MAXALT 10 mg RAPİDİSC TABLET

Transkript

1 MAXALT 10 mg RAPİDİSC TABLET FORMÜL Her MAXALT RPD ağızda eriyen tablet 10 mg rizatriptan eģdeğeri mg rizatriptan benzoat, mannitol ve tatlandırıcı olarak aspartam ve nane esansı içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER Farmakodinamik Özellikler Rizatriptan, 5-HT 1B ve 5-HT 1D reseptörleri üzerinde selektif etkili güçlü, oral olarak aktif bir serotonerjik agonisttir. Rizatriptanın 5-HT 2 ya da 5-HT 3 reseptör alt-tipleri üzerinde ve alfa- ve beta-adrenerjik, dopaminerjik, histaminerjik, muskarinik ya da benzodiyazepin reseptörleri üzerinde klinik olarak anlamlı bir aktivitesi yoktur. Rizatriptan, bir migren atağı sırasında geniģlediği düģünülen ekstraserebral, intrakraniyal arterlerin selektif kasılmasına neden olan kraniyovasküler 5-HT 1B/1D reseptörleri üzerine etki eder. Bu arterlerin vazodilatasyonu ve trigeminal duyusal sinir ağrı yolaklarının uyarılması migren patogenezinde altta yatan en önemli mekanizmalar olarak ileri sürülmektedir. Kraniyal duyusal yolakları da inhibe eder. Etkinlik, aura varlığı, hastanın ırkı, cinsiyeti, yaģı ya da oral kontraseptif ya da alıģılagelmiģ migren profilaksi ilaçlarının (beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, selektif serotonin re-uptake (gerialım) inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar ya da valproik asit) birlikte kullanılmasından etkilenmemiģtir. Farmakokinetik Özellikler Rizatriptan oral uygulamadan sonra hızlı ve tam olarak emilir. MAXALT RPD nin ortalama oral biyoyararlılığı yaklaģık %40-45 tir ve ortalama doruk plazma konsantrasyonlarına ( Cmax ) yaklaģık saatte (Tmax) gibi bir sürede eriģilir. Rizatriptan plazma proteinlerine minimal oranda bağlanır(%14). Dağılım hacmi erkeklerde yaklaģık 140 litre, kadınlarda ise 110 litredir. Rizatriptanın plazma yarı ömrü kadın ve erkeklerde ortalama 2-3 saattir mg oral doz uygulaması ile rizatriptanın %14 ü değiģmeden, %51 i ise indolasetik asit metaboliti Ģeklinde atılır. ENDİKASYONLAR MAXALT, auralı ya da aurasız migren ataklarının akut tedavisinde endikedir. KONTRENDİKASYONLAR MAXALT aģağıda belirtilen hastalarda kontrendikedir: Rizatriptan ya da bu ürünün diğer bileģenlerine karģı aģırı duyarlılık MERCK & Co., Inc., Whitehouse Station, New Jersey, U.S.A. nın tescilli markasıdır. 1

2 Monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleriyle birlikte ya da MAO inhibitör tedavisinin sonlandırılmasını izleyen 2 hafta içinde kullanım (bkz. ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ). Bu sınıfta yer alan bileģiklerin etki mekanizmalarına bağlı olarak MAXALT Ģu durumlarda da kontrendikedir : Kontrol altına alınmamıģ hipertansiyon Ġskemik kalp hastalığı ( angina pektoris, miyokard infarktüsü öyküsü, ya da kanıtlanmıģ sessiz iskemi) dahil olmak üzere kanıtlanmıģ koroner arter hastalığı, iskemik kalp hastalığının belirti ve bulguları, ya da Prinzmetal angina. UYARILAR/ÖNLEMLER MAXALT sadece kesin migren tanısı koyulmuģ olan hastalara uygulanmalıdır. MAXALT baziler ya da hemiplejik migreni olan hastalara uygulanmamalıdır. MAXALT serebrovasküler vazokonstriksiyonun zararlı olabileceği ciddi tıbbi durumlarla iliģkili atipik baģağrılarında (inme, anevrizma ruptürü gibi) kullanılmamalıdır. Bu sınıftan baģka bir ilaçla ilgili olarak nadiren ciddi koroner olaylar bildirilmiģtir. MAXALT ile yapılan klinik çalıģmalarda bu olaylara rastlanmamıģtır. Bu ilaç reçete edilmeden önce koroner arter hastalığı (KAH) riski olan hastaların (hipertansiyon ve diyabet hastaları, sigara içen hastalar ve ailelerinde KAH öyküsü olan hastalar) kardiyovasküler açıdan değerlendirilmesine dikkat edilmelidir. KAH tanısının kesinleģtiği hastalara MAXALT verilmemelidir (bkz. KONTRENDĠKASYONLAR). MAXALT, diğer 5-HT 1B/1D agonistleri (örn. sumatriptan) ile birlikte kullanılmamalıdır. MAXALT ın ergotamin içeren ilaçlardan (ergotamin, dihidro-ergotamin ya da metiserjid gibi) herhangi biri alındıktan sonraki 6 saat içinde kullanılması önerilmemektedir. Fenilketonürili hastalar MAXALT RPD nin fenil alanin (aspartam bileģeni) içerdiği hakkında bilgilendirilmelidir. Her 10 mg liyofilize disk 2.10 mg fenilalanin içerir. Gebelikte Kullanım Gebelik Kategorisi : C Gebelikte MAXALT ancak kesinlikle endike olduğunda kullanılmalıdır. Emziren Annelerde Kullanım Emziren annelere MAXALT uygulanması gerektiğinde özel bir dikkat gösterilmelidir. Çocuklarda Kullanım Çocuk hastalarda rizatriptanın güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıģtır; bu nedenle 18 yaģın altındaki çocuklarda MAXALT kullanımı önerilmemektedir. 2

3 Yaşlılarda Kullanım Rizatriptanın farmakokinetiği yaģlılarda (65 yaģ ve üzeri) ve gençlerde benzer bulunmuģtur. Migrenin yaģlılarda nadiren görülmesinden dolayı, bu hastalarda MAXALT ile klinik deneyim sınırlıdır. 65 yaģ altı, 65 yaģ ve 65 yaģ üzeri olan hastalar arasında etkinlik veya tüm yan etki oranlarında belirgin bir farklılık yoktur. ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMINA ETKİSİ Migren ya da MAXALT tedavisi bazı hastalarda uyuklamaya neden olabilir. MAXALT alan bazı hastalarda sersemlik de bildirilmiģtir. Bu nedenle hastalar, migren atakları sırasında ya da MAXALT uygulandıktan sonra karmaģık iģlevleri yerine getirmedeki yeterliliklerini değerlendirmelidirler. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER En sık rastlanan yan etkiler; baģdönmesi, uyuklama ve asteni/yorgunluktur. Diğer yan etkiler, vücut sistemlerindeki görülme sıklıklarına göre: Tüm Vücut: göğüs ağrısı, karın ağrısı; Kardiyovasküler: çarpıntı, taģikardi; Sindirim: bulantı, kusma, ağız kuruluğu, diyare, hazımsızlık, susama; Kas-İskelet: boyun ağrısı, sertlik, bölgesel ağırlık hissi, bölgesel sertlik, kas güçsüzlüğü; Sinir Sistemi: baģağrısı, parestezi, azalmıģ zihinsel berraklık, uykusuzluk, hipestezi, tremor, ataksi, sinirlilik, baģdönmesi, oryantasyon bozukluğu; Solunum: farinkste rahatsızlık hissi, dispne; Cilt: Flushing, kaģıntı, terleme; Özel Duyular: bulanık görme; Ürogenital: sıcak basmaları. Senkop ve hipertansiyon nadiren görülmüģtür ( hastaların % 0.1 inde). Ġlaç piyasaya sunulduktan sonra ek yan etki olarak Aşırı duyarlılık: Ürtiker bildirilmiģtir. BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ ve DİĞER ETKİLEŞMELER Monoamin oksidaz inhibitörleri: Rizatriptan esas olarak monoamin oksidaz A subtipi (MAO-A) ile metabolize edilir. Rizatriptan ve aktif N-monodesmetil metabolitinin plazma konsantrasyonları, selektif bir reversibl MAO-A inhibitörü ile birlikte verildiğinde artıģ göstermiģtir. Selektif olmayan, irreversibl MAO inhibitörleriyle benzer etkiler ya da daha fazlası beklenmektedir. MAXALT ın MAO inhibitörü alan hastalarda kullanılması kontrendikedir (bkz. KONTRENDĠKASYONLAR). Beta-Blokerler: Rizatriptanın plazma konsantrasyonları propranolol ile birlikte kullanılmasıyla artıģ gösterebilir. MAO-A hem rizatriptan hem de propranololun metabolizmasında rol oynadığından, bu artıģ olasılıkla bu iki ilaç arasındaki ilk geçiģ metabolizması düzeyinde etkileģiminden kaynaklanmaktadır. Propranolol alan hastalarda MAXALT ın 5mg lık dozu kullanılmalıdır (bkz. KULLANIM ġeklġ VE DOZU). Rizatriptan ile nadolol, metoprolol, timolol ya da atenolol ile herhangi bir farmakokinetik etkileģim beklenmemektedir. 3

4 KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Kullanım ġekli MAXALT RPD profilaktik olarak kullanılmamalıdır. MAXALT RPD nin su ile alınmasına gerek yoktur. Liyofilize disk, dıģında aluminyum bir Ģase olan blister ile ambalajlanmıģtır. Blister ambalaj kuru el ile soyulur ve liyofilize disk dil üzerine yerleģtirilir ve ağızda eridiğinde tükrük ile yutulur. 18 yaģ ve üzeri eriģkinler Önerilen doz 10 mg dır. Etkinin baģlaması (baģağrısının hafiflemesi ya da kaybolması) ilaç alımını takip eden 30 dakika içinde ortaya çıkabilir. Dozun tekrarlanması : Doz aralarında en az 2 saat olmalı; 24 saatlik süre içinde 30 mg dan fazlası alınmamalıdır. -24 saat içinde başağrısının tekrarladığı durumlarda: Ġlk atak geçtikten sonra baģağrısının yeniden ortaya çıkması durumunda doz tekrarlanabilir. Yukarıdaki doz sınırlamaları gözönünde tutulmalıdır. -yanıt alınamaması durumunda: Aynı atağın tedavisinde ilk doz etkisiz olduğunda ikinci dozun etkinliği bilinmemektedir. Bir atağın tedavisine yanıt vermeyen hastalar, daha sonraki atakların tedavisine yanıt verebilir. Propranolol alan hastalar: Propranolol alan hastalarda MAXALT tabletin 5 mg lık dozu, 24 saat içinde en fazla 3 doz olacak Ģekilde kullanılmalıdır (bkz. ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ). DOZAŞIMI Rizatriptanın dozaģımı sonrasında hipertansiyon ya da daha ciddi kardiyovasküler semptomlar görülebilir. AĢırı doz MAXALT aldığından kuģkulanılan hastalara gastrointestinal dekontaminasyon (gastrik lavaj ve peģinden aktif kömür gibi) uygulanması düģünülmelidir. Klinik ve elektrokardiyografik izleme klinik semptomlar gözlenmese bile 12 saat süreyle devam edilmelidir. Hemodiyaliz ya da periton diyalizinin rizatriptan serum konsantrasyonları üzerindeki etkileri bilinmemektedir. SAKLAMA KOŞULLARI Oda ısısında (15-30 C) saklanmalıdır. 4

5 Hasta kullanımdan hemen öncesine kadar dıģ Ģaseden blisterin çıkarılmaması konusunda bilgilendirilmelidir. TİCARİ SUNUM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ 3 liyofilize disk bulunan aluminyum Ģaseli blister ambalajlarda ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞĠ VE ERĠġEMEYECEĞĠ YERDE SAKLAYINIZ Reçete ile satılır. Ruhsat Tarihi : Ruhsat No : 109/69 Merck &Co., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A. lisansı ile, Ruhsat Sahibi Üretim Yeri : Merck Sharp ve Dohme Ġlaçları Ltd. ġti. Ġstinye - ĠSTANBUL : Cardinal Health Swindon SN5 8RU, ĠNGĠLTERE Prospektüs onay tarihi :