Flantadin 30 mg Tablet FORMÜLÜ Her tablet 30 mg deflazakort içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik: Deflazakort bir glukokortikoiddir. Antienflamatuvar ve immunosupresif etkileri birçok hastalığın tedavisinde kullanılır ve bu etkiler diğer antienflamatuvar steroidlerle karşılaştırılabilir düzeydedir. Eşdeğer antienflamatuvar dozlarda prednizon ile karşılaştırıldığında, deflazakort: İntestinal kalsiyum emiliminin daha az inhibisyonuna ve üriner kalsiyum ekskresyonunda daha küçük bir artışa; trabeküler kemik hacminde ve kemik mineral içeriğinde anlamlı derecede daha az azalmaya; normal deneklerde, ailesinde diyabet hikayesi pozitif kişilerde ve diyabetik hastalarda daha az diyabetojenik etkilere neden olur. Farmakokinetik: Absorpsiyon Oral olarak uygulanan deflazakort iyi emilir ve hemen plazma esterazları tarafından farmakolojik olarak aktif metabolitine (D 21-OH) dönüştürülür. Emilim Metabolit (D 21-OH,) 1.5 ila 2 saat içinde pik plazma konsantrasyonlarına ulaşır. %40 ı proteine bağlanan bu metabolitin kortikosteroid bağlayıcı globuline (transkortin) afinitesi yoktur. Eliminasyon D 21-OH ın plazma yarı ömrü 1.1 ila 1.9 saattir. Eliminasyon öncelikle böbrekler aracılığıyla oluşur ve ilk 8 saatte uygulanan bileşiğin %70 i idrar yoluyla atılır. Kalan %30 luk kısım da feçesle atılır. ENDİKASYONLARI Deflazakort allerjik, romatolojik, bağ dokusu, dermatolojik, respiratuvar, hematolojik, renal ve neoplastik hastalıkların tedavisinde endike olan, antienflamatuvar ve immunosupresan özellikli bir glukokortikoiddir. Kemik dokusu üzerine bir etkisi olmaması nedeniyle, özellikle osteoporoz riski yüksek olan ve glukokortikoid tedavisine ihtiyaç duyan kişilerde seçilecek ilaç olabilir. Düşük diyabetojenik etkisi de, deflazakortun diyabetik ve prediyabetik kişilerde seçilecek oral sistemik glukokortikoid olmasını sağlar. KONTRENDİKASYONLARI Deflazakorta veya bu preparata aşırı duyarlı olanlarda ve canlı virüs immünizasyonu olan hastalarda kontrendikedir. SB Onay tarihi: 22.08.2006 1
UYARILAR/ÖNLEMLER Özel stres koşullarında, glukokortikoid tedavisi gören hastalarda doz ayarlaması, stres koşullarına göre yapılmalıdır (bkz. Kullanım Şekli ve Dozu ). Glukokortikoidler enfeksiyonların bazı belirtilerini maskeleyebilirler ve kullanımları esnasında hastalığa karışan enfeksiyonlarla karşılaşılması mümkündür. Aktif enfeksiyonu (örn. viral, bakteriyel veya mikotik) olan hastalar yakından izlenmelidir. İmmunsuprese hastalarda ölümcül olabileceğinden dolayı suçiçeğinin ayrı bir önemi vardır. Deflazakort kullanmakta olan ya da son üç ay içinde deflazakort veya başka bir steroid kullanmış olan hastalara suçiçeği ya da herpes zosterli hastalarla yakın temastan kaçınmaları, eğer temas söz konusu ise acil tıbbi yardım için başvurmaları öğütlenmelidir. Bu hastalara, temastan sonraki 3 ila 10 gün içinde varisella/zoster immunoglobulin (VZIG) uygulanmalıdır. Eğer suçiçeği teşhisi söz konusu ise uzman takibi ve acil tedavi gereklidir. Deflazakort kullanımı durdurulmamalıdır; hatta doz artırımı gerekebilir. Aktif tüberkülozda Flantadin kullanımı, yalnızca fulminan veya dissemine tüberkülozla sınırlı olmalıdır, bu vakalarda da kortikosteroidin kullanımı uygun bir antitüberküloz tedaviyle birlikte sürdürülmelidir. Eğer deflazakortun tüberkülozlu hastalardaki diğer rahatsızlıkların tedavisinde kullanımı gerekirse, uygun antitüberküloz tedavi ile birlikte kullanılmalıdır. Glukokortikoidlerin uzun süreli kullanımı posterior subkapsüler katarakt ve glokom oluşumuna yol açabilir. Uzun süreli tedavi mantar ve virüslere bağlı sekonder oküler enfeksiyon olasılığını arttırır. Glukokortikoid kullanımına bağlı hipotalamik-hipofizer-adrenal fonksiyon supresyonu doza ve tedavi süresine bağlıdır. İyileşme, steroid dozu azaltılıp kesildikçe yavaş kademeli olarak gelişir. Ancak, yetmezlik tedavinin kesilmesinden sonra aylarca sürebilir; bu yüzden, herhangi bir stres durumunda, tedaviye yeniden başlanmalıdır. Uzun süreli tedavi sonrası glukokortikoidlerin kesilmesi glukokortikoid bırakma sendromunun semptomlarıyla sonuçlanabilir. Bunlar ateş, myalji, artralji ve titremedir. Hatta, bu sendrom adrenal yetmezlik bulgusu olmaksızın da oluşabilir. Aşağıdaki klinik durumlar özel önlem alınmasını gerektirir: Kardiyak hastalık veya konjestif kalp yetmezliği (su tutulumuna bağlı); hipertansiyon; tromboembolik bozukluklar. Glukokortikoidler tuz ve su tutulumuna ve potasyum ekskresyonunda artışa neden olabilirler. Diyette tuz kısıtlaması ve potasyum desteği gerekebilir. Gastrit ya da özefajit, divertikülit; ülseratif kolit, yakın zamanda gerçekleştirilen intestinal anastamoz, aktif veya latent peptik ülser, Diabetes mellitus; osteoporoz, myasthenia gravis; renal yetmezlik; Emosyonel instabilite ya da psikotik eğilim, epilepsi, Hipotiroidizm ve siroz (glukokortikoid etkiyi arttırabilir) Olası korneal perforasyona bağlı oküler herpes simpleks SB Onay tarihi: 22.08.2006 2
Çocuklarda uzun süreli kullanım büyüme ve gelişmeyi baskılayabilir. Glukokortikoid tedavisinin komplikasyonları doza ve tedavi süresine bağımlı olduğundan; her vakada, doz ve tedavi süresi ile, günlük veya aralıklı tedavi kullanılıp kullanılmamasına karar vermek amacıyla risk/yarar analizi yapılmalıdır. GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIM Gebelikte: Kategori: C Glukokortikoidlerle insanlarda üreme üzerine çalışmalar yapılmamıştır. Fakat glukokortikoidlerin hayvanlarda teratojenik olduğu bilinmektedir. Hamilelikte kullanımı potansiyel yarar potansiyel riske ağır bastığında düşünülmelidir. Hamileliğinde glukokortikoid kullanan annelerden doğan çocuklar, hipoadrenalizm belirtileri açısından dikkatle izlenmelidir. Teratojenik/Teratojenik Olmayan Etkiler Deflazakortun sıçan ve tavşanlarda doza bağımlı teratojenik etkileri olduğu gösterilmiştir. Deflazakort sıçanlara gebeliklerinin son haftasında ve laktasyon sırasında uygulandığında (1 mg/kg/gün e kadar), gebelik ve doğum olayının seyrinde bir değişikliğe yol açmaz. Fertilite Üzerine Etkiler Deflazakort hayvan çalışmalarında fertilite ve üreme kapasitesini etkilememiştir. Laktasyonda: Glukokortikoidler süte geçerler ve anne sütü emen çocuklarda büyümenin baskılanmasına ve hipoadrenalizme yol açabilirler. Bu yüzden glukokortikoid kullanan annelere çocuklarını emzirmemeleri öğütlenmelidir. Araç ve makine kullanımı üzerine etkileri Bilinen herhengi bir etkisi yoktur YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER Glukokortikoidler doza ve tedavi süresine bağımlı olan bir takım yan etkilere sebep olurlar. Bunlar, enfeksiyonlara eğilimde artış; gastrointestinal etkiler (dispepsi; peptik ülserasyon; peptik ülser perforasyonu; hemoraji; akut pankreatit, özellikle çocuklarda); su ve elektrolit dengesi değişiklikleri; kemik erimesi (kemik kırıkları); deri incelmesi ve frajilitesi, akne; nöropsikiyatrik bozukluklar (başağrısı, başdönmesi; öfori, uykusuzluk, huzursuzluk, hipomani veya depresyon; çocuklarda psödomotor serebri); oftalmik etkiler (posterior kapsüler katarakt, intraoküler basınç artışı); hipotalamik-hipofizer-adrenal fonksiyonun baskılanması; vücut şeklinde değişiklikler (Cushingoid dağılım, kilo artışı, aydede yüz); hirsutizm; amenore; diabetes mellitus; çocuklarda büyüme bozukluğu); kas erimesi veya myopati (akut myopati depolarizasyon yapmayan kas gevşeticilerle presipite olabilir); ve nadiren allerjik reaksiyon oluşumudur. SB Onay tarihi: 22.08.2006 3
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER Klinik çalışmalarda belirgin bir ilaç etkileşimi saptanmadıysa da, aşağıdaki durumlarla ilgili olarak diğer glukokortikoidlerle aynı tedbirler uygulanmalıdır: Düşük salisilat düzeyleri Eşzamanlı kullanılan diüretiklerle veya kardiyak glikozidlerle birlikte hipokalemi riskinde artış Antikolinesteraz ilaçlar Glukokortikosteroid metabolizmasını değiştiren rifampisin, barbitüratlar, fenitoin, ve östrojenler (östrojen alan hastalarda kortikosteroid ihtiyacı azalabilir) gibi ilaçlar Depolarizasyon yapmayan kas gevşeticilerin uygulanması sonrası uzun süreli gevşeme (bkz. Yan etkiler/advers etkiler ) KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Deflazakort prednizolon türevi bir glukokortikoiddir ve 6 mg deflazacort, 5 mg prednizon ya da prednizolon ile yaklaşık olarak aynı antienflamatuvar etkiye sahiptir. Hastalığa ve hastaya bağlı olarak uygulanan dozlar geniş bir aralıkta değişkenlik gösterebilir. Ciddi ve hayatı tehdit edici durumlarda deflazakortun yüksek dozlarının kullanımına ihtiyaç duyulabilir. Deflazakort uzun süreli tedavi amacıyla kullanıldığında; idame dozu, kişisel olarak minimum etkin doz ayarlanarak mümkün olduğunca düşük tutulmalıdır. Bu ayarlama, teşhise, hastalığın ciddiyetine ve hastanın tedaviye yanıt ve toleransına göre yapılır. Stres dönemlerinde ya da hastalığın alevlenmelerinde dozların arttırılması gerekebilir. Glukokortikoid bırakma sendromunun önüne geçmek için uzun dönem tedaviden sonra kademeli doz indirimi uygulanmalıdır. Erişkinlerde Akut hastalıklarda ve kronik hastalıkların akut alevlenmelerinde, başlangıç olarak günde tek doz 120 mg deflazakort uygulanması gerekebilir. Çoğu durumda, idame dozu günde tek doz 18 mg ı geçmez. Çocuklarda Çocuklardaki glukokortikoid kullanımı endikasyonları erişkinlerle aynıdır. Ancak en düşük etkin dozun kullanımı önemlidir. Gün aşırı uygulama uygun olabilir. Deflazakort dozu genellikle 0.25 ila 2.0 mg/kg/gün aralığındadır. DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ İnsanlardaki Deneyimler Deflazakortla doz aşımı bildirimleri çok nadirdir. Bu bildirimler ilacın farmakolojik etkilerinin abartılı olarak ortaya çıkmasıyla ilişkilidir ve ölümle sonuçlanmamıştır. SB Onay tarihi: 22.08.2006 4
Tedavi Akut doz aşımı durumunda semptomların konservatif tedavisi önerilir. Hayvanlardaki Akut Deneyimler Laboratuvar hayvanlarında oral doz için LD 50 değeri 4000 mg/kg dan daha büyüktür. SAKLAMA KOŞULLARI 30ºC altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanmalıdır. ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ VE ERİŞEMEYECEĞİ YERLERDE SAKLAYINIZ. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBAALAJ MUHTEVASI 30 mg lık 10 tablet içeren blister ambalajlı kutularda. Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj şekilleri: Flantadin 6mg, 10 ve 20 tablet içeren blister ambalajda. İthal ruhsat sahibi Üretim yeri : Sanofi aventis İlaçları Ltd. Şti. No:209, 4. Levent-İstanbul : Sanofi-aventis S.p.A. 67019 Scoppito (L'Aquila) İtalya Ruhsat no. ve tarihi : 110/1 15.05.2001 Reçete ile satılır. Prospektüs onay tarihi : 22.08.2006 SB Onay tarihi: 22.08.2006 5