KATARİN PEDİATRİK ŞURUP

Transkript

1 KATARİN PEDİATRİK ŞURUP FORMÜLÜ : Her 5 ml (1 ölçek) ; Parasetamol 120 mg Oksolamin sitrat 50 mg Klorfeniramin maleat 1 mg Yardımcı maddeler: Sodyum siklamat, sodyum sakarin, metil paraben, ponsa 4R ahududu ve muz aroması içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikleri : Parasetamol : Analjezik ve antipiretik etkileri olan bir maddedir. Analjezik etkisi başlıca merkezi sinir sisteminde prostaglandin sentezini inhibe etmesi sonucudur. Daha az ölçüde periferide ağrı impulsu doğuşunu inhibe etmesiyle olur. Bu da periferik ağrı reseptörlerinin mekanik ve kimyasal uyarılara karşı duyarlılığını arttıran prostaglandinlerin ve başka maddelerin sentezini veya etkisini inhibe etmesi ile olur. Parasetamol ün antipiretik etkisi hipotalamusun preoptik bölgesindeki termoregülasyon merkezi üzerinde uyarıcı etki gösteren prostaglandin E 2 sentezini inhibisyonu yoluyladır. Bunun sonucu periferik vazodilatasyonla deriye giden kan akımı ve terleme fazlalaşır, ısı kaybı artar. Klorfeniramin maleat : Antihistaminik ve antikolinerjik etkileri olan bir maddedir. Antikolinerjik etkisini burun mukozasının salgı bezlerindeki muskarinik (M 3) reseptörlerde asetilkolin etkisini antagonize ederek gösterir. Bu şekilde burun akıntısını keser ve burun mukozasında kuruluk hasıl eder. Klorfeniramin histamin H 1 reseptörlerinde histamin etkisini kompetitif olarak antagonize eder ve allerji semptomlarını iyileştirmede etkilidir. İlacın sedatif etkisi ise merkezi sinir sisteminde histamin-n-metiltransferazı inhibe etmesi ve santral histaminerjik reseptörleri bloke etmesi sonucudur. Oksolamin sitrat : Öksürük kesici etkisi akciğer ve bronşlardaki öksürük refleksini başlatan reseptörleri inhibe etmesi sonucudur. Doğrudan öksürük merkezinin uyarılmasıyla başlatılan öksürüklere karşı etkisi daha azdır. Oksolamin bronş epiteline zararlı etkenlerle azalmış siliyer aktiviteyi arttırır. Oksolaminin ayrıca deneysel olarak antiinflamatuar ve antispazmodik etkileri gösterilmiştir. Farmakokinetik Özellikleri: Absorpsiyon : Parasetamol : Oral yolla çabuk ve hemen hemen bütünüyle absorbe olur. Plazmada doruk konsantrasyonlar 1/2-2 saatte oluşur ve 650 mg a kadar oral dozlardan sonra 5-20 mcg/ml arasındadır. Analjezik etki 30 dakika içinde başlar, 1-3 saatte maksimuma varır ve 3-4 saat sürer. Karbonhidrattan zengin bir yemek absorpsiyonu azaltır. Klorfeniramin maleat : Ağız yoluyla iyi absorbe olur. İlk geçiş etkisi nedeniyle ancak % ı sistemik dolaşıma erişir. Solüsyon şeklinde 4 mg lık bir dozdan sonra ortalama doruk konsantrasyon 5.9 ng/ml kadar olup 2-6 saat arasında oluşur. Antihistaminik etki 6 saat içinde görülür ve 24 saat sürer.

2 Oksolamin sitrat : Ağız yoluyla verildiğinde absorpsiyondan sonra antitüssif etkisini 1 saat içinde gösterir ve bu etki 3-4 saat sürer. Dağılım : Parasetamol : Vücut dokularının çoğuna üniform biçimde dağılır. Anne sütüne geçer. Proteine bağlanma oranı ortalama % 25 olup kandaki konsantrasyona göre % arasında değişir. Dağılım hacmi 0.95 L/kg dır. Klorfeniramin maleat : Yaygın olarak dokulara dağılır. Kararlı durum dağılım hacmi (VDSS) erişkinlerde L/kg, çocuklarda 3.8 L/kg dır, in vitro proteine bağlanma oranı % dir. Oksolamin sitrat : Oral yolla verildiğinde absorpsiyondan sonra vücut dokularına dağılır. Özellikle bronş mukozasına nüfuz ederek afferent sinir uçlarında anestezi oluşur ve impuls iletimini azaltır. Metabolizma : Parasetamol : Verilen bir dozun % i karaciğerde metabolize olarak 24 saat içinde metabolitler şeklinde idrarla atılır. Verilen dozun sadece % 3 ü değişmemiş molekül olarak çıkar. Başlıca metabolitleri sülfat ve glukuronid konjugeleridir. Pek azı toksik bir ara ürün olan N-asetilimidokinona dönüşür. Bu normalde glutathion a bağlanarak elimine edilir. Ancak bu mekanizma satüre olduğunda ara ürün hücre proteinlerine bağlanarak karaciğer nekrozuna neden olur. Akut doz aşımında, karaciğer hastalığında, açlıkta klerensin azaldığı ve yarı ömrün uzadığı yeni doğan ve bebeklerde detoksifikasyon mekanizması yetersiz kalabilir ve karaciğer nekrozu riski belirir. Parasetamol dozu dikkatle ayarlanmalı ve önerilen doz limitleri aşılmamalıdır. Klorfeniramin maleat : Barsak mukozasından ve karaciğerden geçişi sırasında yoğun biçimde metabolize olur. Verilen bir dozun % 20 si değişmeden, kalanı metabolitler şeklinde idrarla çıkar. Oksolamin sitrat : Hidrolitik ayrışımla dietilamin ve nötral bir türeve metabolize olur. İlacın bir kısmı değişmemiş molekül olarak vücuttan atılır. Atılım : Parasetamol : Yarı ömrü 1-4 saat (ortalama 2-7 saat) dir. Böbrek yetmezliğinde değişmez, akut doz aşımında, karaciğer hastalığında prematüre ve yeni doğanlarda, yaşlılarda uzayabilir, çocuklarda ise daha kısadır. Renal klerensi 5 mg/dk dır. Parasetamol diyalizle çekilebilir. Klorfeniramin maleat : Terminal eliminasyon yarı ömrü erişkinlerde saat, çocuklarda saattir. İdrar ph sında artma (alkalen idrar) ve idrar akımında azalma klorfeniramin ve onun dealkilasyon metabolitlerinin eliminasyonunu geciktirir. Oksolamin sitrat : İdrarla vücuttan atılan ilacın % 10 u değişmemiş molekül şeklindedir, % 0.6 sı ise nötral türevler ve hidrolizle oluşan dietilamin şeklindedir. ENDİKASYONLARI : KATARİN PEDİATRİK ŞURUP ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak üst solunum yollarının akut enfeksiyonlarında semptomatik tedavi için endikedir. KONTRENDİKASYONLARI : KATARİN PEDİATRİK ŞURUP içindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

3 İçerdiği klorfeniramin nedeniyle dar açılı glaukoma, akut astma, prostat hipertrofisi, mesane çıkışında tıkanma, pilor stenozu olanlarda ve MAOİ alanlarda kontrendikedir. Yeni doğanlarda, prematürelerde ve 6 aylıktan küçük bebeklerde kullanılmamalıdır. İçerdiği parasetamol nedeniyle kronik alkolizmde, viral hepatitte, karaciğer hastalığı olanlarda (Child Plough A/C) ve G6PD eksikliği olanlarda kontrendikedir. KATARİN PEDİATRİK ŞURUP içindeki aktif maddeler anne sütüne geçtiğinden emziren annelerde kullanılmamalıdır. UYARILAR/ÖNLEMLER : - Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 gramı aşmaması gerekir. - KATARİN PEDİATRİK ŞURUP böbrek ve karaciğer fonksiyonları bozuk olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. - Pediatrik hastalarda kullanım : Klorfeniramin özellikle önerilen doz aşıldığında, bebeklerde ve küçük yaştaki çocuklarda sedasyon, uyuklama ve paradoksal olarak eksitasyon, hallüsinasyon ve konvülsiyon yapabilir. Bu nedenle 2 yaşın altındaki çocuklarda zorunlu tıbbi gerekçe olmadan kullanılmamalıdır. - Geriatrik hastalarda kullanım : Yaşlılarda (> 60 yaş) klorfeniraminin sedasyon, baş dönmesi ve hipotansiyon yapma riski daha yüksektir. - Gebelikte kullanım : Gebelik kategorisi C dir. KATARİN in gebelikte kullanımı söz konusu olduğunda anneye sağlayacağı faydalarla fetus için potansiyel riskler tartılmalıdır. - Emzirme Döneminde kullanım : Emziren anneler ya emzirmeye ya da KATARİN kullanımına son vermelidir. - Araç ve makine kullanmaya etkisi : KATARİN in içindeki klorfeniramin maleat merkezi sinir sistemini etkileyerek uyuklama, bulanık görme, ataksi yapabilir, hastalar bu yönden uyarılmalıdır. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER : Uyuklama, çarpıntı, görmede bulanıklık, idrar yapma zorluğu, ağız kuruluğu, anoreksi, irritabilite, deri allerjisi, terleme, taşikardi, kulak çınlaması, mide yanması, fotosensitivite. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ : 1) Alkol, fenoltiazinler, trisiklik antidepressanlar klorfeniramin ile karşılıklı olarak merkezi sinir sistemi üzerindeki depressan etkiyi arttırırlar. 2) Klorfeniraminin antimuskarinik etkisi atropin, amantadin, haloperidol, fenotiazinler, prokainamid, kinidin tarafından arttırılır. 3) MAO inhibitörleri klorfeniramin'in antimuskarinik ve MSS depressan etkisini artırır. 4) Klorfeniramin sisplatin, paramomisin, salisilatlar ve vankomisin'in ototoksik etkisini maskeleyebilir.

4 5) Kronik alkolizm ve hepatotoksik ilaç alanlarda parasetamol'un hepatotoksisite riski artabilir. 6) Karaciğer enzim indüktörleri (barbituratlar, primidon) parasetamol metabolizmasını hızlandırarak klinik etkinliğini azaltabilir. 7) Levodopa ile birlikte kullanıldığında kalpte aritmi riski artabilir. DİAGNOSTİK TEST ETKİLEŞİMLERİ : Parasetamol alanlarda : - Kan şekeri : Glukoz oksidaz/peroksidaz metoduyla olduğundan düşük gözükür. Hekzokinaz/glukoz-6-fosfat dehidrogenaz metoduyla olduğunun aynı gözükür. - Serumda ürik asid : Fosfotungstat metoduyla olduğundan yüksek gözükür. - Bendiromid testi sonuçları geçersizdir. Çünkü hem parasetamol hem bentiromid arilamin bileşiğine metabolize olarak bulunan p-aminobenzoik asid miktarını etkiler. - Nitrosonaftol reaktifi ile yapılan idrarda kalitatif 5-hidroksiindolasetik asit (5 HIAA) testi yalancı pozitif sonuç verir. Kantitatif test etkilenmez. - Klorfeniramin allergenlerle yapılan deri histamin testini etkileyerek yalancı negatif sonuç alınmasına yol açar. Test yapılacaksa Katarin 72 saat önceden kesilmelidir. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : Yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar için mutad doz: bir defada 1-2 ölçek (5-10 ml)'dir. Bu doz 6-8 saatlik aralarla günde 3-4 kere tekrarlanabilir. 24 saat için maksimum doz 8 ölçektir. Alkol alan kişilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 gramı aşmaması gerekir yaş arası çocuklar için mutad doz : Bir defada 1/2-1 ölçek (2.5-5 ml)'dir. Bu doz 6-8 saatlik aralarla günde 3-4 kere tekrarlanabilir. 24 saatte verilebilecek maksimum doz 4 ölçektir. 2-6 yaş arası çocuklar için mutad doz bir defada 1/2 ölçek (2.5 ml)'dir. Bu doz 6-8 saatlik aralarla günde 3-4 kere tekrarlanabilir. 24 saat için maksimum doz 2 ölçektir. 2 yaşın altındaki çocuklarda zorunlu tıbbi gerekçe olmadan kullanılmamalıdır. DOZ AŞIMI VE TEDBİRLERİ : Hasta erken görülmüşse kusturulur veya midesi yıkanır. Küçük çocuklarda aspirasyon tehlikesine karşı tedbirli olmalıdır. Katartik verilmesi faydalı olabilir. Daha sonra vakanın seyrine göre genel destekleyici ve semptomatik tedavi (i.v. sıvılar, oksijen) uygulanır. Hipotansiyon varsa vazopressörler kullanılabilir. Ancak adrenalin verilmemelidir. Tansiyonu daha da düşürür. Analeptikler kullanılmamalıdır, konvülsiyonlara sebep olabilir. Oral N-asetilsistein parasetamolun spesifik antidotudur. Asetilsisteinin başlangıç dozu 140 mg/kg olup daha sonra her 4 saatte bir 70 mg/kg dozunda total olarak 17 doz verilir. Her bir doz alkolsüz bir içecekle % 5 lik solüsyon şeklinde verilmelidir. Asetilsistein tedavisi için en etkili uygulama doz aşımından sonraki saat içindedir, ancak 24 saat içinde verilmesi de fayda sağlayabilir.

5 SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, oda sıcaklığında saklayınız. ambalajında ve 25 C nin altındaki TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : KATARİN PEDİATRİK ŞURUP, 100 cc'lik şişede, 5 cc lik ölçü kaşığı ile birlikte. PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : KATARİN KAPSÜL, 15/30 Kapsül Al/PVC blisterlerde KATARİN FORTE TABLET, 20 tablet Al/PVC blisterlerde RUHSAT SAHİBİ VE İMAL YERİ : BİOFARMA İLAÇ SAN. ve TİC.A.Ş. Samandıra/İSTANBUL RUHSAT TARİH VE NO : /36 PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : Reçete ile satılır.