PARASİNUS TABLET FORMÜLÜ : Beher tablet; Parasetamol ------------------------- Psödoefedrin HCI ------------------ 500 mg 30 mg içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ: Farmakodinamik Özellikleri: Parasinus Tablet, bileģiminde iki etken madde bulundurmaktadır. Parasetamol, etkili bir ateģ düģürücü ve ağrı kesicidir. AteĢ düģürücü aktivitesini hipotalamustaki ısı düzenleyici merkeze etki etmek suretiyle gösterir. Ağrı kesici aktivitesi ise merkezi sinir sisteminde prostaglandin sentezini inhibe ederek ağrı uyarısını inhibe eder ve ağrı eģiğini yükselterek gösterir. Psödoefedrin HCL, sempatomimetik ajan olup, nasal dekonjestan olarak kullanılır. Etkisini vazokontstrüksiyona neden olan solunum sistemi α-adrenerjik reseptörleri uyararak gösterir. BronĢial gevģeme, kalp hızında ve kasılmasında artmayı sağlayan β-adrenerjik reseptörleri de uyarır. Farmakokinetik Özellikleri: Parasetamol, gastrointestinal kanaldan hızla absorbe olur ve çoğu vücut dokularına dağılır. Oral alım sonrası doruk plazma düzeylerine 10-60 dakika içerisinde eriģilir. Plazma proteinlerine düģük oranlarda bağlanır. Terapötik yarı-ömrü 3 saat civarındadır. Parasetamol baģlıca karaciğerde metabolize edilir ve glukuronik ve sülfat konjugatları halinde idrarla atılır. Psödoefedrin HCI hızla absorbe edilir, monoaminoksidaz ile metabolizmaya oldukça dirençlidir. Oral alım sonrası doruk plazma düzeylerine 30-60 dakika içerisinde eriģilir. Eliminasyon yarı-ömrü 9-16 saattir. Çoğunlukla değiģmemiģ olarak (% 70 90), az miktarda (% 1-6 ) da metabolitleri halinde idrarla atılır. ENDİKASYONLARI: Parasinus Tablet; soğuk algınlığı, nezle, sinüzit ve üst solunum yolları enfeksiyonları sırasında görülen burun tıkanıklığı, baģ ağrısı, ateģ vb. belirtilerin giderilmesinde semptomatik amaçla kullanılır. 1/6
KONTRENDİKASYONLARI: Etkin madde veya diğer adrenerjik ilaçlara karşı aşırı duyarlılık, şiddetli hipertansiyon ve taşikardinin eşlik ettiği hastalıklar, koroner arter hastalığı, monoamino oksidaz inhibitörleri ile tedavi durumlarında kontrendikedir. Glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olanlarda, böbrek yetmezliği, psikolojik rahatsızlıklar ve karaciğer yetmezliği olanlarda kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER: Karaciğer ve böbrek hastalığı olanlarda doktor tavsiyesi ile kullanılmalıdır. Parasinus Tablet in formülünde yer alan etken maddelerden; Parasetamol: Aşırı dozda parasetamol alınması karaciğer toksisitesine neden olabilir Yetişkinlerde tek bir alım için minimum toksik doz 7.5 10 gramdır, çocuklarda ise 150 mg/kg dır. Eğer risk farktörleri varsa bunların altındaki dozlar da hepatotoksik etki gösterebilir. Risk faktörleri: Hepatik enzim (CYP2E1) indüktörleri kullanılıyorsa: Karbamazepin, fenitoin, barbitüratlar, primidon, rifampin. Hepatotoksik ilaçlar kullanılıyorsa: Makrolidler, anabolizanlar, statinler, etionamid, niasin, izoniazid, fenotiazinler. Glutatyon rezervlerinin azaldığı durumlar: Malnütrisyon, starvasyon, kaşeksi, HİV enfeksiyonu, kistik fibroz. Hepatik toksisite, parasetamolün aģırı dozuna bağlı bir komplikasyondur. 12-48 saat içinde karaciğer enzimleri yükselebilir, protrombin zamanı uzayabilir. Ancak klinik semptomlar dozun alınmasından 1-6 gün sonrasına kadar görülmeyebilir. 10 gün üzerinde alınması durumunda toksisite görülmesi muhtemeldir. Alkol alan kiģilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 gramı aģmaması gerekir. Psödoefedrin HCI: Aritmiler Diabetes mellitus Hipertansiyon Prostat hipertrofisi Böbrek yetmezliği Glokom Tiroid fonksiyon bozukluklarında kullanımından kaçınılmalıdır. 60 yaģın üstündeki hastalarda dikkatle ve gözetim altında kullanılmalıdır. 2/6
Monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri, adrenerjik sinir dokularında norepinefrin miktarını artırarak, psödoefedrin gibi sempatomimetik ilaçların kan basıncı üzerindeki etkilerini artırır. Bu da hipertansif krizle sonuçlanabilir. Bu nedenle MAO inhibitörleriyle tedavi esnasında psödoefedrin kullanılmamalıdır. Göz içi basıncının yüksek olduğu durumlarda 5 günden daha fazla kullanılması tavsiye edilmez. Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuģ veya Ģüpheli konjenital uzamıģ QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kesinlikle kullanılmamalıdır. Laboratuar test etkileşimleri Parasetamol alanlarda: Kan şekeri: Glukoz oksidaz/peroksidaz metoduyla ölçüldüğünde olduğundan daha düşük gözükür. Hekzokinaz/glukoz-6-fosfat dehidrojenaz metoduyla ölçüldüğünde olduğunun aynı gözükür. Serum ürik asit: Fosfotugstad metoduyla ölçüldüğünde olduğundan yüksek gözükür. Bentiromid testi sonuçları geçersizdir. Çünkü hem parasetamol hem bentiromid bir arilamin bileşiğine metabolize olarak bulunan p-aminobenzoik asit miktarını etkiler. Nitrosonaftol reaktifi ile yapılan idrarda kalitatif 6-hidroksindol asetik asit (5 HİAA) testi yalancı pozitif sonuç verir. Kantitatif test etkilenmez. Gebelerde ve emziren annelerde kullanımı (kategori C): Gebelerde ve emziren annelerde kullanımı doktor tarafından önerilmelidir. Araç ve Makine Kullanımı Üzerine Etkileri: BaĢ dönmesi yapabileceğinden araç ve makine kullanılırken dikkatli olunmalıdır. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER: Parasinus Tablet in kullanılması sonucunda aģağıda belirtilen yan etkiler ortaya çıkabilir. Bu etkiler hafif ve geçici özelliklerde olup ilacın kesilmesiyle ortadan kalkar. Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar: Enfeksiyon Kan ve lenf sistemi hastalıkları: Anemi, trombositopeni, lökopeni, pansitopeni, nötropeni, agranülositoz Kardiyovasküler hastalıklar: TaĢikardi, çarpıntı, aritmi, purpura. Gastroinestinal hastalıklar : Bulantı, diyare, dispepsi, flatulans, karın ağrısı, konstipasyon, kusma, gastrointestinal kanama. Sinir sistemi hastalıkları: Sinirlilik, insomnia, huzursuzluk, konvülsiyon, halüsinasyon, baģ dönmesi, baş ağrısı, parestezi, uyuklama. 3/6
Bağışıklık sistemi hastalıkları : ÇeĢitli tipte cilt kızarıklıkları ve döküntüleri. Kas-Ġskelet sistemi hastalıkları: Tremor, zayıflık. Solunum sistemi hastalıkları: Dispne, üst solunum yolu enfeksiyonu. Üriner sistem hastalıkları: Analjezik nefropeni Hepato-biliyer hastalıklar: Hepatit Kulak ve iç kulak hastalıkları: Denge bozukluğu Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar: Yüz ödemi, periferik ödem, ateş, asteni. BEKLENMEYEN BĠR EKTĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER: Parasetamol; alkol bağımlılarında hepatik enzimleri indükliyen ve hepatotoksik ilaç (makrolidler, anabolizanlar, statinler, etionamid, niasin, izoniazid, fenotiazinler) kullananlarda hepototoksisite riskini artırabilir. Kumarın ya da indandion türevi antikoagulanlarla ve fenotiyazinle birlikte uzun süreli parasetamol kullanımı, antikoagülan etkide artıģa neden olabilir. 5 hidrosindol asetik asit testinde yanlıģ sonuç verebilir. Barbitüratlar, karbamazepin, hidantoin, primidon, rifampin ve sülfinpirazon parasetamolün hepatoksik potansiyelini artırabilir ve ağrı kesici etkisini azaltabilir. Ġzoniazid, parasetamolün hepatotoksik potansiyelini artırabilir. Kronik alkol kullanımı, parasetamol toksisite riskini artırır. Fenotiyazin ile parasetamolün birlikte kullanımı ciddi hipotermiye neden olabilir. Klorstiramin, parasetamol absorbsiyonunu azaltabilir (en az 1 saat sonra kullanılmalıdır). Parasetamolün salisilatlarla uzun süreli birlikte kullanımı nefropatik yan etkilere neden olabilir. Parasetamol ile birlikte kullanımı kloramfenikol ün serum düzeylerinde hafif bir artıģa neden olabilir. Oral antikoagülan tedavisi görenlerde hemoraji riskinin artabileceği göz önüne alınmalıdır. Nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlarla (NSAİİ) parasetamolün uzun süre birlikte kullanılması advers renal etki riskini arttırır. Böyle kombinasyonlar doktor kontrolünde kullanılmalıdır. 4/6
Diflunisal parasetamolün plazma konsantrasyonlarını % 50 arttırır ve hepatotoksisite riskinin fazlalaşmasına neden olur. Probenesid parasetamolle birlikte verildiğinde parasetamolün plazma klerensi azalır, yarı ömrü uzar. Parasetamolün gekuronid ve sülfat konjugatlarının atılımı azalır. Metoklopramid ve domperidon tipi gastrokinetik ilaçlar parasetamol absorpsiyonunu hızlandırır. Siklopropan, halotan ya da benzeri halojenli anestezik maddelerde ameliyata girecek hastalarda kullanımından kaçınılmalıdır. MAO inhibitörü almakta olan hastalarda kullanılmamalıdır. MAO inhibitörleri, psödoefedrinin kan basıncı üstündeki etkilerini arttırabilir. Diğer sempatomimetik ajanlar, toksisiteyi arttırabilir. Reserpin ve metildopanın etkileri psödoefedrin ile azalır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU: Parasinus Tablet; hekim tarafından baģka türlü önerilmemiģse; 12 yaşından büyük çocuklar ve yetişkinler : 6 saate bir 1 2 tablet verilir. 24 saat içerisinde 8 tabletten fazla kullanılmamalıdır. Alkol alan kiģilerde hepatotoksisite riski nedeniyle günlük alınan parasetamol dozunun 2 gramı aģmaması gerekir. 12 yaşın altındaki çocuklarda: Hekim önerisi ve gözetimi altında kullanılır. AŞIRI DOZ VE TEDAVİSİ: AĢırı doz alımı sonucunda, içerdiği etken maddelere bağlı yan etkilerin ortaya çıkması ve Ģiddetlenmesi söz konusudur. Akut intosikasyon sırasında ilk 24 saat içerisinde bulantı, kusma, diyare, mide krampları, solgunluk, terleme, bitkinlik ve karın ağrısı oluģabilir. Sarılık ve hepatik yetmezlik belirtileri ise 2 3 gün sonra ortaya çıkabilir. Bir defada 10 g veya daha yüksek miktarlarda alınması belirgin akut kara ciğer nekrozu oluģturur. Tedavisi için, destekleyici önlemlerin yanı sıra sıklıkla N- asetil sistein uygulanır. Ġlk 8 10 saat içinde i.v. infüzyonla uygulanması etkili olmaktadır. Antidotal tedaviye baģlama süresi uzadıkça etkili olma özelliği azalmaktadır. N- asetil sistein oral yoldan da verilebilir. i.v. olarak 20 saat boyunca toplam 300 mg / kg dozunda, oral yoldan ise baģlangıçta 140 mg / kg sonra 4 saatte bir toplam 17 kez 70 mg / kg dozunda uygulanır. Tedavi 72 saatte tamamlanır. 5/6
SAKLAMA KOŞULLARI: 25 C in altındaki oda sıcaklığında muhafaza ediniz. Çocukların göremeyeceği, eriģemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ: Parasinus Tablet, 30 tablet içeren blister ambalajlarda piyasaya sunulmuģtur. Hekime DanıĢmadan Kullanılmamalıdır. RUHSAT SAHİBİ : Koçak Farma Ġlaç ve Kimya Sanayi A.ġ. BağlarbaĢı Gazi Cad. No: 64-66 Üsküdar/Ġstanbul RUHSAT TARİHİ ve NO: 23.09.2002 201/09 İMAL YERİ : Koçak Farma Ġlaç ve Kimya Sanayi A.ġ. Organize Sanayi Bölgesi Çerkezköy/Tekirdağ Reçete Ġle Satılır. Prospektüs onay tarihi: 6/6