HELĠCOL 30 mg Mikropellet kapsül

Transkript

1 HELĠCOL 30 mg Mikropellet kapsül FORMÜLÜ Her kapsülde, mide asidine dayanıklı enterik kaplı mikropelletler halinde Lansoprazol.. 30 mg Boyar madde olarak indigo karmin, titanyum dioksit ve sarı, siyah demir oksit bulunmaktadır. FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Farmakodinamik özellikler: Lansoprazol, benzimidazol türevi bir proton pompası inhibitörüdür. Midenin asit salgılayan pariyetal hücrelerinde bulunan ve asit salgılanmasının son aģamasında rol alan (H + K + )-ATPaz ı (proton pompası) selektif olarak inhibe eder. Lansoprazol, kan yoluyla midedeki pariyetal hücrelere geldikten sonra, buradaki asit ortamın etkisiyle aktif türeve dönüģür ve SH-grubuna bağlanarak (H + K + )-ATPaz ı inaktive eder. Lansoprazolun antikolinerjik veya histamin H 2 reseptör antagonisti etkisi yoktur. Farmakokinetik özellikler: Emilim Lansoprazolün emilimi hızlıdır. Lansoprazolün emilimi enterik kaplı mikrogranül formundan dolayı, granüller mideyi terkettikten hemen sonra baģlar. Oral olarak kullanıldıktan sonra doruk plazma konsantrasyonuna (C max ) 1.7 saatte ulaģır. Mutlak biyoyararlanımı %80 in üzerindedir. Ortalama plazma yarılanma süresi 1.5 saattir. Aç karnına alınması durumuyla karģılaģtırıldığında, lansoprazol yemekten 30 dakika sonra verildiğinde C max ve eğrinin altında kalan alan (EAA) %50 oranında azalabilmektedir. Lansoprazol yemeklerden önce verildiğinde yemekler emilimi etkilemez. Dağılım Lansoprazol, % 97 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Plazma proteinlerine bağlanma, 0.05 ile 5.0 µg/ml aralığında sabit kalmaktadır. Metabolizma Lansoprazol, büyük oranda karaciğerde metabolize olur. Plazmada ölçülebilecek değerde iki inaktif metaboliti tespit edilmiģtir (lansoprazolün hidroksillenmiģ sülfinil ve sülfon türevleri). Lansoprazolün aktif olan iki metaboliti pariyetal hücre kanaliküllerinde (H + K + )-ATPaz ı inhibe ederek asit salımını engeller, fakat sistemik dolaģımda bulunmazlar. Lansoprazolün plazma yarılanma süresi asit salımının inhibisyon süresiyle iliģkili değildir. Plazma yarılanma süresi 2 saatten kısa olduğu halde, asit inhibisyon etkisi 24 saatten fazla sürer. Bu nedenle lansoprazolün plazma yarılanma süresi gastrik asit salgısının baskılanma süresini yansıtmaz. Atılım Oral yoldan alınan tek dozu takiben metabolize olmamıģ lansoprazol idrarda atılmaz. Yapılan bir çalıģmada, 14 C-lansoprazolün tek doz uygulanmasından sonra uygulanan dozun yaklaģık üçte biri idrarla, üçte ikisi feçes ile atmıģtır. Bu 1/7

2 durum, lansoprazolün metabolitlerinin büyük bir kısmının safra yoluyla atıldığını gösterir. Özel Popülasyonlar YaĢlı hastalarda Lansoprazolün yaģlı bireylerde klerensi azalır ve eliminasyon yarı ömrü yaklaģık % oranında artar. YaĢlı bireylerdeki ortalama yarılanma süresi 1.9 ile 2.9 saat arasında kaldığından, günde tek doz uygulanan lansoprazolün uzun süreli kullanımı birikime sebep olmaz. YaĢlı bireylerde doruk plazma düzeyleri artmamıģtır. YaĢlı bireylerde lansoprazolün dozunun ayarlamasına gerek yoktur. Pediyatrik hastalarda Lansoprazolün farmakokinetiği, gastro-özofajiyal reflü hastalığı olan 1-11 ve yaģlarını kapsayan pediatrik hastalarda iki farklı klinik çalıģmada incelenmiģtir. Vücut ağırlığı 30 kg ın altındaki çocuklara, günde 15 mg lansoprazol; vücut ağırlığı 30 kg ın üzerinde olan çocuklara 30 mg lansoprazol verilmiģtir. BeĢinci gün ölçülen, C max ve EAA değerleri iki grup arasında benzer bulunmuģtur. Bu değerler, hastaların yaģlarına ya da ağırlıklarına bağlı herhangi bir değiģiklik göstermemiģtir yaģ arasındaki geliģme ve büyüme çağındaki kiģilere ise rastgele günde bir defa 15 mg veya 30 mg lansoprazol uygulanmıģtır. Lansoprazolün ortalama C max ve EAA değerlerinin vücut ağrılığından ve yaģtan etkilenmediği saptanmıģtır. ÇalıĢmadaki iki farklı doz grubunda ölçülen C max ve EAA değerlerindeki artıģın neredeyse doz orantılı olduğu saptanmıģtır. Sonuç olarak, 1-17 yaģ arası pediyatrik hastalarda lansoprazolün farmakokinetiğinin sağlıklı yetiģkinlere benzer olduğu saptanmıģtır. Böbrek Yetmezliği ġiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda 60 mg lansoprazol uygulandıktan sonra plazma proteinlerine bağlanma oranı % oranında azalabilir. Doz ayarlamasına gerek yoktur. Karaciğer Yetmezliği DeğiĢik Ģiddetteki karaciğer yetmezliklerinde ortalama plazma yarılanma süresi 1.5 saatten saate kadar uzayabilir. ġiddetli karaciğer yetmezliğinde doz azaltılması gerekebilir. ENDĠKASYONLARI Helicol mikropellet kapsül, 1. Duodenal ülser, 2. Gastrik ülser, 3. Reflü özofajitin kısa süreli tedavisinde, 4. Zollinger-Ellison Sendromu dahil patolojik hipersekresyonun uzun süreli tedavisinde 5. H.pylori enfeksiyonu ile birlikte seyreden duodenal ülser tedavisinde kullanılır. 6. Pediatrik hasta grubunda (1-11 yaģ) semptomatik gastro-özofajiyal reflü ve erozif özofajitin kısa süreli tedavisinde kullanılır. 2/7

3 KONTRENDĠKASYONLARI Helicol un bileģiminde bulunan maddelere karģı aģırı duyarlı olan kiģilerde kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER Klaritromisin ile kombinasyonu Klaritromisin uygun alternatif bir tedavinin olmadığı durumlar hariç gebe kadınlarda kullanılmamalıdır. Klaritromisin kullanımı sırasında gebelik meydana gelmiģ ise fötüs üzerinde meydana gelebilecek potansiyel tehlikeler konusunda hasta bilgilendirilmelidir. Klaritromisin ile kombine olarak kullanıldığında klaritromisinin kontrendike olduğu durumlar, yaģlı ve böbrek yetmezliği olan hastalardaki kullanımlarında uyulması gereken durumlar mutlaka göz önünde bulundurulmalıdır. Klaritromisin ve amoksisilin de dahil olmak üzere neredeyse tüm antibakteriyel ilaçlar Ģiddeti hafiften, yaģamı tehdit edici seviyeye kadar değiģen, psödomembranöz kolit tablolarının geliģimine neden olabilir. Bu nedenle, antibakteriyel ilaç kullanımına bağlı olarak diyare oluģan hastalarda bu tanı göz önünde bulundurulmalıdır. Psödomembranöz kolit tanısı konulduktan sonra, tedaviye baģlanmalıdır. Hafif Ģiddetli psödomembranöz kolit vakalarında ilacın bırakılması yeterli olacaktır. Orta ve ağır Ģiddetli durumlarda hastaya sıvı ve elektrolitler, protein takviyesi ve Clostridium difficile kolite karģı klinik olrak etkili antibakteriyel ilaç tedavisine baģlanmalıdır. Penisilin tedavisi uygulanan hastalarda ciddi ve nadiren ölümcül olan aģırı duyarlılık reaksiyonu gözlendiği bildirilmiģtir. Kombine antibiyotik tedavisine baģlanmadan önce hastanın pensilin, sefalosporin ve diğer alerjenlere duyarlı olup olmadığı araģtırılmalıdır. Böyle bir durum ile karģılaģtırıldığında epinefrin, oksijen, intravenöz steroidler uygulanmalı, gerekiyorsa hasta entübe edilerek hava yolu açık tutulmalıdır. Lansoprazol, semtompların düzelmesini sağlasa da gastrik malignensi ihtimalini ortadan kaldırmaz. Gebelik ve Laktasyon Döneminde Kullanım Gebelik kategorisi: B Yüksek dozlarla yapılan hayvan araģtırmalarında, lonsoprazolün fetüs kanında anne kanına göre daha yüksek yoğunluklara ulaģtığı, tavģanlarda fetüs mortalitesinde yükselmeye neden olduğu saptanmıģtır. Bu yüzden, gebelerde ya da gebe kalma olasılığı yüksek olan kadınlarda kullanılmamalıdır. Lansoprazol anne sütüne geçer. Olası riskler yüzünden emzirenlerde kullanılması önerilmez. Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bilinen bir etkisi yoktur. 3/7

4 YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER Helicol, genellikle iyi tolere edilen bir ilaçtır. Bazı hastalarda, döküntü, kaģıntı gibi aģırı duyarlılık belirtileri görülebilir. Bu tür aģırı duyarlılık belirtilerinin ortaya çıktığı hastalarda, tedaviye son verilmelidir. Lansoprazol tedavisiyle iliģkili olabilecek en sık görülen yan etkiler diyare, baģ ağrısı, baģ dönmesi, bulantı ve kabızlıktır. Bazı hastalarda karaciğer transaminazlarında yükselme görülebileceğinden, özellikle karaciğer bozukluğu olan hastalar yakından izlenmelidir. Bu yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir, tedavinin kesilmesine gerek göstermez. Ayrıca lansoprazol kullanan hastalarda %1 den daha nadir olarak aģağıdaki advers etkiler görülmüģtür: Genel: Karında ĢiĢlik, alerjik reaksiyon, asteni, sırt ağrısı, kandidiyaz, karsinom, göğüs ağrısı, kırıklık, ödem, ateģ, gripal hastalıklar, ağız kokusu, enfeksiyon, malazi, boyun ağrısı ve sertliği, ağrı, pelvik ağrı. Kardiyovasküler sistem: Anjina, aritmi, bradikardi, serebrovasküler olay/infarkt, hipertansiyon/hipotansiyon, migren, miyokard enfarktüsü, palpitasyon, Ģok (dolaģım yetmezliği), senkop, taģikardi, vazodilatasyon. Sindirim sistemi: DıĢkıda anormali, anoreksi, melena, bezoar, kardiyospazm, kolelitiyaz, kolit, ağız kuruluğu, dispepsi, disfaji, enterit, özofajiyal stenoz, özofajiyal ülser, özofajit, geğirme, fekal renk bozukluğu, flatulans, gastrik nodül, fundusta polip, gastrit, gastro-enterit, gastro-intestinal bozukluk, gastrointestinal hemoraji, glossit, hematemez, iģtah artıģı, tükürük salgısında artıģ, ağızda ülserler, bulantı ve kusma, diyare, oral moniliyaz, rektal rahatsızlık, rektal hemoraji, stomatit, tenesmus, susuzluk hissi, dilde rahatsızlık, ülseratif kolit, ülseratif stomatit. Endokrin sistem: Diyabetes mellitus, guatr, hipotiroidizm. Hematolojik ve lenfatik sistem: Anemi, hemoliz, lenfadenopati. Metabolik ve beslenme bozuklukları: Gut, dehidratasyon, hiperglisemi/hipoglisemi, periferik ödem, kilo kaybı/artımı. Kas-iskelet sistemi: Artralji, artrit, kemik hastalığı, eklem hastalığı, bacak krampları, kas-iskelet ağrısı, miyalji, miyasteni, sinovit. Sinir sistemi: Anormal rüya görme, ajitasyon, amnezi, anksiyete, apati, konfüzyon, konvülsiyon, kiģilik bozukluğu, depresyon, diplopi, baģ dönmesi, duygusal labilite, halüsinasyon, hemipleji, hiperkinezi, hipertoni, hiperestezi, insomni, libido artıģı/kaybı, sinirlilik, nevroz, parestezi, uyku bozukluğu, somnolans, anormal düģünce, tremor, vertigo. Solunum sistemi: Astım, bronsit, öksürük artıģı, dispne, epistaksis, hıçkırık, hemoptizi, laringeal neoplazi, farenjit, plevral hastalık, pnömoni, solunum hastalıkları, üst solunum yolu enflamasyonu/enfeksiyonu, rinit, sinüzit, stridor. Deri: Akne, alopesi, kontakt dermatit, deride kuruma, saç hastalıkları, makülopapüler döküntü, tırnak hastalıkları, prüritus, döküntü, deri karsinomu, terleme, ürtiker. Duyu organları: Görme bozukluğu, bulanık görme, konjunktivit, sağırlık, göz kuruluğu, kulak hastalığı, göz ağrısı, otitis media, parosmi, fotofobi, retinal dejenerasyon, tat bozukluğu, tinnitus, görme alanı bozukluğu. Ürogenital sistem: Anormal menstruasyon, göğüslerde büyüme/ağrı, göğüslerde hassasiyet, dismenore, disüri, jinekomasti, empotans, böbrek taģları, lökore, menoraji, menstrual bozukluk, penil hastalık, poliüri, testis hastalıkları, üretral ağrı, sık idrara çıkma, üriner sistem enfeksiyonu, idrar yapmada bozukluk, vajinit. 4/7

5 BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜGÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ. ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġĠMLER Lansoprazol, karaciğerde sitokrom P450 enzim sistemi tarafından, özellikle de CYP3A ve CYP2C19 izoenzimleri ile metabolize olur. Yapılan çalıģmalarda aynı sistemi kullanan varfarin, antipirin, indometazin, ibuprofen, fenitoin, propranolol, prednizolon, klaritromisin, terfenadin ya da diazepam ile klinik olarak önem taģıyan bir etkileģim saptanmamıģtır. Bu bileģikler çeģitli sitokrom P450 izoenzimleri (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ve CYP3A) tarafından metabolize olur. Lansoprazol, teofilin (CYP1A2, CYP3A) ile birlikte kullanıldığında, teofilin klerensinde minör bir artıģ (%10) görülebilir. Bu nedenle bu etkileģim klinik açıdan bir problem olarak görülmez. Bu nedenle teofilin ile birlikte kullanım sırasında gereğinde doz ayarlaması yapabilmek için hastalar yakından takip edilmelidir. Sağlıklı gönüllülerle yapılan bir çalıģmada 60 mg lansoprazol verilmesini takiben varfarin enantiyomerlerinin farmakokinetiği ve protrombin zamanının etkilenmediği gözlenmiģtir. Ancak, proton pompası inhibitörleri ve varfarini eģzamanlı kullanan hastalarda, INR (International Normalized Ratio) ve protrombin zamanında artıģ olduğu bildirilmiģtir. Bu nedenle bu hastaların INR ve protrombin zamanlarının izlenmesi gerekir. Lansoprazol ile amoksisilinin klinik açıdan önemli bir etkileģimi yoktur. Tek dozlu çapraz bir çalıģmada, lansoprazolün (30mg) sukralfat (1g) ile birlikte kullanıldığında emiliminin %17 oranında geciktiği, biyoyararlanımının da %16 oranında azaldığı gösterilmiģtir. Bu nedenle lansoprazol sukralfat alınmadan en az 30 dakika önce kullanılmalıdır. Lansoprazol gastrik asit sekresyonunu inhibe ettiği için, biyoyararlanımları açısından gastrik ph nın önemli olduğu ketokonazol, ampisilin esterleri, demir tuzları, digoksin gibi ilaçların emilimini etkileyebilir. Lansoprazol antasitlerle birlikte kullanılabilir. KULLANIM ġeklġ VE DOZU PREPARAT AÇ KARNINA KULLANILMALIDIR. KAPSÜL ĠÇĠNDEKĠ MĠKROPELLETLER ÇĠĞNENMEMELĠ YA DA EZĠLMEMELĠ, BĠR BÜTÜN OLARAK KULLANILMALIDIR. Duodenal ülser : 4 hafta süreyle günde 1 defa 30 mg (1 kapsül) Gastrik ülser : 4 hafta süreyle günde 1 defa 30 mg (1 kapsül), gerekirse tedavi 2-4 hafta süre ile uzatılabilir. Reflü özofajit : Endoskopik olarak erozyon ve ülserasyon tanısı varsa, 4-8 hafta süreyle günde 1 defa 30 mg (1 kapsül) kullanılır. 8 haftalık tedaviye cevap vermeyen reflü özofajitli hastalarda 8 haftalık ek bir tedavi daha uygulanabilir. 5/7

6 Nüks ile gelen erozif özofajitli hastalarda 8 haftalık ek bir tedavi daha düģünülmelidir. Pediatrik grup semptomatik gastro-özofajiyal reflü ve erozif özofajit: 1-11 yaģ arasında, ağırlığı 30 kg olanlarda 12 hafta süreyle günde 15 mg (1 kapsül). 2 haftalık tedaviyle semptomlarında düzelme olmayan bazı durumlarda dozu yükseltmek (günde 30 mg) gerekebilir. Bu durumda bütün kapsülü yutamayan pediatrik hastalar için uygulamalar kısmına bakınız. YaĢlılarda ve böbrek yetmezliği durumunda doz ayarlamasına gerek yoktur. Yutma güçlüğü olan hastalar için, kapsüller açılıp içeriği ezilmeden bir yemek kaģığı yoğurt, armut ya da elma püresi üzerine serpilerek veya bir miktar elma suyu, portakal suyu ya da domates suyuna karıģtırılarak, bekletmeden verilebilir. Nazogastrik beslenme tüpü kullanılan hastalarda, kapsüller açılıp, içerik ezilmeden 40 ml elma suyu ile karıģtırılarak, nazogastrik beslenme tüpü aracılığıyla mideye enjekte edilebilir. Nazogastrik beslenme tüpü, kullanımdan sonra artıkların temizlenmesi için bir miktar elma suyu ile yıkanmalıdır. Klinik olarak araģtırma bulunmadığından, diğer gıda veya sıvılarla karıģtırılması önerilmemektedir. Hipersekresyon durumları (Zollinger-Ellison Sendromu) : Günde 1 defa 60 mg (2 kapsül). Yeterli gelmezse günlük doz mg a yükseltilebilir. 90 mg ın üstündeki günlük dozlarda, toplam doz ikiye bölünerek verilmelidir. H.pylori ile birlikte seyreden duodenal ülser tedavisi : H. pylori eradikasyonu için aģağıdaki uygun antibiyotik kombinasyonları ile birlikte kullanılır: Üçlü tedavi Ģeması : Aç karnına (yemekten yarım saat önce) 12 saatte bir 30 mg (1 kapsül), aç veya tok karnına 12 saatte bir 500 mg klaritromisin ve aç veya tok karnına 12 saatte bir 1000 mg amoksisilin ile birlikte 14 gün süreyle uygulanır.ülserin iyileģmesini tamamlamak için daha fazla asit baskılanması gerekebilir. Ġkili tedavi Ģeması : Aç karnına (yemekten yarım saat önce) 12 saatte bir 30 mg (1 kapsül), aç veya tok karnına 8 saatte bir 500 mg klaritromisin ile birlikte 14 gün süreyle uygulanır. Ülserin iyileģmesini tamamlamak için daha fazla asit baskılanması gerekebilir. DOZ AġIMI HALĠNDE ALINCAK ÖNLEMLER AĢırı doz kullanımıyla ilgili deneyim yoktur. Semptomatik ve destekleyici önlemler alınır. Diyaliz ile vücuttan uzaklaģtırılamaz. SAKLAMA KOġULLARI C de (oda sıcaklığında) saklayınız. Çocukların göremeyeceği, eriģemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. TĠCARĠ TAKDĠM ġeklġ VE AMBALAJ MUHTEVASI Her kapsülde 30 mg lansoprazol içeren 14 ve 28 kapsüllük ambalajlarda. 6/7

7 RUHSAT SAHĠBĠ EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri San. ve Tic. A.ġ. Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:7 Levent Ġstanbul ÜRETĠM YERĠ EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic. A.ġ. KüçükkarıĢtıran Lüleburgaz Ruhsat tarihi : Ruhsat no : 216/59 Prospektüs onay tarihi: Reçete ile satılır. Tescil edilmiģ marka 7/7