonra değerleri normal seviyelere döner. Farmakokinetik özellikleri: Pantoprazol oral alımı takiben gastrointestinal kanaldan tamamen emilmesine rağmen, ilk geçiş etkisine uğradığı için biyoyararlanımı % 77 dir. 40 mg pantoprazol enterik kaplı tabletin tekli yada çoklu dozlarının alımından yaklaşık 2.5 saat sonra plazma doruk konsantrasyonuna ulaşır. Pantoprazol besinlerle birlikte alındığında t maks. değerinde belirgin bir artış meydana gelirken C maks. ve plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altında kalan alan (EAA) değerinde her hangi bir değişiklik meydana gelmez. Yaşlı gönüllülerde tekrarlanan dozlardan sonra EAA ve C maks. değerlerinde artışlar meydana geldiği saptanmıştır. Ancak yaşa göre doz ayarlamasına gerek yoktur. Pantoprazol ün ortalama eliminasyon yarı ömrü yaklaşık olarak 1 saattir. Plazma eliminasyon yarı ömrünün kısa olmasına rağmen asit baskılama yeteneğinin uzun süreli oluşu, paryetal hücrelerdeki H +,K + ATPaz enziminin iki farklı noktasına kovalent bağlarla bağlanmasından kaynaklanmaktadır. Pantoprazol ün sanal dağılım hacmi yaklaşık olarak L kadardır ve esas olarak hücre dışı sıvı kompartmanına dağılır. Başta albümin olmak üzere plazma proteinlerine % 98 oranında bağlanır. Oral veya parenteral uygulamadan sonra 10 mg ile 80 mg arasındaki dozlarında pantoprazol ün plazma kinetiği lineer karakter gösterir. Pantoprazolün esas metabolik yolu demetilasyondur. Bu işlem karaciğerde sitokrom P-450 enzim sisteminin izoformu olan CYP2C19 enzimi tarafından gerçekleştirilir.

2 Sayfa 2-- (Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet/NOBEL) Ayrıca CYP3A4 tarafından da bir miktar oksidasyona uğrar. Pantoprazol metabolizması uygulama yolundan bağımsızdır (oral veya damar içi). Metabolitlerinin önemli bir farmakolojik etkisi olduğuna dair bulgu elde edilmemiştir. Başlıca metaboliti olan desmetilpantoprazol ve diğer metabolitleri % 80 oranında idrar ile kalan % 20 ise feçes ile vücuttan atılır. ENDİKASYONLAR: - Duodenal ve gastrik bölgelerdeki peptik ülserlerin tedavisi, - Gastroözofajiyal Reflü Hastalığı ve reflü özofajitin tedavisi, -Seçilecek iki uygun antibiyotikle kombine olarak Helicobacter pylori nin neden olduğu duodenal ve gastrik ülserlerde tekrarı azaltmak amacıyla bu mikroorganizmanın eradikasyon tedavisinde endikedir. KONTRENDİKASYONLAR: Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet, içeriğindeki maddelerden her hangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde ve pernisiyöz anemisi olan hastalarda kontrendikedir. UYARILAR / ÖNLEMLER: Pantoprazol, semptomların düzelmesini sağlasa da gastrik malignensi ihtimalini ortadan kaldırmaz. Hafif veya şiddetli karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Diyaliz gerektiren böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Bu grup hastalarda tavsiye edilen doz ile yapılmış çalışmalarda, pantoprazol ün esas metabolitinin eliminasyon yarılanma ömründe hafif artış görülmekle birlikte bu durumun ilacın birikime neden olmadığı anlaşılmıştır. Antibiyotiklerle yapılan kombinasyonlarında bu ilaçların ürün bilgileri de dikkate alınmalıdır. Uzun süreli mide asidini bloke ettiğinden dolayı, olası yan etkileri kontrol yönünden endoskopik ve radyoskopik yöntemlerle mevcut ilaçlarla tedaviye dirençli olduğu saptanan duodenal ülser, gastrik ülser, orta ve ileri derecedeki reflü özofajitte kullanılır. Pantoprazol, psikosomatik dispepsi gibi hafif gastrointestinal şikayetlerde kullanılmamalıdır. Özofajiyal reflü teşhisi endoskopi ile doğrulanmalıdır. Alkol, gastrik mukozada iritasyona neden olabileceğinden tedavi sırasında alkol kullanımından kaçınılmalıdır.

3 Sayfa 3 (Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet/NOBEL) Çocuklarda kullanımı: Pediyatrik hasta grubunda güvenilirlik ve etkinliği saptanmamıştır. Gebelik ve laktasyonda kullanımı: Gebelikte kullanım kategorisi B dir. Bu kategorideki ilaçların fötotoksik etkisinin bulunmadığı hayvan deneyleriyle gösterilmiş olmakla birlikte hamilelerde klinik deneyim sınırlıdır. Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Ancak anneye yararı fetüs veya bebeğe potansiyel riski değerlendirilerek kullanılmalıdır. Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi: Pantoprazol ün taşıt sürme ve / veya araç kullanma üzerinde bilinen bir etkisi yoktur. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER: Klinik araştırma sonuçlarından elde edilmiş verilere göre, gastroözofajiyal reflü nedeni ile pantoprazol tedavisi uygulanan hastaların %1 ve daha fazlasında belki, büyük olasılıkla yada kesinlikle ilaca bağlı olarak gözlenen yan etkiler şunlardır: Baş ağrısı, diyare, gaz, karın ağrısı, deri döküntüleri, geğirme, uykusuzluk ve hiperglisemi. Klinik araştırma sonuçlarından elde edilmiş verilere göre, gastroözofajiyal reflü nedeni ile pantoprazol tedavisi uygulanan hastaların % 1 den daha azında gözlenen yan etkiler aşağıda sunulmuştur. Ancak burada belirtilmiş olan yan etkilerin pantoprazol ile ilişkileri kesin olarak ortaya konulmamıştır: Genel: Abse, alerjik reaksiyon, kist, yüzde ödem, ateş, ödem, sıcak çarpması, herni, laboratuvar test anomalileri, kırıklık, monilia, spesifik olmayan ilaç reaksiyonları. Kardiyovasküler sistem: Anjina pektoris, aritmi, kardiyovasküler rahatsızlıklar, substernal göğüs ağrısı, konjestif kalp yetmezliği, EKG anormallikleri, hemoraji, hipertansiyon, hipotansiyon, myokard iskemisi, palpitasyon, retinal vasküler bozukluklar, senkop, taşikardi, tromboflebit, tromboz, vazodilatasyon. Sindirim sistemi: Aftöz stomatit, kardiyospazm, kolit, ağız kuruluğu, duodenit, disfaji, enterit, özofagus hemorajisi, özofajit, gastrointestinal karsinom, gastrointestinal hemoraji, gastrointestinal monilia, gingivit, glossit, halitozis, hematemez, iştah artışı, melena, ağızda monilia, ağızda ülserasyon, periodontal abse, periodontit, rektal hemoraji, mide ülseri, dilde renk değişimi, ülseratif kolit. Endokrin sistem: Diyabetes mellitus, glikozüri, guatr. Hepato-biliyer sistem: Biliyer ağrı, bilurubinemi, kolesistit, kolelitiyazis, kolestatik sarılık, hepatit, alkalen fosfataz, gama glutamil transpeptidaz ve SGOT enzimlerinde artış. Hemik ve lenfatik sistem: Anemi, ekimoz, eozinofili, hipokrom anemi, demir eksikliği anemisi, lökositoz, lökopeni, trombositopeni.

4 Metabolik ve beslenme: Dehidratasyon, ödem, gut, periferal ödem, susama, ağırlık artışı, ağırlık kaybı. Sayfa 4 (Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet/NOBEL) Kas-iskelet sistemi: Artroz, kemik ağrısı, bursit, eklem rahatsızlıkları, bacak krampları, boyun sertliği, miyalji, tenosinovit. Sinir sistemi: Anormal rüyalar, konvülzyon, konfüzyon, depresyon, ağız kuruluğu, disartri, emosyonel değişkenlik, halusinasyonlar, hiperkinezi, libido azalması, gerginlik, nevralji, nörit, parestezi, refleks azalması, uyku bozukluğu, somnolans, anormal düşünceler, tremor, vertigo. Solunum sistemi: Epistaksis, hıçkırık, larenjit, akciğer problemleri, pnömoni, ses değişiklikleri. Deri ve Ekleri: Akne, alopesi, kontakt dermatit, egzema, fungal dermatit, hemoraji, herpes simpleks, Herpes zoster, likenoid dermatit, makülopapüler raş, kaşıntı, ürtiker. Duyu sistemi: Görme duyusunda anormallik, amblyopia, işitmede azalma, diplopi, kulak ağrısı, otitis eksterna, tinnitus, tad almada değişiklik. Ürogenital sistem: Albüminüri, balanit, sistit, dismenore, disüri, epididimit, hematüri, böbrek taşı, böbrek ağrısı, noktüri, piyelonefrit, skrotal ödem, üretral ağrı, üretrit, vajinit. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ve DİĞER ETKİLEŞİMLER: Pantoprazol esas olarak CYP2C19 ve CYP3A4 enzimleri tarafından metabolize edilir, metabolitleri de daha sonra konjugasyona uğrarlar. Diazepam, fenitoin (CYP2C19 substratları), nifedipin (CYP3A4 substratı), metoprolol (CYP2D6 substratı), diklofenak (CYP2C9 substratı) ve teofilin (CYP1A2 substratı) ile sağlıklı gönüllülerde yapılmış çalışmalarda, pantoprazol ün farmakokinetik parametrelerinde önemli bir değişikliğe neden olmadıkları saptanmıştır. Ayrıca pantoprazol kullanımının, teofilin, diazepam (ve aktif metaboliti desmetildiazepam), fenitoin, vwarfarin, metoprolol, nifedipin, karbamazepin ve oral kontraseptiflerin kinetiklerini de önemli şekilde etkilemediği gösterilmiştir. Pantoprazol ile birlikte kullanılırken bu ilaçların dozlarının ayarlamasına gerek yoktur. Başka in vivo çalışmalarda digoksin, etanol, gliburid, antipirin, ve kafeinin, pantoprazol ile klinik olarak etkileşime girmedikleri anlaşılmıştır. Antiasitlerle birlikte kullanımında etkileşme görülmemiştir. Ketokonazol, ampisilin esterleri ve demir tuzları gibi ilaçların emilimi midenin asit ph sında daha iyi olduğu için pantoprazol ile aynı anda kullanımları bu ilaçların biyoyararlanımlarını olumsuz olarak etkileyebilir. Helicobacter pylori eradikasyonu için kombinasyon oluşturulan klaritromisin, amoksisilin ve metronidazol ile klinik bir etkileşme gözlenmemiştir.

5 Proton pompa inhibitörleri ve varfarinle eş zamanlı tedavi gören hastalarda INR ve protrombin zamanı artışları izlenmelidir. KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ: Sayfa 5 (Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet/NOBEL) Hekim tarafından başka bir kullanım şekli ve dozaj tarif edilmemiş ise aşağıda ifade edilmiş bilgiler ışığında kullanılır: Duodenal ülser, gastrik ülser ve reflü özofajitin orta ve şiddetli formları: Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet günde 1 defa kullanılır. Gereğinde günlük doz 80 mg a çıkartılabilir. Duodenal ülserler genellikle 2 haftalık tedavi süresi içinde iyileşirler. Bu süre yeterli değilse tedavi 2 hafta daha uzatılabilir. Neredeyse tüm hastalarda bu sürenin sonunda tam bir iyileşme sağlanmaktadır. Gastrik ülser ile özofajiyal reflü olguları için genellikle 4 haftalık tedavi süresi gerekmektedir. Bu süre yeterli gelmemiş ise genellikle bundan sonraki 4 haftalık sürede iyileşme sağlanır. Özofajiyal reflü tedavisinde tedavi süresi 16 haftaya kadar çıkarılabilir. Helicobacter pylori eradikasyonu: Gastrik ve duodenal ülserli ve Helicobacter pylori varlığı saptanmış hastalarda patojenin ortadan kaldırılması için uygun antibiyotiklerle kombine edilmiş bir tedavi uygulanmalıdır. Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet uygun antibiyotiklerle birlikte bir hafta (7 gün) süreyle 12 saatte bir (günde 2 defa) kullanılır. Kombinasyon tedavisinde günün ikinci pantoprazol dozu akşam yemeğinden önce alınmalıdır. Bu tedavi süresi en fazla iki haftaya kadar uzatılabilir. Pantoprazol ile kombine edilecek ilaçlar ve dozları patojenin tedaviye direnç durumu göz önüne alınarak şu şekilde uygulanabilir: Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin + günde 2 defa 500 mg klaritromisin; veya Günde 2 defa 500 mg metronidazol + günde 2 defa 500 mg klaritromisin; veya Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin + günde 2 defa 500 mg metronidazol. Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda iki günde bir 40 mg pantoprazol (Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet) verilir. Bu hastaların tedavileri süresince karaciğer enzim seviyeleri izlenmeli, yükselme tespit edildiğinde Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet ile yapılan tedavi sonlandırılmalıdır.

6 Yaşlılarda veya böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda pantoprazol ün günlük dozu 40 mg ı aşmamalıdır. Ancak Helicobacter pylori eradikasyonu için kombine ilaç tedavisi uygulanan yaşlı hastalarda pantoprazol günlük dozunda bir değişiklik yapılmadan uygulanabilir. Sayfa 6 (Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet/NOBEL) PULCET 40 MG ENTERĠK KAPLI TABLET SABAHLARI AÇ KARNINA KULLANILMALIDIR. TABLETLER ÇĠĞNENMEDEN, BÜTÜN HALĠNDE, BĠR MĠKTAR SUYLA BĠRLĠKTE YUTULMALIDIR. DOZ AŞIMI: Pantoprazol ün doz aşımına ait verilere göre, 400 ve 600 mg dozunda alınan miktarlarında her hangi bir yan etki gözlenmemiştir. Pantoprazol ün bilinen bir antidotu yoktur. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığından diyaliz ile vücuttan uzaklaştırılamaz. Doz aşımı halinde semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır. Enterik kaplı olduğu için, erken dönemde müdahale imkanı sağlanmış ise emezis ile ilaç vücuttan uzaklaştırılabilir. Ayrıca dissolüsyona uğramış ancak dolaşıma geçmemiş ilacın uzaklaştırılmasını sağlamak amacıyla hastalara nazogastrik tüp ile aktif kömür uygulanmalıdır. Acil müdahale şartları altında hastaların solunum ve dolaşım fonksiyonları monitörize edilmelidir. SAKLAMA KOŞULLARI: 25 C nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan ve nemden koruyarak, çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI: Pulcet 40 mg Enterik Kaplı Tablet; 14 ve 28 tabletlik blisterlerde. Ruhsat Sahibinin İsim ve Adresi: NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş. Barbaros Bulvarı Beşiktaş / ĠSTANBUL

7 Ruhsat Tarih ve No su : /68 Üretim Yeri İsim ve Adresi : NOBELFARMA İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş. Sancaklar DÜZCE Prospektüs Onay Tarihi : Reçete ile satılır. Doktora danışmadan kullanmayınız.